Транквилизаторы

Транквилизаторы – это лекарственные средства, которые оказывают анксиолитическое (противотревожное) и психоседативное (успокаивающее) действие.

Препараты этой группы могут также давать снотворный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты, но некоторые могут проявлять и активирующие свойства.

“Большие” (сильные) транквилизаторы

1) Бензодиазепины

  1. Хлордиазепоксид (Хлозепид, Элениум)

2. Диазепам (Седуксен, Сибазон, Реланиум)

3. Лоразепам (Лорафен)

4. Феназепам

5. Оксазепам (Нозепам)

6. Альпразолам=Ксанакс

2) Разных химических групп

7. Гидроксизин=Атаракс

“Малые” (дневные) транквилизаторы

5) Бензодиазепины

8. Медазепам=Мезапам=Рудотель

9. Тофизопам=Грандаксин

6) Других групп

10. Мебикар (Мебикс)

11. Фенибут (Анвифен, Гамма-амино-бета-фенилмасляная кислота)

12. Афобазол

13. Буспирон=Спитомин – атипичный анксиолитик

Механизм действия транквилизаторов

Фармакологическое действие обусловлено их влиянием на таламус, гипоталамус и лимбическую систему и взаимодействием со специфическими рецепторами мозга.

В организме бензодиазепины взаимодействуют с так называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, которые тесно связаны с ГАМК_А-рецепторами. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов наблюдается аллостерическая активация ГАМК_А-рецепторов.

Поэтому взаимодействие бензодиазепинов с одноименными рецепторами проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта, а ГАМК является тормозным медиатором в ЦНС

Фармакологические эффекты транквилизаторов

 1. Устраняют страх, тревогу, беспокойство

 2. Уменьшают внутреннее напряжение

 3. Многие препараты обладают седативным действием

 4. Повышают порог судорог

 5. Многие препараты обладают миорелаксирующим действием

Применение транквилизаторов

 1. Для лечения различных неврозов и невротических состояний

2. В комплексной терапии болезней внутренних органов (гипертония, язвенная болезнь)

 3. При подготовке к операции (премедикация)

 4. Для снятия эпилептического статуса

5. При лечении различных судорожных состояний

 6. При бессоннице

Побочные эффекты транквилизаторов

Побочные явления проявляются обычно при длительном применении

 1. Может возникать лекарственная зависимость

 2. Аллергические реакции

 3. Нарушение функции печени и почек

 4. С осторожностью применять у людей, чья профессиональная деятельность требует повышенной реакции и внимания (операторы, шоферы и т.д.)

Сравнительная характеристика транквилизаторов

Бензодиазепины

Хлордиазепоксид

Это первый представитель бензодиазепинового ряда. Его психофармакологические свойства слагаются из сильного тормозного и общего транквилизирующего действия, которое ставит хлозепид в ряд мощных успокаивающих средств.

Спектр активности препарата достаточно широк и направлен практически на все варианты невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных проявлений с повышенной возбудимостью

Хлозепид широко применяется и в соматической практике для лечения функциональных кардиалгий и нарушений сердечного ритма, для устранения неврогенного фактора у больных гипертонической и язвенной болезнью и т.п.

 Побочные эффекты у хлозепида в принципе те же, что и у других транквилизаторов, но из-за особенностей психотропных свойств препарата они выражены более отчетливо

 1) сонливость, заторможенность, снижение работоспособности

 2) мышечная релаксация в виде чувства общей слабости

 3) Возможны преходящие головокружения

 4) Задержка эякуляции и менструального цикла

Основным противопоказанием к применению хлозепида является тяжелая миастения

Производные разных химических групп

Тофизопам=Грандаксин

Оказывает легкое противотревожное действие в сочетании с легким активирующим и выраженным вегетостабилизирующем влиянием.

Терапевтический эффект отмечен при невротических и неврозоподобных состояниях с тревожностью, напряжением и вегетативными расстройствами.

Препарат можно с успехом применять для купирования алкогольной абстиненции.

Грандаксин не обладает миорелаксирующим и седативно-гипнотическим эффектом и может быть использован в качестве "дневного" транквилизатора.

Побочные явления проявляются в виде повышенной возбудимости, аллергического зуда и кожной сыпи, а также диспепсических нарушений

Показатели	Феназепам	Диазепам	Тофизопам	Фенибут
Фарм. группа	Большие транквилизаторы		Малые транквилизаторы
Подгруппа	Производные бензодиазепина		Пр. БДЗ	Аналог ГАМК
Механизм действия	Взаимодействие с БДЗ-рецепторами → аллостерическая активация ГАМКА-рецепторов			По механизму ГАМК
Основные эффекты
Анксиолитический	+ + + +	+ + +	+ +	+
Седативный	+ + + +	+ +	+	+
Снотворный	+ + + +	+ +	+	+
Миорелаксирующий	+ + +	+ +
Противосудорожный
Потенцирование наркоза и аналгезия
Растормаживание поведения
Основные показания к применению