Психіатрія Сонник

тіоридазин - неулептил - пропазин - хлорпротиксен - хлорпромазин - левомепромазин.

За наростанням активуючого і стимулюючого компоненту при загальмованості:

тіоридазин - карбідин - френолон - етаперазин - трифтазин - галоперидол - флуфеназин - метаразин - трифлуоперидол -тіопроперазин.

За наростанням сили вибіркової антипсихотичної дії по відношенню до галюцинаторно-маячних розладів:

пропазин - хлорпромазин - етаперазин - трифтазин - галоперидол - трифлуоперидол.

Нейролептичні засоби пролонгованої дії.

Нейролептики пролонгованої дії (дюрантні, ретардовані або депопрепарати) мають виражену антипсихотичну активність і значно полегшують організацію стаціонарного і амбулаторного лікування хворих.

Терапію препаратами пролонгованої дії можна проводити тривалий час, звільняючи при цьому пацієнтів від щоденного прийому лікарських засобів. Важливою перевагою цих препаратів являється можливість досягнення відносно постійної концентрації нейролептика у крові, що створює рівномірність фармакологічного впливу на психопатологічний синдром.

Найбільш розповсюджені нейролептики, пролонгована дія яких зумовлюється сповільненим гідролізом в організмі на карбонову кислоту (енантанову, деканову, пальмітинову й ундециленову) і діючу речовину. До них відносять фторфеназин-деканоат, піпотіазин та трилафон-депо.

Крім того, застосовуються нейролептики, пролонгована дія яких зумовлена сповільненим обміном в організмі - пенфлюридол, пімозид, а також сповільненим всмоктуванням у зв'язку із створенням мікрокристалічного депо (флушпірилен), або у зв'язку з особливим приготуванням таблеток чи капсул (меллерил-ретард).

351

У залежності від способу виготовлення лікарських форм, методу введення і дозування тривалість дії препаратів складає від 24 годин до 4 тижнів.

Ці препарати використовуються при варіантах шизофренії з безперервним та приступоподібно-прогредієнтним перебігом захворювання. Також нейролептики пролонгованої дії з успіхом використовуються для підтримуючої терапії в амбулаторних умовах, що має додаткове психотерапевтичне значення, оскільки при цьому у хворих не виникає відчуття прив'язаності до лікарських засобів.

ТРАНКВІЛІЗАТОРИ.

Транквілізатори (анксіолітики) на відміну від нейролептиків не володіють антипсихотичними властивостями і групуються на підставі їх властивості ліквідувати чи послабляти страх, нав'язливість, напруженість, афективну нестійкість, тривогу та іншу невротичну симптоматику, регулювати вегетативні та вісцеральні функціональні порушення і викликати у хворих адекватне реагування на звичні подразники, які раніше здавалися надмірними. Вони не володіють безпосереднім снодійним ефектом, чим і відрізняються від звичайних снодійних і седативних засобів. У терапевтичних дозах зазвичай не викликають характерних для більшості нейролептиків екстрапірамідних та інших неврологічних побічних ефектів. Більш того, комбіноване застосування транквілізаторів і нейролептиків знімає небажані побічні нейро-вегетативні розлади, що викликані останніми, і підвищує їх терапевтичну ефективність.

Транквілізуючий вплив цих препаратів проявляється не тільки при наявності психопатологічних розладів у хворих, але й щодо практично здорових людей. Тому застосування транквілізаторів набуло широкого розповсюдження і у загальномедичній практиці.

Транквілізатори використовують при невротичних, неврозоподібних і психопатоподібних розладах, непсихотичних психопатологічних станах з

352

переважанням у клінічній картині астенічних, астено-депресивних, астеноіпохондричних явищ невротично-соматичного генезу. Також їх застосовують при психічних захворюваннях, що супроводжуються нав'язливостями, фобіями, тривогою, страхом, які характерні для межових станів, алкоголізму, при лікування неврозоподібних станів у хворих органічним ураженням ЦНС та диенцефальною патологією, у хворих на епілепсію у комплексі з протисудомними препаратами.

У одних препаратів переважає заспокійливий ефект з гальмуванням, а в інших він поєднується із стимулюючим ефектом.

Транквілізатори з переважно заспокійливим ефектом.

