bushma_farma

Лекарственные средства, применяемые при гипертонической форме дискинезии

Антагонисты мускарина (атропин, платифиллин, метацин, экстракт красавки сухой)

Действие. Расслабляют спастически сокращенные желчевыводящие протоки и ↑ желчеотделение.

Миотропные спазмолитики

Папаверин

Происхождение. Алкалоид опия.

Дротаверин

Строение. Восстановленная форма папаверина.

Лекарственные средства, применяемы при гипомоторной форме дискинезии желчевыводящих протоков (ксилит, маг-

ния сульфат)

Механизм действия. Раздражают слизистую 12-перстной кишки. ↑ Холецистокинин. Сокращается желчный пузырь. Расслабляется сфинктер Одди.

Действие. Стимулируют сниженную перистальтику желчного пузыря и желчевыводящих протоков. ↑ Желчеотделение.

Применение желчегонных средств. Хронические холециститы, холецистогепатиты, холангиты, желчекаменная болезнь, дискинезии желчных путей, хронические панкреатиты.

Противопоказания. Нарушение оттока желчи при обтурационной желтухе, остром гепатите, дистрофии печени.

Желчекаменная болезнь. Нерастворимый в воде холестерин растворяется в желчи лишь при участии желчных кислот и лецитина. Вместе с холестерином они образуют смешанные мицеллы. Когда холестерин секретируется в желчь в чрезмерных, по отношению к лецитину и желчным кислотам количествах, его кристаллы осаждаются. Образуются холестериновые желчные камни.

Лекарственные средства, растворяющие камни желчных путей (рис. 22.18)

371

СРЕДСТВА, РАСТВОРЯЮЩИЕ КАМНИ ЖЕЛЧНЫХ ПУТЕЙ

КИСЛОТА ХЕНОДЕОКСИХОЛЕВАЯ

КИСЛОТА УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ

МЕТИЛ-ТРЕТ-БУ- ТИЛОВЫЙ ЭФИР

МОНОКТАНОИН

Рисунок 22.18. Лекарственные средства, растворяющие камни желчных путей

Кислота хенодеоксихолевая

Происхождение. Желчная кислота (компонент желчи). Механизм действия. Ингибирует гидроксиметилглутарил-

КоА-редуктазу. Это скорость лимитирующий фермент синтеза холестерина. Секреция холестерина ↓.

Действие. Растворяет холестериновые камни у некоторых больных. ↑ Содержание солей желчных кислот.

Кислота урсодезоксихолевая

Происхождение. Желчная кислота (компонент желчи). Механизм действия. Не влияет на синтез холестерина. Пе-

реводит холестерин в форму жидких кристаллов. Стабилизирует мембраны гепатоцитов.

Действие. Растворяет холестериновые камни у некоторых больных. Стабилизирует содержание солей желчных кислот.

Применение. Первичный билиарный цирроз печени. Склерозирующий холангит. Механизм: снижение кумуляции в гепатоцитах токсичных желчных кислот.

Растворяет небольшие (5 мм) плавающие камни в функционирующем желчном пузыре. Не растворяет камни, содержащие более 4% Са+2. Поэтому для многих больных лечение ею неэффективно. У них не будет полного растворения камней, даже после двухлетней терапии. Часты рецидивы, поэтому лечение может быть пожизненным. Сопутствующее лечение кис-

372

лотой может усиливать эффективность раздробления камней ударной волной.

Побочное действие. Понос, ↑ в плазме активности трансаминаз, содержания холестерина.

Метил-трет-бутиловый эфир

Действие. В течение нескольких часов растворяет холестериновые камни при инфузии через катетер в желчный пузырь или просвет желчных протоков.

Применение. Больные, которым противопоказано хирургическое лечение.

Моноктаноин

Применение. Инфузируют в общий желчный проток через катетер или Т-образную трубку для растворения закупоривающих желчные протоки камней. Камни растворяются или уменьшаются в размерах с последующим удалением.

