Дипрофиллин

Diprophilline

М.м.=

7-(2`,3`-диоксипропил)-теофиллин

Дипрофиллин получают путём замещения атома водорода в 7 положении у теофиллина на остаток пропандиола

1-хлор-2,3-дигидр-

оксипропан

Дипрофиллин представляет собой белый мелкокристаллический порошок, медленно растворимый в 10 ч. воды.

Подлинность дипрофиллина устанавливают методами спектроскопии и с помощью химических реакций.

ИК-спектр дипрофиллина должен соответствовать ИК-спектру, прилагаемому к НД.

УФ-спектр дипрофиллина должен иметь максимум поглощения при 274 ±2 нм и плечо в области 226-235 нм.

Дипрофиллин даёт положительную мурексидную пробу (см. кофеин).

Количественное определение дипрофиллина проводят в неводной среде. В качестве растворителя может быть использована смесь уксусного ангидрида и уксусной кислоты или смесь уксусного ангидрида и бензола. Конец титрования устанавливают потенциометрически или с помощью индикатора -кристаллического фиолетового.

По фармакологическому действию дипрофиллин близок к аминофиллину и применяется так же. Его назначают внутрь по 0,2-0,5 г, внутривенно в виде 2,5% раствора по 5-10 мл, внутримышечно в виде 10% раствора по 3-5 мл, или в суппозиториях.

Выпускается дипрофиллин в таблетках по 0,2 г, в ампулах 10% раствор и суппозиториях по 0,5 г.

Пентоксифиллин

Pentoxifilline

3,7-диметил-1-(5`-оксогексил)-ксантин или

3,7-диметил-1-(5`-оксогексил)-1Н-пурин-2,6-дион

Пентоксифиллин получают при действии бромистого гексанона-2 на теобромин

Пентоксифиллин – это белый кристаллический порошок, растворимый в воде, легкорастворимый в метиленхлориде, умеренно растворим в спирте.

Подлинность пентоксифиллина устанавливают по совпадению ИК-спектра

со спектром стандартного образца.

Субстанция пентоксифиллина даёт положительную мурексидную реакцию.

Количественное определение пентоксифиллина проводят методом титрования 0,1 М раствором кислоты хлорной в смеси кислоты уксусной безводной с потенциометрическим определением конца титрования.

Пентоксифиллин проявляет антиагрегационное, ангиопротективное и сосудорасширяющее действие. При приёме пентоксифиллина наблюдается снижение вязкости крови и улучшение периферического кровообращения.

Назначают пентоксифиллин при облитерирующем атеросклерозе конечностей, цереброваскулярной недостаточности, ишемическом инсульте, диабетической ангиопатии.

Применяют пентоксифиллин по 0,2 г 3 раза в день. При острых нарушениях мозгового кровообращения вводят пентоксифиллин внутривенно по 0,1 г в 0,9% растворе натрия хлорида или 5%растворе глюкозы.

Выпускается пентоксифиллин в драже по 0,1 или в ампулах по 5 мл 2% раствора.

Ксантинола никотинат

Xantinol nicotinate

7-[2`-гидрокси-3-(N-метил-β-оксиметиламино)-пропил]-теофиллина никотинат

Ксантинола никотинат получают в две стадии. Вначале получают ксантинол по такому же принципу как и два предыдущих препарата (дипрофиллин и пентоксифиллин), а затем смесь растворов ксантинола и кислоты никотиновой в эквимолекулярном отношении выпаривают досуха.

Ксантинола никотинат представляет собой белый кристаллический порошок, легкорастворимый в воде, малорастворимый в спирте.

Идентификацию ксантинола никотината проводят следующим образом. Сравнивают ИК-спектр субстанции с ИК-спектром стандартного образца. прилагаемому к НД.

Проводят мурексидную пробу, с помощью которой доказывают наличие пуринового ядра.

Проводят реакции на кислоту никотиновую (см. кислота никотиновая).

Количественное определение ксантинола никотината проводят методом титрования 0,1М раствором кислоты хлорной в смеси уксусного ангидрида и кислоты уксусной. Конец титрования определяютс помощью потенциометра.

Фармакологическое действие ксантинола никотината заключается в сочетании действия производных теофиллина и кислоты никотиновой. При введении его в организм наблюдается расширение периферических сосудов, улучшается мозговое кровообращение, улучшается микроциркуляция в сосудах сетчатки глаза, подавляется агрегация тромбоцитов, снижается вязкость крови.

Применяют ксантинола никотинат при облитерирующем атеросклероза сосудов нижних конечностей, болезни Рейно, диабетической ангиопатии, ретинопатии, при нарушении мозгового кровообращения и др.

Назначают ксантинола никотинат при указанных заболеваниях перрорально

по 0,15 г 3 раза в день. При необходимости дозу увеличивают. При острых нарушениях кровоснабжения тканей ксантинола никотинат вводят внутривенно внутримышечно по 2 мл 15% раствора или внутривенно.

Выпускают ксантинола никотинат в таблетках по 0,15 г, в виде раствора для инъекций в по 2 мл и по 10 мл 15% раствора.