Екстракти рідкі і густі. Характеристика.
Класифікація. Методи одержання. Стандартизація. Номенклатура
Основні питання лекції
Екстракти. Характеристика. Класифікація.
Екстракти рідкі. Методи одержання.
Екстракти густі. Одержання. Обладнання для згущування.
Контроль якості екстрактів
Екстракти — лікарські засоби рідкої (рідкі екстракти та настойки), м'якої (густі екстракти та смоли) або твердої (сухі екстракти) консистенції, одержані з лікарської рослинної сировини або тваринного матеріалу, які звичайно висушені (ДФ України 1.3).
Екстракти, як і настойки, теж пов'язані з ім'ям Парацельса. В часи Парацельса було запропоновано спиртові витяжки з ЛРС, а водні витяжки з ЛРС були відомі значно раніше ( вже 3000р. до н.е. ). Тоді їх випаровували на вогні або за допомогою сонячного тепла.
Екстракти відносяться до сумарних препаратів. Вони складають значну групу ліків, які одержують шляхом екстрагування ЛРС і тваринної сировини. На відміну від настойок, які є розбавленими витяжками, екстракти являють собою концентровані витяжки, в основному, з ЛРС. Для їх одержання підбирають такі методи, які дозволяють найбільш повно (практично повністю) екстрагувати діючі речовини.
Всі екстракти нормуються ФС або ТУ.
Відомі різні типи екстрактів.
Стандартизовані екстракти - екстракти, в яких вміст компонентів із відомою терапевтичною активністю регулюється в межах прийнятного допуску. Стандартизація досягається змішуванням екстракту з інертним матеріалом або іншими серіями екстракту.
Кількісно визначені екстракти - екстракти, в яких вміст компонентів регулюється в певних межах. Ix стандартизацію проводять, змішуючи різні серії екстракту.
Інші екстракти характеризуються за їх процесом виробництва (стан лікарської рослинної сировини або тваринного матеріалу, що екстрагується, розчинник, умови екстракції) та їх властивостями.
Екстракти можуть бути класифіковані в залежності від консистенції, від виду екстракту, від фармакологічної дії.
За ДФ україни екстракти поділяють на 2 групи:
Стандартизовані екстракти - екстракти, в яких вміст компонентів із відомою терапевтичною активністю регулюється в межах прийнятного допуску. Стандартизація досягається змішуванням екстракту з інертним матеріалом або іншими серіями екстракту.
Кількісно визначені екстракти - екстракти, в яких вміст компонентів регулюється в певних межах. Ix стандартизацію проводять, змішуючи різні серії екстракту.
Інші екстракти характеризуються за їх процесом виробництва (стан ЛРС або тваринного матеріалу, що екстрагується, розчинник, умови екстракції) та х властивостями.
В залежності від консистенції екстракти поділяються на 3 групи: рідкі, м»які, тверді.
Рідкі екстракти - рідка лікарська форма, в якій, звичайно, одна частина за масою або за об'ємом еквівалентна одній частині за масою вихідної висушеної лікарської сировини або тваринного матеріалу. Їx стандартизують, якщо необхідно, так, щоб вони відповідали вимогам щодо вмісту розчинника і, де можливо, діючих речовин.
Густі екстракти - м'які лікарські форми, одержані шляхом упарювання або часткового упарювання використовуваного екстрагенту.
Смоли - густі екстракти, що складаються із смоли в розчині, в ефірному і/або жирних оліях і отримують випаровуванням розчинника/розчинників, що використовують при їх виробництві.
Сухі екстракти - тверді ЛФ, одержані видаленням використовуваного розчинника. Втрата в масі при висушуванні або вміст води в сухих екстрактах звичайно не перевищує 5% (ДФУ 1.3)
В залежності від екстрагенту екстракти класифікуються ,як
- водні (Ехtгасtа aguosa)
- спиртові (Ехtгасtа spirituosa)
- олійні (Ехtгасtа aetherea)
- екстракти, одержані за допомогою зріджених газів.
Крім того, виділяють стандартизовані екстракти та екстракти - концентрати.
Рідкі екстракти бувають тільки спиртовими, останні можуть бути спиртовими, водними, ефірними та іншими.
Рідкі екстракти широко застосовують в медичній практиці, оскільки мають ряд переваг.
1. Однакове співвідношення між діючими речовинами, які містяться в ЛРС і в
готовому продукті.
2. Зручність в відмірюванні в умовах аптек бюретками або піпетками.
3. Можливість одержання без застосування випаровування дозволяє одержати рідкі екстракти, які містять легкі речовини ( ефірні олії).
Проте рідкі екстракти мають і недоліки:
1. наявність супутніх речовин;
2.поява осаду при незначному зниженні температури або частковому випаровуванні спирту;
3. необхідність зберігання в герметичній упаковці при температурі 15-20°С;
4. містять багато екстрагенту, тому є малотранспортабельними препаратами.
