Витамин р – цитрин

Общие положения

1. Группа состоит примерно из 10 биофлавоноидов растительного происхождения, которых много содержится в:

1. Шиповнике 5. Черной смородине

2. Ирге 6. Цитрусовых

3. Рябине 7. Орехах

4. Зеленой массе гречихи 8. Молодых побегах чайных кустов

Роль витамина Р в организме

1. Уменьшает проницаемость и ломкость капилляров совместно с витамином С, формируя также как и он редоксисистему

2. Как и аскорбиновая кислота не образует коферментов, а включается в обмен веществ непосредственно, катализируя широкий спектр окислительно-восстановительных реакций.

Показания к применению

1. Геморрагические диатезы и капилляротоксикозы различного генеза

2. Кровотечения из мелких сосудов в ЖКТ, склеру, сетчатку, мозг, а также их профилактика (при этом имеет место быть только симптоматический эффект)

3. Варикозное расширение вен

4. Поверхностные тромбофлебиты

5. Сопутствующие нарушения трофики кожи

Препараты и их применение

1. Суточную дозу полагают в 50 мг и более

2. Препарат нетоксичен и не депонируется

3. Ограничений и противопоказаний не выявлено

4. Препараты:

Витамин Р из листьев чая (с катехинами)

Витамин Р из цитрусовых

Рутин – из зеленой массы гречихи

Кверцетин – из листьев чайного растения

Венорутон (капсулы) - варикозное расширение вен, поверхностные

Троксевазин (гель) тромбофлебиты , сопутствующие нарушения трофики кожи

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ПРОЦЕССЫ РЕГЕНЕРАЦИИ

Стероидные анаболики

Стероидные анаболики – это препараты, усиливающие процессы биосинтеза в любой регенирирующей ткани, обеспечивающие для этого материал, а также витамины пластического обмена

Введение

1. СА относятся к общеклеточным (универсальным) стимуляторам регенерации

2. Представляют собой синтетические вещества стероидной структуры – дериваты тестостерона

3. Было давно известно, что андрогены (и в меньшей степени эстрогены) обладают анаболическим эффектом, но их высокая гормональная активность препятствовала использованию в качестве анаболиков

4. Синтетические производные тестостерона примерно в 30 – 40 раз слабее как гормоны, при сохранении или даже усилении анаболического эффекта

Механизм действия СА

1. После вхождения в клетку СА связываются с особым белком (рецептором), который переносит их в ядро

2. В ядре они взаимодействуют с участками ДНК, ответственными за синтез соответствующих белков

3. Происходит дерепрессия ДНК и образование иРНК, которые участвуют в синтезе нужных структурных и функциональных белков, а также ферментов – каких именно – определяется текущими потребностями клетки

4. По своему влиянию на белковый обмен СА являются антагонистами глюкокортикоидов, которые оказывают катаболическое действие

Влияние СА на метаболизм

1. Повышение утилизации аминокислот из пищи

2. Одновременно уменьшается:

а) экскреция аминокислот

б) уменьшается выделение азотистых оснований и особенно мочевины

в) т.о. азотистый баланс из отрицательного становится положительным

3. Усиливается синтез сократимых белков скелетных мышц с увеличением:

а) силы сокращений

б) объёма максимальной работы

4. Усиливается синтез миокардиальных белков с повышением:

а) производительности работы сердца

б) репаративных процессов в миокарде

в) числа митохондрий

г) активности ферментов энергетического обмена

д) содержания гликогена и макроэргов

е) улучшение мышечного и коронарного кровообращения за счёт новообразования

капилляров и артериол

5. В печени улучшаются:

а) белоксинтезирующая функция

б) антитоксическая функция

в) ускорение регенеративных процессов

6. В почках:

а) усиливается синтез белков с увеличением их массы

б) происходит гипертрофия канальцевого эпителия с улучшением его функции

в) уменьшается количество остаточного азота в сыворотке крови

7. Кровь:

а) усиление эритро- и в меньшей степени лейкопоэза

б) гиперплазия костного мозга

8. Костная ткань:

а) усиление белковой матрицы кости

б) ускорение образования костной мозоли и консолидации перелома при вялом течении

процесса

9. Ускорение заживления кожных покровов:

а) при повреждениях

б) трофических язвах и т.п. (препарат местного действия с неомицином – трофодермин)

10. У больных с гипергликемией (нетяжелый диабет, приём глюкокортикоидов) АС проявляют

чёткий гипогликемизирующий эффект за счёт:

а) стимуляции панкреатических β-клеток

б) увеличения их числа в островках Лангерганса

в) торможения образования глюкозы из аминокислот

г) активация её отложения в форме гликогена

11. Усиливается мобилизация жиров и их вовлечение в энергетический обмен

12. Понижается уровень липопротеинов и фосфолипидов в сыворотке крови

Показания к применению

1. Стимуляция репаративных процессов в различных органах и тканях – ВМЗ!