Помощь при печеночной колике (рис. 22.19)

Рисунок 22.19. Лекарственные средства, применяемые при печёночной колике

Спазмолитики Нейротропные (атропин, метацин)

Механизм действия. Блокирует мускариновые рецепторы мышц желчного пузыря и желчевыводящих протоков.

373

Действие. Устраняется спазм и боль.

Миотропные спазмолитики

Папаверин

Механизм действия. Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ. ↑ Его содержание.

Действие. См. нейротропные спазмолитики.

Дротаверин

Действие. Более выраженное и продолжительное, чем у

папаверина.

Комбинированные спазмолитики

Баралгин

Состав: метамизол + питофенон (антагонист мускарина) + фенпивериний (ганглиоблокатор).

Анальгетики

Промедол

Действие. Анальгетическое. Слабее морфина ↑ тонус желчевыводящих протоков.

Омнопон

Состав: морфин + наркотин (папавериноподобное дей-

ствие) + папаверин + кодеин + тебаин. [Примечание. Тебаин

по свойствам напоминает кодеин].

Гепатопротекторы

Определение. Это лекарственные средства, способствующие сохранению целостности и востановлению функции мембран гепатоцитов, нормализующие нарушенное единство фосфолипидов и ферментов, встроенных в мембрану, повышающие активность ферментов, усиливающие обезвреживающую функцию печени, улучшающие в ней обмен веществ (рис.

22.20).

ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ

ЭССЕНЦИАЛЕ

ЛЕГАЛОН

СИЛИБОР

Рисунок 22.20. Гепатопротекторы

374

Эссенциале Состав: фосфолипиды + рибофлавин + тиамин + пири-

доксин + токоферола ацетат + цианокобаламин + никотинамид.

Применение. Гепатит. Дистрофия, цирроз печени.

Легалон, силибор

Происхождение. Из плодов расторопши пятнистой.

Стимуляторы обезвреживающей функции печени (рис.

22.21)

ОБЕЗВРЕЖИВАЮЩУЮ ФУНКЦИЮ ПЕЧЕНИ

ФЕНОБАРБИТАЛ

ЗИКСОРИН

НИКЕТАМИД

Рисунок 22.21. Стимуляторы обезвреживающей функции печени

Фенобарбитал, зиксорин, никетамид

Механизм действия. Индукторы ферментов микросомального окисления и коньюгации ксенобиотиков в печени.

Применение. Функциональные гипербилирубинемии, желтуха новорожденных, гипербилирубинемия после гепатита, постхолицистэктомический синдром.

Слабительные

Определение. Это лекарственные средства растительного или синтетического происхождения, ↑моторику кишечника и ускоряющие дефекацию.

Классификация (рис. 22.22)

375

Рисунок 22.22. Слабительные

Объёмные

Агар, метилцеллюлоза, отруби.

Происхождение. Гидрофильные коллоиды из овощей и фруктов.

Механизм действия. ↑ Объём содержимого ЖКТ и, как следствие, ↑ перистальтику тонкого кишечника.

Магния сульфат, лактулоза

Механизм действия. Не всасываются. Удерживают воду в кишечнике и, как следствие, ↑ перистальтику.

Раздражители и стимуляторы

Масло касторовое

Действие. Расщепляется липазой тонкого кишечника до рициноловой кислоты. Последняя ↑ моторику.

Кора крушины, листья сенны, алоэ

Действие. Содержат эмодин, который ↑ моторику толстого кишечника.

Фенолфталеин

Действие. Стимулятор толстого кишечника. Фармакокинетика. Всасывается в тонком кишечнике.

Действие развивается через 6-8 часов.

376

Бисакодил

Действие. Стимулятор толстого кишечника.

Лекарственные средства, размягчающие стул (вазели-

новое масло, глицериновые свечи, докузат)

Действие. Эмульгируют стул. Облегчается продвижение каловых масс и дефекация.

Точки приложения действия слабительных

На моторику толстого кишечника: метилцеллюлоза,

лактулоза, кора крушины, листья сенны, фенолфталеин, бисакодил.

На моторику тонкого кишечника: касторовое масло. На все отделы кишечника: магния сульфат.

