5. Шляхи введення ліків

Всі шляхи застосування ліків можна умовно розподілити на ті, що засто­совуються з метою місцевої і з метою резорбтивної дії.

Стратегія місцевого застосування ліків переслідує мету тривалого пере­бування їх молекул на місці нанесення. Для місцевої дії застосовують ліки

-16-

при хворобливих процесах на шкірі, слизовій оболонці очей, носа, ШКТ, сечового міхура, плеври, черевини. На шкіру з цією метою ліки наносяться у вигляді мазі, гелю, пластирів, розтирок, примочок, компресів. Непошко-джений епідерміс шкіри є майже непрохідним бар'єром для речовин, роз­чинних тільки у воді. Добре всмоктуються речовини, що розчиняються в жирах (наркозні, фенол, гірчичне масло). Через пошкоджену поверхню ліки значно краще всмоктуються, ніж через непошкоджену. Через шкіру можна вводити ліки також за допомогою постійного струму (іонофорезу). Деякі речовини мають високу ліпофільність, можуть частково проникати крізь шкіру та надходити у кров.

У медичній практиці застосовують також пряму місцеву дію на внутрі­шні органи. Для цього вводять ліки внутрішньоплеврально, внутрішньосуг-лобно, у спинномозковий канал, в артерію органу, в матку, міокард, у по­рожнину гнійника, якщо навколо утворилась капсула.

Шляхи введення ліків з метою резорбтивпої дії діляться на ентеральний і парентеральний.

Ентеральний шлях - введення ліків через шлунково-кишковий тракт (enteron - кишка) включає приймання їх sub lingua, per os, per rectum. Ці способи розташовані відповідно до швидкості дії ліків в організмі. Найшви­дше діють ліки при введенні їх під язик.

Парентеральний шлях - введення ліків поза шлунково-кишковим трак­том. По швидкості дії ліків способи парентерального введення розташову­ються таким чином: внутрішньошкірний, підшкірний, внутрішньом'язовий, інгаляційний, внутрішньовенний, внутрішньоартерішіьний.

Позитивним при введенні ліків per os є те, що це найбільш зручний спо­сіб введення, рідше виникає негативний ефект (оскільки існує "біологічна фільтрація"), не потрібна апаратура, участь медичного персоналу і інстру­ментів, можна вводити рідкі і тверді лікарські форми, та цей спосіб введен­ня ліків має і недоліки, що лімітують його застосування.

Основним недоліком є те, що багато речовин у ШКТ руйнуються, взає­модіють з їжею. Цей спосіб непридатний для надання швидкої допомоги (дія ліків настає повільно). Швидкість всмоктування ліків значною мірою залежить від ступеня наповнення шлунка і якості їжі. Ліки, в основному, всмоктуються в тонкому кишечнику. Найбільш сприятливими для вживан­ня ліків всередину є час за 30-40 хвилин до їжі, або через 3-4 години після їжі. При патологічних станах ШКТ змінюється швидкість і повнота всмок­тування ліків. Усі ліки, що всмоктуються у ШКТ, потрапляють у печінку, де зазнають хімічних перетворень та інактивації. Але досить часто ліки нега­тивно діють на печінку.

Оральний шлях непридатний для утворення в крові точної концентрації ліків. Ліки, що транспортуються зі шлунка й кишок, потрапляють через си­стему ворітної вени у печінку, де починають інактуватися ферментами -ефект первинного проходження. Дози деяких препаратів при застосуванні їх усередину мають бути значно більшими, ніж при введенні парентераль­но.

Крізь пряму кишку вводять ліки тоді, коли неможливо ввести їх per os,: при непритомному стані хворого, при рвоті, захворюваннях шлунка, психі­чним хворим. Що стосується дітей, то ректальний спосіб введення ліків за­лишається одним з раціональних у педіатрічній практиці. За швидкістю дії цей спосіб прирівнюється до внутрішньом'язового, дія настає через 5-15 хвилин. При цьому ліки не руйнуються в печінці, оскільки з прямої кишки надходять у кров не через воротню вену, а системою нижньої порожнистої вени, минаючи печінку. При цьому ліки проходять надійну біологічну філь­трацію, виключається негативна дія на печінку. Доза ліків при введенні per rectum більш точна, і її можна зменшити на І/З у порівнянні з оральним

-18-

і'ііособом введення. Недоліками способу введення ліків через пряму кишку г незручність приймання лікарської форми (свічки, клізми 40-45 мл), а та­кож те, що всмоктуються лише ті речовини, що розчиняються у воді і жи­рах; жири, білки і вуглеводи самі не всмоктуються і не розпадаються на ме­нші молекули.