Феназепам - найсильніший із транквілізаторів за силою транквілізуючої дії. Зменшує хвилювання і відчуття страху навіть за реально існуючої небезпеки, але зумовлює млявість, сонливість, сповільнення реакцій. Застосовують при психотичній тривозі, обсесіях, іпохондричному синдромі. При неврозоподібних і невротичних розладах призначають у середньодобовій дозі 3-5 мг. Для зняття збудження, тривоги, нормалізації вегетатики при алкогольній і токсикоманічній абстиненції використовують у дозах до 10 мг на добу. Форма випуску - таблетки по 0,5 і 1 мг.

Еленіум (лібріум, хлозепід) володіє широким спектром активності. Застосовують при всіх варіантах психічних розладів, які супроводжуються підвищеною збудливістю і вегетативними порушеннями. Призначають по 20-80 мг на добу. Випускається у таблетках, драже та капсулах по 5, 10 і 25 мг.

Оксазепам (нозепам, тазепам, пракситен) завдяки мінімуму побічних ефектів широко використовують у педіатрії та геронтології. Форма випуску - таблетки по 10, 15, 25, 30 та 50 мг. Середньодобова доза - 40-80 мг.

Нітразепам (радедорм) має виражений снодійний та протисудомний ефект. Призначають як снодійний засіб по 5-10 мг за 25-40 хвилин до сну, а також у дитячій практиці по 2,5-5 мг для комплексного лікування епілепсії.

353

Мепробамат (мепротан, рестеніл) випускають у вигляді таблеток по 200 мг, середньодобова доза - 600-1200 мг.

Транквілізатори з переважно стимулюючим ефектом.

Діазепам (сибазон, седуксен, реланіум, валіум) використовують внутрішньовенно для купірування гострої тривоги, дисфорій та судомних нападів, для зняття наркоманічної абстиненції. Перорально застосовується при нав'язливих станах, непсихотичній депресії та невротичній тривозі. Призначають у дозах від 15 до 60 мг на добу. Випускається у формі таблеток, капсул та драже по 2, 5 і 10 мг і ампул по 2 мл 0,5% розчину. При тривалому використанні викликає звикання і залежність.

Медазепам (рудотел, мезапам) має м'який стимулюючий ефект і не викликає сонливості, тому його широко використовують для денного прийому. Середньодобова доза - 15-40 мг. Випускається у таблетках, капсулах та драже по 5 і 10 мг.

Триметозин (триоксазин) ефективно знімає страх, тривогу, афективну нестійкість при невротичних та неврозоподібних станах, одночасно підвищуючи активність і поліпшуючи настрій. Призначають по 1200-1800 мг на добу. Форма випуску - таблетки та капсули по 300 мг.

Тофізопам (грандаксин) призначають від 50 до 300 мг на добу. Випускають у таблетках по 50 мг.

АНТИДЕПРЕСАНТИ.

Це група препаратів, що характеризуються властивістю оказувати тимоаналептичний ефект, тобто підвищувати патологічно знижений настрій, та оказувати додатковий стимулюючий або седативний вплив.

За хімічною структурою та механізмом дії антидепресанти поділяють на декілька груп:

1)Трициклічні та тетрациклічні антидепресанти - амітриптилін, бутриптилін, дезипрамін, іміпрамін, протриптилін, мапротилін та ін. Механізм їх дії полягає у блокуванні зворотного

354

захоплення вільних моноамінів у пресинаптичну структуру, блокування пресинаптичних рецепторів серотоніну, що сприяє збільшенню синтезу й кількості нейромедіаторів з активацією дофамінергічних, серотонінергічних та норадренергічних структур головного мозку. Мають виразний холінолітичний ефект.

2)Інгібітори моноамінооксидази (МАО) - ніаламід, бенмоксин, ізокарбоксазид, транілципромін, індопан та ін. Механізм дії полягає у пригніченні діяльності ферментів групи моноамінооксидази, завдяки чому підвищується вміст і активність нейромоноамінів, що регулюють різноманітні процеси у центральній нервовій системі.

3)Селективні інгібітори захвату серотоніну - флуоксетин, флувоксамін, ципраміл, коаксил, золофт, пароксетин та ін. Стимулюють серотонінергічну передачу у ЦНС, дефіциту якої приділяється значна увага в нейрохімічних механізмах патогенезу депресій. Рекомендується застосовувати препарати цієї групи після курсу терапії гетероциклічними антидепресантами або інгібіторами МАО.

