Китура лекция ИХС Стенокардия
.pdf
ЕГІЛОКіЕГІЛОКРЕТАРД:: препаратвиборув лікуванніі ІХСІХС
ВИБІР ПРЕПАРТУ при ІХС:
•У пацієнтів з ЦД, ХОЗЛ або з ураженням периферичних артерій – кардіоселективні β-АБ без ВСМА (ЕГІЛОК и ЕГІЛОК РЕТАРД).
•У пацієнтів з ІХС без ЦД, ХОЗЛ, уражень периферичних артерій, використовуються:
–некардіоселективні β-АБ (пропранолол)
–кардіоселективні β-АБ без ВСМА (метопролол –ЕГІЛОК, ЭГІЛОК РЕТАРД, тимолол)
–некардіоселективні β-АБ без ВСМА с α1-АБ ефектом (карведілол)
•β-АБ із значною ВСМА (целіпролол) менш бажаний.
ЕГІЛОКіЕГІЛОКРЕТАРД:: препаратвиборув лікуванніі ІХСІХС
•Мета-аналіз Freemantle N. et al., Br. Med. J.,1999, 318,
1730-1737
•(54 234 пацієнтів):
–«…АТЕНОЛОЛ, ЩО НЕРІДКО ПРИЗНАЧАЄТЬСЯ З
МЕТОЮ ВТОРИННОЇ ПРОФІЛАКТИКИ ПІСЛЯ ІМ, В РЕАЛЬНОСТИ МАЛО ПІДКРІПЛЮЄТЬСЯ ДАНИМИ РАНДОМІЗОВАНИХ ЛОСЛІДЖЕНЬ І НЕ МАЮТЬ АДЕКВАТНОГО ОБГРУНТУВАННЯ ДЛЯ ШИРОКОГО І ТРИВАЛОГО ВИКОРИСТАННЯ…
–Вплив β-АБ на прогноз у постінфарктних пацієнтів не одинаково для різних препаратів. Добрі ефекты доказані для метопролола, пропранолола, тимолола (і карведілола – CAPRICORN), и не можна поки що екстраполірувати ці дані на інші препарати…»
Фармакологічна класифікація найпоширеніших ß-адреноблокаторів.
|
|
|
|
|
|
|
|
Розчиніст |
|
|
|
|
|
|
|
|
Середня |
|
|
ББ |
|
|
ВС |
|
|
|
|
|
Периферична |
|
|
В/в |
|
|
добова |
|
|
|
|
|
|
|
|
ь у |
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
А |
|
|
|
|
|
вазодилатація |
|
|
форма |
|
|
пероральна |
|
||
|
|
|
|
|
|
|
ліпідах |
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
доза |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
І. Неселективні (β1- і β2 – адреноблокатори) |
|
|
|
|
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
Картеолол |
|
|
+ |
|
|
|
Низька |
|
|
|
|
|
|
|
|
2,5-20 мг 1 або |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
2 рази на день |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Надолол |
|
|
0 |
|
|
|
Низька |
|
|
|
|
|
|
|
|
40-320 мг 1 раз |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
на день |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Піндолол |
|
|
++ |
|
|
Висока |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
100 мг 2 рази |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
на день |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Пропранолол |
|
|
0 |
|
|
Висока |
|
|
|
|
|
|
+ |
|
|
40-180 мг 2 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
рази на день |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Соталол |
|
|
0 |
|
|
Низька |
|
|
|
|
|
|
+ |
|
|
80-160 мг 2 рази |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
в день |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Тимолол |
|
|
0 |
|
|
Висока |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
5-4 мг 2 рази |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
на день |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ІІ. Селективні (β1 – адреноблокатори) |
|
|
|
|
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||||
|
Ацебутолол |
|
|
+ |
|
|
Помірна |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
200-800 мг 1 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
або 2 рази на |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