Особливо добре всмоктуються лікарські речовини з під'язичної об­ійсті. При введенні під язик (сублінгвально) і защічно (суббукально) ліки циоть швидко, обминаючи печінковий бар'єр, не вступають у контакт з со­ня пою кислотою шлунка і ферментами травного каналу. Проте такий спосіб ішедення ліків може бути застосований лише для сильнодіючих речовин, а 111 кож для препаратів, які руйнуються під дією ферментів І1ІКТ.

Парентеральний спосіб введення поширений у сучасній медицині, має характерну перевагу перед ентеральним: більш швидке та повне над­ходження ліків у кров (точне дозування). Можливе введення ліків хворому и непритомному стані, ліки не руйнуються в печінці і ШКТ. Негативні моменти парентерального способу введення ліків: необхідна сувора асепти­ка, участь медичного персоналу, наявність інструментарію (шприців), не­можливість введення у вену олійних розчинів, суспензій, ліків, які викли­кають гемоліз, тромбоз, перехід гемоглобіну в метгемоглобін, які містять повітря, небезпека інфікування, введення лікарських засобів часто супрово­джується болем.

І (одночас позитивним є те, що внутрішньовенно можна вводити ліки, які при підшкірному і внутрішньом'язовому введенні викликають подразнюю­чу дію (кальцію хлорид, строфантин, сульфаніламіди). Внутрішньовенно ішодять тільки стерильні розчини лікарських речовин.

Таблиця 1 Характеристика основних парентеральних шляхів уведення лікарських

речовин

-19-

Швидкість введення у вену несильнодіючих ліків - 2-4 мл/хв, а силь­нодіючих - 1-2 мл/хв. При внутрішньовенному введенні ліків відсутня біо­логічна фільтрація. Найраціональиішим є крапельне введення розчинів. По­чинають з 10-15 крапель за 1 хв, максимальна швидкість введення - 80-100 крапель за 1 хв.

Внутрішньошкірний спосіб введення ліків застосовують рідко, зо­крема, для проведення діагностичної проби на наявність алергії до ліків.

Підшкірно вводять водні та олійні розчини ліків (камфора), суспензії (пролонговані форми інсуліну). У підшкірній клітковині утворюється депо препарату. Лікувальна дія при цьому способі введення розпочинається швидше, ніж при пероральному, але повільніше, через 10-30 хв., ніж при внутрішньом'язовому введенні. Депо-препарати підшивають під шкіру, і вони діють протягом декількох місяців або декількох років (пролонговані форми дисульфіраму для лікування алкоголізму). При шокових, колаптоід-них станах всмоктування ліків з підшкірної клітковини різко сповільнюєть­ся.

Внутрішньолі'язовий спосіб введення ліків забезпечує надходження речовини у загальне коло кровообігу через 10-15 хв. Коли в м'яз вводять олійний розчин або суспензію, треба завжди перевірити, чи не потрапила голка в судину. У шприці не повинна з'являтися кров. Об'єм однієї внутрі-шньом'язової ін'єкції не Повинен перевищувати 10 мл.

Не вводять під шкіру і в м'яз речовини, що можуть викликати некроз тканин (кальцію хлорид) або мають значну подразнюючу дію.

При інгаляційному способі введення ліки впливають, в основному, на бронхи (ізадрин при бронхоспазмі). Інгаляційно вводять ліки, які добре всмоктуються через слизову альвеол і проявляють системну дію (засоби для інгаляційного наркозу).

Швидкість транспорту залежить від об'єму дихання, площі активної поверхні альвеол, проникності їх стінки, розчинності речовин у ліпідах, ін­тенсивності течії крові.

Лікарські речовини, які погано проникають крізь гематоенцефаліч-ний бар'єр, вводять під оболонки мозку - субарахноїдально, субдурально, субокципітально (антибіотики у випадках інфекційного ураження тканин головного мозку).

Для уникнення або зменшення негативної дії ліків лікарю і провізору слід завжди пам'ятати, що правильний вибір дози, способу введення ліків, одночасне застосування препаратів етіотропної, патогенетичної і симптома­тичної дії є важливою умовою фармакотерапії будь-якого захворювання.