Здатність впливати на різну глибину депресивних станів лежить в основі умовного розділення антидепресантів на "великі" й "малі". До "великих" антидепресантів, які здатні впливати на виражені депресивні стани, частіше у складі ендогенної психопатології, відносять амітриптилін, іміпрамін, бутприлін, ципраміл, золофт та ін. "Малі" антидепресанти типу азафену, бенмоксину, транілципроміну, коаксилу та ін. більш ефективні при невротичних депресіях, депресивних станах при ураженнях головного мозку судинного генезу, соматогенних депресіях.

За додатковим впливом, який вони справляють, антидепресанти поділяють на 3 групи.

1. Антидепресанти з додатковою стимулюючою дією.

355

Іміпрамін (меліпрамін, імізин, тофраніл) належить до трициклічних "великих" антидепресантів. Має виразну антидепресивну дію, впливаючи, здебільшого, на ендогенну (вітальну) депресію. Також має чітко виражений стимулюючий ефект. Призначається при тяжких депресіях з відчуттям безмежної туги та пригнічення. Середньодобова терапевтична доза становить 15-250 мг. Форма випуску - у таблетках та драже по 10, 25 та 50 мг і ампулах по 2 мл 1,25% розчину. Із побічних ефектів відмічають минаючі при продовженні лікування вегетативні розлади (сухість слизових, тремор кінцівок, гіпергідроз), головний біль, затримку сечовипускання. Можливе посилення тривоги та продуктивної симптоматики (галюцинації, маячні ідеї). Не призначають на ніч для запобігання розвитку безсоння. Протипоказаний при гострій патології нирок та печінки, декомпенсованих вадах серця, захворюваннях крові, гіпертонічній хворобі ІІІ стадії, глаукомі, вагітності, лактації.

Мапротилін (лудіоміл), тетрациклічний "великий" антидепресант, використовують переважно при депресіях середньої тяжкості з адінамією, нав'язливими іпохондричними розладами. Призначається у середньодобовій дозі 100-200 мг. Випускається у таблетках і драже по 10, 25, 50 та 75 мг і в ампулах по 2 мл 1,25% розчину.

Флуоксетин (адофен, флюдак, прозак, фонтекс) - селективний інгібітор зворотного захвату серотоніну. Сприяє підвищенню настрою, усуває дисфорічні прояви та відчуття страху. Показаний при ендогенних та невротичних депресіях, нервовій булімії, обсесивно-компульсивних розладах. Середньодобова доза становить 40-60 мг. Випускається у формі капсул по 10 і 20 мг.

Ніаламід (есприл, ніамід, нуредал) відноситься до інгібіторів МАО та до "великих" антидепресантів. Діє переважно на неглибокі ендогенні депресії із загальмованістю та млявістю. Призначають по 200-350 мг на добу. Приймають у першій половині дня запобігання безсоння. Випускається у таблетках по 25 і 100 мг. Може спричиняти гепатотоксичний вплив при

356

прийомі з одночасним вживанням продуктів, які містять тірамін (боби, сир, пиво та ін.).

Транілципромін (трансамін, парнат), інгібітор МАО, відноситься до "малих" антидепресантів. Має слабку антидепресивну і чітко виражену стимулюючу дію. Використовується для лікування неглибоких непсихотичних депресій із психомоторною загальмованістю. Середньодобова терапевтична доза - 30-40 мг. Випускається у вигляді таблеток по 5 і 10 мг.

Бенмоксин (неуралекс), інгібітор МАО, "малий" антидепресант, призначають при депресіях невротичного генезу та депресивних станах при судинних ураженнях головного мозку. Середня терапевтична доза становить 50-75 мг. Форма випуску - таблетки по 25 мг.

Індопан відноситься до інгібіторів МАО та "малих" антидепресантів. Найбільш ефективний при астенодепресивних та астеноіпохондричних станах. У комбінації з малими дозами нейролептиків застосовується для лікування шизофренії з апатикоабулічними та депресивними розладами. Призначають по 20-40 мг на добу. Доступний у формі таблеток по 5 та 10 мг.

2. Антидепресанти з додатковою седативною дією.

Амітриптилін (саротен, триптизол) належить до групи "великих" антидепресантів, має трициклічну структуру. Одночасно з усуненням депресивних проявів зменшує відчуття тривоги, ажитацію. Призначається при тривожних психотичних депресіях різного генезу. Оптимальна терапевтична доза становить 150-200 мг на добу, при тяжких депресіях - 300 мг на добу і більше. Випускається у таблетках і драже по 10, 25 і 50 мг, капсулах по 25, 50 та 75 мг та ампулах по 2 мл 1% та 2,5% розчину. Застосування препарату не веде до загострення психотичної симптоматики. Завдяки наявності седативного впливу можливе призначення препарату на ніч. Побічні ефекти та протипоказання східні з тими, що властиві для іміпраміну.