день |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Атенолол |
0 |
Низька |
|
+ |
25-100 мг 1 раз |
|
|
|
|
|
на день |
Бетаксолол |
0 |
Помірна |
|
|
5-20 мг 1 раз |
|
|
|
|
|
на день |
Целіпролол |
+ |
Помірна |
+ |
|
200-600 мг 1 |
|
|
|
|
|
раз на день |
Есмолол |
0 |
Низька |
|
+ |
Лише в/в |
Метопролол |
0 |
Висока |
|
+ |
50-100 мг 1 |
|
|
|
|
|
або 2 рази на |
|
|
|
|
|
день |
Небіволол |
0 |
Висока |
+ |
|
2,5-5 мг 1 раз |
|
|
|
|
|
на день |
ІІІ. а1- і β-адреноблокатори
Буциндолол |
|
|
+ |
|
|
Помірна |
|
|
+ |
|
|
|
|
|
25-100 мг 2 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
рази на день |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Карведилол |
|
|
0 |
|
|
Помірна |
|
|
+ |
|
|
|
|
|
3,125-50 мг 2 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
рази на день |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Лабеталол |
|
|
+ |
|
|
Низька |
|
|
+ |
|
|
|
|
|
200-800 мг 2 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
рази на день |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
КЛАСИФІКАЦІЯ |
β - АДРЕНОБЛОКАТОРІВОРІВ (1)(1) |
||
|
|
Неселективные |
Селективные |
|
ВСА |
|
Алпренолол |
Ацебутолол |
|
|
Картеолол |
|
||
|
Окспренолол |
|
||
Наличие |
|
|
||
|
Пенбутолол |
|
||
Дополнительные |
Пиндолол (Вискен) |
|
||
|
|
Целипролол |
||
свойства |
|
|
(+ бета 2 агонистическое действие) |
|
|
|
|
||
|
|
Пропранолол |
Атенолол |
|
|
|
Тимолол |
|
Бисопролол |
ВСА |
|
Надолол |
|
Бетаксолол |
|
|
|
Метопролол (Эгилок) |
|
|
|
|
Талинолол |
|
Отсутствие |
|
|
|
Эсмолол |
|
Карведилол |
Небиволол |
||
|
(+ альфа-блокирующее |
(+ вазодилатирующее действие) |
||
Дополнительные |
и антиоксидантное действие) |
|||
Лабеталол |
|
|||
свойства |
(+ альфа-блокирующее |
|
||
|
|
действие) |
|
|
|
|
Соталол |
|
|
|
|
(+ удлинение ПД) |
|
|
ПЕРЕВАГА СЕЛЕКТИВНИХ β1-БЛОКАТОРІВ
•Доказана кардіопротекторна дія
•Зберігаються незаблокованими β2-рецептори , які є медіаторами дилатації бронхів і судин
(бронхіальна астма, ХОЗЛ, периферичний атеросклероз)
•Практично не порушують метаболізм ліпідів, не впливають на інсулінорезистентність, немає небезлеки скритої гіпоглікемії
•Істотно не впливають на толерантність до навантаження за рахунок меншого вливу на метаболізм в скелетних м’язах
•Рідше визивають побічні ефекти зі сторони ЦНС
• АНТИГІПЕРТЕНЗИВНИЙ ЕФЕКТ β - АДРЕНОБЛОКАТОРІВ:
Зменшення частоти і сили серцевих скорочень і зниження серцевого викиду
Зниження секреції і зменшення концентрації реніну в плазмі
Перебудова барорецепторних механізмів дуги аорти и синокаротидного синуса
Пригнічуючий вплив на ЦНС і вплив на СДЦ (зниження центрального симпатичного тонуса)
ЗНИЖЕННЯАРТЕРІАЛЬНОГО ТИСКУИСКУ
Усі β-адреноблокатори мають приблизно однакову антиангінальну активність.
Початкова доза β-адреноболокаторів повинна бути мінімальною, або кратність приймань – залежною від тривалості дії препарату.
Дози β-адреноболокаторів треба підбирати індивідуально, орієнтуючись на встановленні показників ЧСС у межах 55-60 за хв., а систолічного АТ – не нижче ніж 110 мм рт. ст.. Збільшувати дози препарату треба поступово (залежно від ЧСС як найбільш точного критерію ефективності β- 
адреноболокади). 