2. Ускорение реабилитации после:

– травм

– тяжёлых операций

– тяжёлых инфекций

– инфарктов миокарда и т.п.

Побочные эффекты

При использовании по медицинским показаниям осложнения наблюдаются нечасто и главным образом при длительном применении.

1. Повышение синтеза факторов свёртывания крови в печени – развитие

тромбофлебитов и эмболии, особенно у иммобилизованных больных

2. Внутрипеченочный холестаз с последующим развитием желтухи

Противопоказания к применению СА

1. Беременность

2. Кормление грудью

3. Рак предстательной железы

4. Острая стадия нефрита

НЕСТЕРОИДНЫЕ АНАБОЛИКИ

Идея использования компонентов нуклеиновых кислот – пуриновых и пиримидиновых оснований и их производных принадлежит проф. Н.В.Лазареву.

Основное достоинство – полное отсутствие гормональной активности и крайне низкая токсичность.

1. Рибоксин (инозин) – производные пурина – предшественник пуриновых оснований нуклеиновых кислот

2. Калия оротат – производное пиримидина – предшественник пиримидиновых оснований нуклеиновых кислот

3. Метилурацил (метацил) – производные пиримидина – способствует сохранению уридинмонофосфата в клетках, который необходим для обеспечения ключевой реакции в синтезе ДНК – образования дефицитного тимидинофосфата, количество которого лимитирует скорость синтеза нуклеиновых кислот и редупликации ДНК

Производные пурина

Рибоксин

После фосфорилирования в клетке превращается в инозиновую кислоту (ИМФ), которая является предшественником всех макроэргов (АТФ, ГТФ, ИТФ).

Эти соединения являются также фондом пуриновых нуклеотидов, которые используются в синтезах РНК и ДНК. Благодаря этому ускоряются процессы регенерации и адаптивного синтеза ферментов.

Действие на сердце и печень

I. При заболеваниях сердца улучшение биоэнергетики под влиянием рибоксина проявляется в:

1. постепенном уменьшении стойкой тахикардии

2. ↓ потребности больного сердца в сердечных гликозидах

3. ↑ функционального резерва миокарда и его способности переносить нагрузки

4. улучшении внутрисердечной и общей гемодинамики

5. урежается число приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине

6. улучшается картина ЭКГ

II. При заболеваниях печени быстро улучшаются её функции в частности:

1. антитоксическая (в частности при отравлении гепатотоксическими веществами, алкоголем, лекарственными веществами)

2. Ускоряются процессы регенерации

Показания к применению рибоксина

I. Миокард

1. Постинфарктный период

2. ИБС

3. Миокардиодистрофия

4. Нарушения ритма

5. Пороки сердца

6. Миокардит

7. Интоксикация сердечными гликозидами

II. Печень

1. Гепатиты

2. Цирроз

3. Жировая дистрофия (все эти заболевания могут развиваться после интоксикации алкоголем,

гепатотоксическими веществами, органическими красителями и т.п.)

III. Профилактика нарушений кроветворения при радиоактивном облучении – ВМЗ !!!

Производные пиримидина

Калия оротат = Оротовая кислота

Является единственным общим предшественником всех пиримидиновых нуклеотидов РНК и ДНК.

В организме калия оротат синтезируется de novo из аминокислот, но такой синтез энергозатратен и страдает при различных патологиях. Внесение извне готового предшественника значительно облегчает задачу по синтез нуклеотидов.

На процессы восстановления в миокарде и печени КО действует подобно рибоксину, но слабее и медленнее.

Поскольку каждый препарат облегчает синтез «своих» нуклеотидов, их целесообразно комбинировать. Назначают КО (моно-) или в комбинации с рибоксином по тем же показаниям, что и рибоксин.