Триміпрамін (сапілент, сюрмонтил, стангіл, герфонал) - трициклічний антидепресант, тимолептичний засіб широкого спектру дії. Найбільш

357

ефективний при тривожних депресіях середньої тяжкості, невротичних, іпохондричних та реактивних депресіях. Середньодобова доза становить 150-300 мг на добу. Форма випуску - таблетки і драже по 25 і 100 мг, ампули по 2 мл 1,25% розчину.

Опіпрамол (депреніл, енсідон, опрімол) має трициклічну структуру, справляє помірно виражений антидепресивний та седативний ефект. Знімає відчуття страху та напруження, оказує регулюючий вплив при вегетативних дисфункціях та протиблювотну дію. Призначають при депресивному синдромі різного походження з тривожним компонентом, при психосоматичних та функціональних синдромах. Середньодобова терапевтична доза становить 100-150 мг, випускається у драже по 50 мг.

Азафен (дізафен), "малий" антидепресант трициклічної структури, призначають при депресіях без глибоких психотичних розладів, з астенічною неврозоподібною симптоматикою. Середня добова доза - 150-200 мг, форма випуску – таблетки по 25 мг та ампули по 2 мл 1,25% розчину. Не володіє холінолітичною активністю, має слабко виражені побічні ефекти, тому може бути застосованим у загальносоматичній та геронтологічній практиці.

Ципраміл (циталопрам), селективний інгібітор зворотного захвату серотоніну, володіє вираженим антидепресивним та седативним ефектом, які настають досить швидко. Має мінімальні антихолінергічні та інші побічні ефекти, не посилює дію алкоголю, нетоксичний. Може застосовуватись тривалий час для профілактики рецидивів депресій. Призначають по 20-60 мг на добу. Випускається у таблетках по 20 і 40 мг.

3. Антидепресанти без одностороннього додаткового ефекту.

Піразидол (пірліндол) відноситься до "великих" тетрациклічних антидепресантів. Оказує "балансуючий" вплив на різні види депресій: на фоні тривожних депресій проявляє седативні властивості, а при психічній загальмованості оказує стимулюючий вплив. Призначається при різноманітних депресивних станах, для послаблення депресивних станів при абстинентному синдромі, у складі комплексної терапії когнітивних порушень

358

при сенільних психозах. Середньодобова доза становить 150-200 мг. Випускається у формі таблеток по 25 і 50 мг.

Золофт, селективний інгібітор зворотного захвату серотоніну, призначається для лікування та профілактики депресій, при обсесивнокомпульсивних, панічних та посттравматичних стресорних розладах. Середня терапевтична доза становить 50-150 мг. Форма випуску – таблетки по 50 та 100 мг.

Флувоксамін (авоксин, флокситрал, думірокс) відноситься до групи інгібіторів зворотного захвату серотоніну. Застосовується при афективних розладах, що супроводжуються стійким зниженням настрою, психомоторними порушеннями та психосоматичними симптомами. Середньодобова доза – 100-200 мг. Випускається у таблетках по 50 і 100 мг.

Трициклічні антидепресанти та деякі селективні інгібітори зворотного захвату серотоніну несумісні з інгібіторами МАО. У випадку заміни інгібіторів МАО на антидепресанти, що відносяться до зазначених вище груп, можливий розвиток важких ускладнень, у зв’язку з чим після лікування інгібіторами МАО застосування антидепресантів інших груп рекомендується не раніше, ніж через 2 тижні.

НОРМОТИМІЧНІ ЗАСОБИ.

Використовуються для купірування маніакальних і гіпоманіакальних станів у хворих на афективні розлади та рекурентну шизофренію. Разом із антидепресантами ефективні при лікуванні депресивних станів легкої та середньої тяжкості. Використовуються також при епілепсії, психопатіях з афективними коливаннями, для лікування хворих на хронічний алкоголізм.

При регулярному прийомі запобігають виникненню приступів (фаз) при ендогенних афективних розладах. Під впливом терапії солями літію протягом 2-3 років відбувається укорочення приступів, вони становляться стертими, редукованими і за сприятливого перебігу хвороби повністю зникають.

359