Стадії одержання:
1. Допоміжні роботи.
2. Одержання витяжки.
3. Очистки від супутніх речовин.
4. Стандартизація.
5. Фасування та упакування.
І - підготовка сировини та екстрагенту.
Сировину подрібнюють, просіюють і готують екстрагент відповідної концентрації. П - одержання витяжки проводять методами перколяції, реперколяції, дробної мацерації, протиплинного екстрагування, розчинення густих та сухих екстрактів.
Одержання екстрактів методом перколяції відрізняється від одержання настойок цим методом. Одержання рідких екстрактів методом перколяції йде у 2 прийоми: спочатку одержують порцію 85% по відношенню до маси сировини, а потім продовжують екстрагування до повного виснаження сировини. При цьому одержують слабу витяжку, яка називається "відпуск".
Цей "відпуск" випаровують під вакуумом при t° 50-60°С до 15% по відношенню до маси сировини. Після охолодження згущений залишок розчиняють в першій порції витяжки і одержують рідкий екстракт в співвідношенні 1:1.
Реперколяція - багатократна перколяція. Проводять в декількох перколяторах (від 3-ох до ЇО-ти) , які працюють взаємопов'язане.
Реперколяція буває 2-ох видів:
а) з незакінченим циклом , коли процес продовжується безперервно;
б) з закінченим циклом (метод Чулкова, метод Босіна або ЦАНДІ та інші).
Є варіанти реперколяцій з поділом сировини на рівні та нерівні частини. Деякі з цих методів дозволяють одержати готові екстракти без випаровування екстрагенту. Метод прискореної дробної мацерації.
Процес проводять наступним чином: розраховану кількість сировини ділять на З рівні частини , в сухому вигляді завантажують в 3 перколятори.
Сировину в І перколяторі заливають екстрагентом до дзеркала, настоюють 2 години, віггяжку зливають І використовують для замочування сировини в 2-му перколяторі. Перший перколятор заливають до дзеркала. Обидва перколятори залишають для настоювання на 2 години.
Через 2 години із II перколятора витяжку переносять в ПІ, із 1-го - в П, а 1-ий - знов заливають чистим екстрагентом до дзеркала. Всі перколятори залишають на 24 години.
Через 24 години - із III перколятора одержують продукт №1 , в кількості рівній кількості сировини в перколяторі. Витяжку із II переносять в ІІІ , а із І - в другий перколятор. Із виснаженої сировини першого перколятора рекуперують спирт, а II і III залишають на 2 год. Через 2 год із III зливають другу порцію готового продукту, а витяжку Із II переносять в III. Із виснаженої сировини II перколятора рекуперують спирт. Через 2 години із III перколятора одержують третю порцію готового продукту і рекуперують спирт із виснаженої сировини Ш перколятора. Всі три порцй витяжки об'єднують і залишають для відстоювання.
Ми розглянули реперколяцію з закінченим циклом із рівним поділом сировини. Реперколяція з поділом сировини на нерівні частини за ДФ США та Німеччини.
Згідно ДФ США сировину завантажують в перколятори в співвідношенні 5:3:2, а в Німеччині 5:3,25:1,75.
Обробку сировини починають з перколятора, в якому найбільша кількість сировини. Витяжку збирають в 2 прийоми – спочатку одержують готовий продукт (ГП) у кількості 20% і потім одержують "відпуск", який ділять на частини. Першу частину використовують для замочування сировини в II перколяторі в об'ємі, який дорівнює масі сировини, а другу частину - для настоювання сировини в цьому перколяторі і третю частину для перколяції. Із II перколятора одержують 30% ГП по відношенню до загальної кількості сировини і "відпуск 2" , який використовують для ІП перколятора. Із ПІ перколятора збирають 50% ГП. Всі витяжки об'єднують і одержують 100% ГП.
Використовують ще методи - циркуляційної, вихревої або турбоекстракції, за допомогою РПА.
Турбоекстракція - полягає в інтенсивному перемішуванні та одночасному подрібненні сировини в середовищі екстрагента за допомогою мішалок з гострими лопатами. Швидкість обертання мішалок від 4 тис. до 15 тис. об./хв. Час екстрагування при цьому методі скорочується до декількох хвилин.
Екстрагування на роторно-пульсаційному апараті (РПА).
При цьому методі проходить інтенсивне перемішування, подрібнення сировини і пульсація екстрагента, тобто одночасно і подрібнення і перемішування.
Використовують цей метод при виробництві олії обліпихи, настойки календули, валеріани та інших препаратів.
Використовують і екстрагування за допомогою УЗ. Ми розглянули в першій лекції.
Очищення екстрактів проводять аналогічно очищенню настойок.
Очистку від супутніх речовин проводять шляхом відстоювання на холоді протягом не менше двох діб при 10°С, а після цього фільтрують через друк-фільтри, фільтри-преси або центрифугують.