Слабительные средства

Слабительные средства

Ускоряют время прохождения содержимого по ЖКТ. Перистальтика может быть вялой из-за:

- психогенных факторов

- ситуационные запоры

- гиподинамия

- бесклеточная диета

По силе действия делятся на:

- аперитивные - нормализующие стул

- пургентивы - кашецеобразный стул

- драстические - жидкий стул

По месту действия:

- преимущественно в толстом кишечнике

- преимущественно в тонком кишечнике

- на всем протяжении кишечника

В этой подгруппе прежде всего следует сказать о средствах, усиливающих моторику кишечника путем влияния на его рецепторы. При этом стимулирующее влияние могут оказывать средства, действующие на афферентную и эфферентную иннервацию. Прежде всего, укажем на средства, повышающие тонус холинергических нервов: М-холиномиметики (ацеклидин) и антихолинэстеразные средства (прозерин). Данные препараты с успехом используются при гипотонии или атонии кишечника.

Иногда используют вазопрессин, обладающий стимулирующим миотропным действием. К средствам, усиливающим сократительную активность кишечника, относят слабительные средства.

Слабительные – это средства, ускоряющие опорожнение кишечника, путем усиления перистальтики кишечника и повышения выведения воды с калом.

Последнее является следствием нарушения всасывания воды из просвета кишечника, либо увеличения ее секреции. В настоящее время создано большое количество слабительных, отсюда и множество классификаций препаратов этой группы.

Препараты, раздражающие стенки кишечника

Растительного происхождения

Масло касторовое, Рамнил, Регулакс, Сенаде, Сенадексин, Кафиол, Агиолакс и др.

Слабительные средства, действующие преимущественно на тонкую кишку

Касторовое масло – получают из клещевины (Oleum Ricini; в кап. по 1, 0 и во флак. по 30, 0 и 50, 0) в двенадцатиперстной кишке под действием панкреатической липазы гидролизуется с освобождением глицерина и рициноловой кислоты. Последняя раздражает клетки слизистой оболочки кишечника, тормозит процесс активного всасывания воды и электролитов, что ведет к повышению моторики и ускоряет опорожнение кишечника.

Многоатомый спирт – глицерин, обволакивая слизистую, облегчает продвижение содержимого. Эффект проявляется через 2-6 часов, иногда при этом бывают умеренные спастические боли в животе. Показания к применению те же, что и у солевых слабительных, и помимо этого, при рентгенологическом исследовании кишечника (действуют мягче, чем солевые слабительные), а также в комплексной стимуляции родов и, ранее, при лечении энтеритов (старый метод). Препараты данной группы противопоказаны при острых отравлениях жирорастворимыми ядами (керосином, бензином).

Из препаратов растительного происхождения,

содержащих так называемые антрагликозиды (состоят из сахаров и производных антрацена, например, из эмодина и хризофановой кислоты), применяют препараты корня ревеня, листьев и корня сенны, александрийского листа, корня крушины, солодкового корня, инжира, сливы. Слабительные растительного происхождения используют в форме порошков, таблеток, сухих экстрактов, настоек, капель, свечей. В тонкой кишке антрагликозиды (эмодин, хризофановая кислота) всасываются, поступают в кровь, а в толстой кишке, наоборот, из крови выделяются в ее просвет и раздражают рецепторы толстой кишки, что вызывает сокращение мышц только этого отдела кишечника. Тонус толстой кишки усиливается. Часть этих соединений в нерасщепленном виде поступает в кишечник. Благодаря действию препаратов сниженная эвакуаторная функция (замедленная дефекация) нормализуется. Поноса обычно не бывает, а происходит ровное восстановление акта дефекации.

Слабительные средства раздражающего действия

Производные антрахинона

Препараты сенны (александрийского листа)

Сенадексин

- эффект наступает через 8-10 часов

- воздействует на рецепторы толстого кишечника

- из организма выводится с мочой и калом

Показания

Применяют у взрослых при запорах различной этиологии

Побочные эффекты

Возможны коликообразные боли в животе, метеоризм

Противопоказания

Спастический колит, аппендицит, илеус, беременность, лактация

Синтетические слабительные

Фенолфталеин=Аркалакс=Пурген, Изафенин=Ацеталакс, Бисакодил=Дулколакс

К синтетическим средствам относят фенолфталеин в виде таблеток (пурген), изафенин, бисакодил, пикосульфат (гутталакс). Послабляющий эффект развивается через 6-8-12 часов. Существуют и стандартизированные препараты: калифиг (инжир, сенна - экстракты, масло гвоздики и масло александрийского листа, мяты), регулакс (сенна - листья и плоды, пюре инжира и слив, жидкий парафин и др. ), кафиол. Основные показания к применению данных средств :

1. Хронические запоры; острые запоры до и после операций.

