Екстракційні препарати. Теоретичні основи екстрагування лікарської рослинної сировини. Характеристика екстрагентів

На даний час лікарські засоби рослинного походження складають майже 40 % всіх готових препаратів. Жоден процес одержання цих препаратів не обходитеся без екстрагування.

Всі екстрактивні препарати із лік. рослинної сировини за технологією одержання можна розділити на 3 групи:

1. сумарні (галенові) препарати;

2. новогаленові (максимально очищені) препарати;

3. препарати індивідуальних речовин.

Галенові препарати необхідно розглядати як специфічну групу лікарських засобів, що разом із хіміко-фармацевтичними та ін­шими препаратами входять до складу ліків. Галеновими вони називаються за прізвищем відомого римського лікаря і фармацев­та Клавдія Галена, що жив у 131—201 pp. н. є. Термін «галенові препарати» з'явився у XIII столітті.

Витяжки із сировини у виробництві галенових препаратів (на­стойки, екстракти тощо) не є хімічно індивідуальними речовина­ми, вони являють собою складні комплекси, що часто діють інак­ше, ніж окрема хімічно чиста речовина. Тому й лікувальна дія галенових препаратів зумовлена всім комплексом біологічно ак­тивних речовин, посилюючи, послаблюючи або видозмінюючи дію основних речовин.

У 60-і роки XIX століття з'явилися нові препарати галенового типу, названі новогаленовими. Вони є витяжками з лікарських рослин, цілком або частково звільненими від супутніх речовин, тому мають ще й назву максимально очищених препаратів (МОП). Це також сумарні препарати, але з вузьким спектром дії на орга­нізм і зі своїми особливостями. Так, глибоке очищення підвищує їх стабільність, усуває побічну дію ряду супутніх речовин (смоли, таніни тощо), дозволяє рекомендувати їх для парентерального за­стосування.

Промислове виробництво лікарських препаратів індивідуаль­них речовин було організоване в колишньому СРСР у середині XX століття. Якщо порівняно недавно їх виробництво вважалося важкодоступним, то завдяки досягненням у галузі хімії, фізики, технології ліків та фармакології стали можливими їх виділення, всебічне дослідження та аналіз. Поширення набули препарати ін­дивідуальних алкалоїдів, серцевих глікозидів та ін.

Основу виробництва екстракційних препаратів становлять про­цеси екстракції. У фармації вони широко впроваджені для одер­жання препаратів із лікарської рослинної сировини (настойки, ек­стракти рідкі, густі та сухі, екстракти-концентрати, максимально очищені, тобто новогаленові препарати, витяжки зі свіжих рос­лин тощо) та із сировини тваринного походження (препарати гор­монів, ферментів, препарати неспецифічної дії — пантокрин, вітогепат та ін.).

Вирізняють екстрагування в системі тверде тіло — рідина та у системі рідина — рідина, або рідинну екстракцію. Найчастіше у фармацевтичному виробництві екстрагування в системі твер­де тіло — рідина, де твердим тілом є лікарська рослинна сирови­на або сировина тваринного походження, а рідиною — екстрагент. Рідинну екстракцію використовують при очищенні витяжок у ви­робництві максимально очищених препаратів і препаратів індиві­дуальних речовин з лікарської рослинної сировини.

Процес екстрагування - це фракційне розділення твердого тіла на розчинну і нерозчинну частини, в результаті чого одержують екстрактивні речовини. Цей процес відноситься до масообмінних процесів і проходить за рахунок дифузії із зони з високою концентрацією. Такою зоною є клітини рослинного або тваринного матеріалу, які містять біологічно - активні речовини. При екстрагуванні спостерігається дифузія БАР із внутрішніх структур частинок матеріалу в екстрагент і закінчується цей процес при досягненні рівноваги, тобто такого стану, коли із матеріалу в екстрагент переходить така ж кількість молекул, як із екстрагенту в матеріал, тобто концентрація залишається постійною. Дифузія буває молекулярною і конвективною.

Молекулярна дифузія - це процес переносу БАР за рахунок хаотичного руху молекул в нерухомому середовищі. Молекулярна дифузія, характеризується рівнянням:

С₁ - С₂

Х = DF ——— τ,

x

Де Х - кількість продифундованої речовини, г;

F - поверхня розподілу фаз, м²;

С₁ - С₂ - різниця концентрації речовин;

τ - час, сек;

х - товщина шару;

D - коефіцієнт молекулярної дифузії

Коефіцієнт молекулярної дифузії виражається рівнянням:

де R - Універсальна газова стала; 8,32 Дж/град-моль;

N – число Авогадро (6,06*10²³);

Т - абсолютна температура, К;

η- в'язкість розчину;

г - радіус частинок, які дифундують;

Коефіцієнт молекулярної дифузії характеризує здатність даної речовини проникати внаслідок дифузії в нерухоме середовище і як видно з рівняння збільшується при збільшенні температури і зменшенні в'язкості середовища та розміру частинок речовини, які дифундують.

Отже, чим менший радіус дифундуючих частинок, тим швид­ше відбувається дифузія. Наприклад, розчинам білків, слизів, пектинів та інших, що мають великі молекули, властиві дуже низькі коефіцієнти дифузії. Речовини з малими розмірами моле­кул (якими частіше бувають БАР) дифундують набагато швидше.

Конвективна дифузія - це процес переносу речовин у вигляді невеликих об'ємів розчину. Це відбувається при збовтуванні, перемішуванні. Механізм конвективної дифузії полягає в переносі речовини у вигляді невеликих об'ємів його розчину, всередині якого має місце молекулярна дифузія. В цьому процесі головними є гідродинамічні умови, тобто швидкість і режим руху екстрагенту.

Конвективна дифузія може бути вільною і примусовою. Вільна дифузія проходить за рахунок різниці густини екстрагенту та розчину, зміни температури, гідростатичного стовпця рідини. Примусова дифузія відбувається при перемішуванні мішалками, насосами, вібрацією.

Конвективна дифузія характеризується рівнянням конвективної дифузії:

Х = β . F (С₁ - С_{2) .} τ

де Х - кількість продифундованої речовини, г;

F - поверхня розподілу фаз, м²;

С₁ - С₂ - різниця концентрації речовин;

τ - час, сек;

β - коефіцієнт конвективної дифузії

Коефіцієнт конвективної дифузії показує, яка кількість речовини передається через 1 м. кв. поверхні фазового контакту в середовище протягом 1 секунди при різниці концентрацій між шарами, рівній одиниці.

Він визначається дослідним шляхом і залежить від гідродинамічних умов проведення процесу.