Антивітаміни та антагоністи вітаміну рр(в5)

Антиметаболіти вітаміну РР представлені сполуками які є структурними аналогами вітаміну однак різняться замісниками у 4 і 5 положеннях піридинового циклу. Враховуючи важливу роль нікотинової кислоти та нікотинаміду в забезпеченні біологічної активності ферментів, які у вигляді кофактора містять піридиннуклеотиди, можна припустити, що надходження до організму структурних аналогів вітаміну В5, може виявляти негативний вплив на прояви їх біологічних ефектів. Перші дві сполуки, які містять атом фтору в 4-му положенні піридинового циклу, як правило, витісняють нікотинову кислоту і її амід з відповідних ферментних систем і зумовлюють утворення неактивних форм ферментів які не можуть забезпечити перетворення біосубстратів. Інші сполуки вступають у конкурентні відносини з нікотиновою кислотою та її амідом за утворення піридинпротеїнів. Надходження до організму структурних аналогів вітаміну В5, як правило, зумовлює появу симптомів нестачі цього вітаміну, які характеризуються ураженням слизових оболонок, розладами травлення та порушеннями психічного розвитку("хвороба трьох Д" - деменція, діарея, дерматит). Особливо виражений антивітамінний ефект характерний для ацетил-3-піридину: введення цієї сполуки піддослідним тваринам викликає різко виражені симптоми В5-авітамінозу. Відомо також, що ацетил-3-піридин, який нагромаджується в насінні злаків, при пошкодженні їх збудниками бактеріальних хвороб, може викликати ознаки пелагри у людей. Піридинсульфонова кислота, крім того, виявляє слабку бактеріостатичну дію по відношенню до золотистого стафілококу, ріст якого стимулює нікотинова кислота та її амід, що свідчить про конкурентні відносини між ними. Слід підкреслити, що ознаки В5-авітамінозу при введенні антиметаболітів вітаміну В5 розвиваються при надмірному надходженні їх до організму і можуть бути ліквідовані додатковим введенням вітаміну.

Антиніацинові фактори виділено також із кукурудзи (ніацитин та ніациноген). Вважають, що вони можуть викликати пелагру у тварин. Частину антагоністів нікотинової кислоти використовують у вигляді лікарських препаратів.

Антивітаміни та антагоністи вітаміну В6

Із антиметаболітів вітаміну Вб найактивнішими є такі структурні аналоги як: 4-дезоксипіридоксин та гідразид ізонікотинової кислоти (ізоніазид), які широко використовують при лікуванні сухот та відтворення експериментальних моделей Вб авітамінозу у тварин.

Крім того, ці сполуки викликають симптоми нестачі вітаміну Вє, які усуваються введенням піридоксину. Для 4-дезоксипіридоксину характерна виражена антипіридок-синова дія, яка виявляється у співвідношенні їх у розчині 1:2.

Ряд антиметаболітів вітаміну В6 не є його структурними аналогами, однак, виявляють по відношенню до нього антивітамінну дію.

Зокрема, у курчат, до раціону яких додавали насіння льону, сповільнювався ріст, порушувався обмін речовин, спостерігалися симптоми В6 авітамінозу, які зникали при додаванні до корму піридоксину. Із насіння льону було виділено сполуку, що дістала назву лінатину, яка була причиною розвитку патологічних явищ. Ця сполука за хімічною природою належить до квазипептидів у яких пептидний зв'язок утворюється через іміногрупу проліну. При гідролітичному розщепленні лінатину утворюється гідразин, який пригнічує активність піридоксинових ферментів. Ряд сполук різної хімічної природи з вираженою В6-антивітамінною дією виявлено також в насінні бобових, грибах та інших продуктах харчування.

Так, В6-антивітамінна дія характерна, зокрема, для 1-аміно-D-проліну, введення до організму 0,5 мг якого викликає симптоми В6-авітамінозу. Значна частина антиметаболітів піридоксину виявляє токсичну дію на організм. Частина з них є структурними аналогами вітаміну В6.