2. Для облегчения дефекации при геморрое.

3. Для облегчения дефекации при трещинах прямой кишки.

4. Атония кишечника, вызванная стрессом, неправильным питанием, нарушением диеты, малоподвижным образом жизни.

Эти препараты принимают один раз в день, обычно перед сном, взависимости от привычки к акту дефекации. При назначении этих препаратов не нарушается пищеварение и всасывание в тонком кишечнике. Препараты обычно хорошо переносятся, но при длительном приеме некоторых из них (препараты ревеня) иногда возникают хронические тяжелые нарушения функции печени. Такие препараты не следует назначать кормящим матерям, так как выделяясь с молоком, они могут вызвать диарею у ребенка. К препаратам также может быть индивидуальная непереносимость. Следует помнить о том, что при длительном приеме возможны потери электролитов, особенно калия, а также альбуминурия, гематурия. При хронических запорах применяют также синтетические средства - фенолфталеин (пурген) в виде таблеток, изафенин, бисакодил, пикосульфат (гутталакс).

Фенолфталеин (Phenolphthaleinum; в таб. по 0, 05 и 0, 1) при приеме внутрь проходит через желудок неизмененным, а в щелочной среде кишечника в присутствии желчных кислот растворяется. 85% принятого фенолфталеина продвигается с пищевыми массами по кишечнику, а 15% всасывается в кровь. Часть всосавшегося препарата выделяется с мочой, окрашивая ее в красный цвет при щелочной реакции мочи, а часть выводится с желчью снова в кишечник, замыкая кишечно-печеночную циркуляцию. Последняя обусловливает 3-4хдневную продолжительность слабительного действия фенолфталеина. Его механизм состоит, во-первых, в угнетении препаратом натриево-калиевой АТФазы мембран слизистой оболочки (нарушается всасывание натрия и воды), и, во-вторых, в воздействии на эффекты кальция гладкомышечных клеток кишечника. Слабительный эффект фенолфталеина развивается через 4 - 8 часов после приема препарата, обычно без какого-либо дискомфорта со стороны кишечника, и продолжается до 3-4 дней. Однако у некоторых больных могут возникать кишечные колики, сердцебиения и даже коллапс. Бывают аллергические реакции (вплоть до шока) при повторном использовании лекарства. Фенолфталеин назначают от одного до трех раз в день. Более современный слабительный эффект изафенина связан с освобождением в кишечнике диоксифенилизатина. Изафенин аналогичен по характеру действия фенолфталеину, но менее токсичен. Эффект развивается через 6-8 часов.

Производные дифенилметана

ФЕНОЛФТАЛЕИН

- напоминает действие антрагликозидов (корень ревеня)

- оказывает влияние в основном на толстый кишечник

- происходит угнетение Na+,K+-АТФазы, стимуляция аденилатциклазы,

- нефро- и гепатотоксичен

Показания

Хронические запоры

Побочные эффекты

Способен к кумуляции, может оказывать раздражающее действие на почки, возможны дерматиты, энтерит, сердцебиение

Противопоказания

Непереносимость препарата, кишечная непроходимость, болезни почек

Еще более современный препарат Бисакодил (Bisacodilum; в драже по 0, 005 и в свечах по 0, 01) при назначении внутрь действует через несколько часов, при введении в виде ректальных свечей - в течение первого часа. Препарат повышает продукцию слизи в толстой кишке, ускоряет и усиливает ее перистальтику. Бисакодил хорошо переносится, при передозировке возникают боли в животе, частый жидкий стул. Препарат показан при запорах, обусловленных гипотонией и вялой перистальтикой после операций, родов; при проктитах и парапроктитах, трещинах ануса, геморрое, а также при грыжах; при сердечно-сосудистой недостаточности; при подготовке к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям.

При длительном использовании вышеперечисленных слабительных средств к ним может развиться привыкание. В этом случае приходится чередовать различные препараты. Капли гутталакс удобны тем, что можно индивидуально подобрать дозу как детям, так и пожилым больным.