Переносится КО хорошо, лишь в редких случаях наблюдаются кожные аллергические реакции, при появлении которых необходима отмена препарата.

Превышение оптимальных доз не даёт прироста лечебного эффекта или видимых проявлений передозировки, но может ухудшить энергетический статус клеток больного органа.

Метилурацил = Метацил

Стабилизирует общий предшественник пиримидиновых оснований – уридинфосфат, ингибируя его дефосфорилирование, то есть инактивацию.

В результате синтезированный в клетке de novo предшественник не выводится из обмена, а идёт на образование всех пиримидиновых нуклеотидов ДНК и РНК (уридинфосфата, цитидинфосфата, тимидинфосфата).

Конечный результат – обеспечение синтеза РНК и ДНК с их участием в процессе регенерации.

Показания к применению метилурацила

1. Нарушение лейкопоэза различной природы

- алиментарно-токсического

- радиационного – ВМЗ !!!

- аллергического

2. Системные проявления нарушения лейкопоэза

- агранулоцитарная ангина и проч.

3. Для активации иммунитета

- при вялом течении инфекций

- с целью профилактики сезонных респираторных инфекций – гриппа, ОРВИ и т.п.

4. ЯБЖ и ДПК, язвенный колит

5. Лейкопении, анемии, тромбоцитопении

6. Длительно незаживающие раны с вялой грануляцией, ожоги, трофические язвы, радиационные поражения

кожи (местно!) – ВМЗ !!!

7. Переломы костей и прочие повреждения

Побочные эффекты

1. Аллергические реакции

Противопоказания

1. Острые и хронические лейкозы

2. Лимфогранулёма

3. Злокачественные опухоли

Пентоксил

1. Белый кристаллический порошок со слабым запахом формалина. Очень мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте, хорошо растворим в растворах едких щёлочей

2. Подобно метилурацилу, пентоксил относится к производным пиримидина и сходен с метилурацилом по фармакологическим эффектам.

3. Применяют, в основном, как стимулятор лейкопоэза при тех же показаниях, что и метилурацил

4. Имеются данные о благоприятном действии пентоксила у больных с трофическими язвами, ожогами, свищами, переломами костей и о его терапевтической эффективности при язвенной болезни желудка и хроническом панкреатите.

5. Применяют также при инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания, протекающих с нейтропенией и угнетением фагоцитоза.

6. Продолжительность лечения 15 – 20 дней и больше в зависимости от эффективности и переносимости препарата (при хроническом панкреатите – 1-1,5 мес.).

7. Может вызывать диспепсические явления (в связи с раздражающим действием), а также головную боль, головокружение, аллергию.

8. Местно (из-за раздражающего действия) не применяют. Противопоказания, как у метилурацила.

Субстраты и кофакторы пластического обмена

Аминокислоты

1. Восстановительные процессы, тем более репаративная, весьма энергоёмки, что требует сбалансированного полноценного питания (при необходимости парентерального)

2. Наибольшую трудность встречает обеспечение организма необходимым набором аминокислот. Лучшие препараты содержат до 15 – 19 (из 22 используемых на построение белков).

3. Смысл расширения набора аминокислот состоит в том, чтобы не отвлекать незаменимые аминокислоты (они всегда дефицитны) для синтеза заменимых и, соответственно, не утруждать клетки организма лишними синтезами.

4. Таких препаратов сейчас довольно много, но они довольно дороги.

Незаменимые аминокислоты

1. Изолейцин – необходим для образования гемоглобина, участвует в регуляции уровня глюкозы в крови

2. Метионин цистеин способствуют выработке инсулина. Улучшает деятельность пищеварительной системы, помогает выводить тяжёлые металлы, обеспечивает защиту от облучения. Необходим для синтеза адреналина, нормальной фармакокинетики фолиевой кислоты и витамина В₁₂. Кроме того, предотвращает жировую дегенерацию печени, нормализует обмен холестерина, участвует в производстве антител и альбуминов, способствует образованию коллагена.

3. Лейцин усиливает репарацию костей и кожи, участвует в нормализации углеводного обмена (как и аланин)

4. Фенилаланин повышает работоспособность, поднимает настроение, улучшает память

5. Валин обладает стимулирующим действием на мышцы, используется мышечными клетками в качестве источника энергии

6. Гистидин

Заменимые аминокислоты

1. Глутамин преобразуется в головном мозге в глутаминовую кислоту, которая предотвращает появление усталости, снимает депрессию

2. Глицин предотвращает дегенерацию клеток центральной нервной системы

3. Лизин способствует усвоению клетками кальция

4. Треонин участвует в образовании коллагена

5. Цистеин способствуют выработке инсулина

Жирные кислоты

1. Для синтеза клеточных и субклеточных мембран необходимы жирные кислоты, которые в принципе могут поступать из собственных жировых депо.

2. Дефицитом являются эссенциальные полиненасыщенные кислоты (Омега-3 и Омега-6), идущие на синтез фосфолипидов мембран и которые не синтезируются в организме:

– линолевая

– линоленовая

– арахидоновая

Основным их источником являются растительные масла, а больше всего их в льняном масле.

3. Для надёжного восполнения дефицита (при парентеральном питании – обязательно) выпускается специальный препарат – эссенциале. Он содержит готовые незаменимые фосфолипиды и витамины – В₁,В₂ В₆, В₁₂, РР, Е, пантотеновую кислоту.

Показания к применению препарата эссенциале

1. Практически все заболевания печени

2. Радиационный синдром

3. Токсикоз беременных

4. Псориаз

4. Близок по своим свойствам к эссенциале препарат липостабил, который кроме незаменимых фосфолипидов содержит витамины РР, В₆ и АМФ.

Витамины

1. В сложных многовекторных синтезах, которые обеспечивают процессы регенерации, участвуют практически все витамины.

2. Некоторые из них обладают большей тропностью в отношении определённых тканей (D, B₁₂).

3. Но есть витамины, которые участвуют не просто в биосинтетических реакциях, а применительно к восстановлению клеточных структур и процессу реабилитации.

4. Условно их можно объединить термином «витамины пластического обмена». Это витамины: В₁, В₂, В₆ и ряд других.

5. При полноценном питании недостатка в них не бывает, но регенераторные процессы могут увеличивать потребность и тогда их назначение в сочетании с микроэлементами вполне оправдано, причём именно в форме сбалансированных по составу и соотношению доз поливитаминных препаратов.

Сравнительная характеристика нестероидных анаболиков

Показатели	Рибоксин	Калия оротат	Метилурацил
Фарм.группа	Пр. пурина	Пр. пиримидина	Пр. пиримидина
Механизм действия	↑ синтез пуриновых нуклеотидов → ↑ синтез ДНК и РНК и АТФ → ↑ рост, деление и энергетика клеток	↑ синтез пиримидиновых нуклеотидов → ↑ синтез ДНК и РНК → ↑ рост и деление клеток	↓ уридинфосфатазу → тормозит метаболизм УМФ → ↑ синтез ТМФ из УМФ → ↑ синтез ДНК → ↑ деление клеток
Показания к применению	Заболевания сердца, печени, повышенные физические нагрузки	Те же	ЯБЖ и 12-ти перстной кишки, лейкопения (легкая форма), раны, ожоги
Побочные эффекты	Тахикардия, аллергия, обострение подагры	Диспепсия, аллергия	Аллергия, головная боль, головокружение

Биогенные стимуляторы

Тканенеспецифического действия

Растительного происхождения

Препараты алоэ, коланхоэ, облепихи и др.

Средства, способствующие восстановлению нервной ткани

1. Таких лекарственных средств немного и они не только стимулируют восстановительные процессы в нервной ткани, но и оказывают церебропротективное действие:

– защищают нейроны от дистрофических изменений и гибели

– обладают антиоксидантным действием, то есть блокируют действие свободных радикалов,

повреждающих липиды мембран

– улучшают аэробную энергопродукцию, то есть повышают эффективность использования

кислорода и глюкозы

Церебролизин и церебролизат

1. Являются гидролизатами белков мозга рогатого скота, которые содержат сумму низкомолекулярных пептидов с добавкой витаминов

2. Они оказывают:

– регулирующее влияние на обменные процессы в мозге

– оказывают церебропротективное действие

– ослабляют нейротоксический эффект возбуждающих аминокислот

3. Рекомендуются не только в период восстановления, но и в острой фазе ишемического инсульта

Винпоцетин=Кавинтон, Пентоксифиллин=Трентал

Фармакологические эффекты

1. Расширяют сосуды головного мозга

2. Улучшают реологические свойства крови

3. Улучшают энергетические процессы в мозге

4. Способствуют восстановлению основных функций

5. Уменьшают опасность рецидива острых расстройств мозгового кровообращения

Показания к применению

стимуляторов восстановительных процессов в нервной ткани

1. Состояния после:

– перенесённого инсульта (ишемического, геморрагического)

– транзиторные ишемии

– эмболии сонных артерий

2. Состояния после:

– черепно-мозговой травмы

– снятия отёка мозга

– остаточные явления после повреждений мозга

– последствия недостаточности мозгового кровообращения у новорожденный

3. Состояния после:

– мозговых инфекций (менингита, энцефалита, тяжёлых форм гриппа и проч.)

Противопоказания к применению

стимуляторов восстановительных процессов в нервной ткани

1. Выраженная почечная недостаточность

2. Судорожные явления

3. Индивидуальная повышенная чувствительность (чаще к гидролизатам белков)

Стимуляторы регенерации костной ткани

1. Препараты витамина D

2. Анаболические стероиды

3. Бифосфанаты

1. Витаминный препарат, нормализующий проницаемость капилляров, для лечения геморрагического диатеза

Rp.: Tab. Ascorbic acid 0,05 (0,1) N.50

D.S. Внутрь по 0,05 – 0,1 3-5 раз в день после еды

Rp.: Dragees Ascorbic acid 0,05 N. 50

D.S. Внутрь по 0,05 – 0,1 3-5 раз в день после еды

2. Витаминный препарат при неврите

Rp.: Tab. Thiamine 0,002 (0,005, 0,01) N. 50

D.S. Внутрь по 0,01 3 раза в день после еды

3. Вит. препарат для леч. заболеваний ЦНС, улучшающий пластический обмен и синтез медиаторов (для парентерального введения)

Rp.: Sol. Pyridoxine 1% (5%) – 1 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. В/м, п/к, в/в 1-5 мл 1% р-ра или 1-2 мл 5% р-ра

4. Витаминный препарат для лечения остеопороза

Rp.: Caps. Ergocalciferol 1000 ME N. 50

D.S. Внутрь по 3000 МЕ в день (лечение по схеме)

5. Витаминный препарат для лечения рахита

Rp.: Sol. Ergocalciferol oleosae 0,5% – 5 ml

D.t.d. N. 5

S. Внутрь по 10.000 – 15.000 МЕ 1 раз в день (на курс до 500.000 – 600.000 МЕ и более – инд. выбор доз и схемы лечения)

6. Витаминный препарат при нарушении сумеречного зрения (гемералопии)

Rp.: Caps. Retinol 33.000 (100.000) ME N. 50

D.S. Внутрь по 33.000 – 100.000 МЕ в сутки через 10-15 мин после еды

7. Поливитаминный препарат с микроэлементами в период выздоровления после тяжёлого заболевания

Rp.: Tab. Compliviti N. 50

D.S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день после еды

8. Нестероидный анаболик производное пурина при дистрофии миокарда

Rp.: Tab. (caps.) Inosine 0,2 N. 50

D.S. Внутрь по 0,2 – 0,4 3-4 раза в день до еды

9. Нестероидный анаболик предшественник пиримидиновых нуклеотидов при заболеваниях печени

Rp.: Tab. Potassium orotate 0,5 N.50

D.S. Внутрь по 1 таблетке 1-3 раза в день через 1 час после еды

10. Стероидный анаболик при раневой кахексии

Rp.: Sol. Nandrolone oleosae 5% – 1 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. В/м по 1 – 2 мл 1 раз в 7–10 дней

11. Средство, стимулирующее эпителизацию раны при ожогах – витаминный препарат

Rp.: Sol. Retinol oleosae 3,44% – 5 (10) ml

D.t.d. N. 5

S. Наносить на поражённые участки кожи 5-6 раз в день (с одновременным применением препарата внутрь или в/м)

12. Средство, стимулирующее эпителизацию раны при ожогах – биогенный стимулятор регенерации

Rp.: Ung. Actovegini 5% – 20,0

D.t.d. N. 2

S. Наносить на поражённые участки кожи