По силе действия слабительные делятся на: 1) послабляющие, 2) слабительные, 3) проносные.

1. Послабляющие (вазелиновое масло). Вызывают стул,

близкий к нормальному.

2. Слабительные (касторовое масло, кора крушины, листья сенны, фенолфталеин, бисакодил). Вызывают каши-

цеобразный или жидкий стул.

3. Проносные (магния сульфат). Вызывают бурную перистальтику с жидким стулом.

Применение слабительных. Послабляющие и слабительные назначают при острых и хронических запорах. Проносные

– при острых запорах, пищевых интоксикациях. [Примечание. Задерживают всасывание токсинов и солей тяжелых металлов].

Противопоказания для слабительных. Кишечная непроходимость, синдром острого живота, недиагностируемые боли в ЖКТ, аппендицит и другие воспалительные процессы в брюшной полости, острые лихорадочные состояния, спастические запоры.

Правила назначения слабительных

1. Не назначают длительно во избежание метаболических расстройств, нарушения питания, дегидратации, снижения функции ферментов кишечника и его атонии. 2. Касторовое масло противопоказано при отравлении жирорастворимыми веществами. 3. Противопоказаны беременным. [Примечание. Усиленная перистальтика кишечника вызывает стимуляцию

377

матки]. 4. Корень крушины и листья сенны противопоказаны кормящим матерям. [Примечание. Антрагликозиды выводятся с молоком матери с развитием поноса у младенцев].

Понос. Симптом многих заболеваний и интоксикаций (эндокринной системы, дизентерия, холера, септические процессы, отравления), недостаточной функции желудка и поджелудочной железы. Может привести к дегидратации, нарушению электролитного баланса, потере белков.

Антидиарейные лекарственные средства

Определение. Это лекарственные средства растительного или синтетического происхождения, задерживающие дефекацию в результате ↑ тонуса сфинктеров ЖКТ (рис. 22.23).

АНТИДИАРЕЙНЫЕ

ДИФЕНОКСИЛАТ

ЛОПЕРАМИД ПЛОДЫ ЧЕРЁМУХИ ПЛОДЫ ЧЕРНИКИ СОПЛОДИЯ ОЛЬХИ КАОЛИН ПЕКТИН

Рисунок. 22.23. Антидиарейные лекарственные средства

Дифеноксилат

Механизм действия. Возбуждает опиоидные рецепторы в ЖКТ. Поэтому ↓ выделение ацетилхолина.

Действие. ↓ Перистальтку ЖКТ. Применение. Упорный понос. Фармакокинетика. Не проникает в ЦНС.

Лоперамид

Механизм действия, применение. См. дифеноксилат. Побочное действие. Малотоксичен.

Противопоказания. Язвенный колит; инфекции, вызванные аэробными Грам (-) палочками Shigella disentheriae и Salmonella typhi.

378

Плоды черёмухи и плоды черники, соплодия ольхи

Применение. Упорный понос.

Каолин и пектин

Действие. Адсорбенты. Связывают токсины в кишечнике. Менее эффективны.

Применение. Слабовыраженный понос.

Взаимодействие. С другими лекарственными средствами. Результат – ↓ их всасывания.

Общие противопоказания для применения антидиарейных лекарственных средств. Понос, вызванный отравлением, инфекцией или при хронических язвенных колитах. Необходима специфическая терапия.

Рвота. Часто является защитным актом, направленным на освобождение желудка от раздражающих и токсических веществ. В таких случаях это физиологический процесс. Для его усиления применяют рвотные средства.

В ряде случаев рвота ухудшает состояние. Часто рвота – проявление общего токсикоза, обусловленного поступлением в организм (энтерально, парентерально) токсинов.

Факторы, вызывающие рвоту (рис. 22.24)

БЕРЕМЕННОСТЬ

ОБОНЯТЕЛЬНЫЕ СТИМУЛЫ

МИГРЕНЬ

ВЕСТИБУЛЯР- ХИМИЧЕСКИЕ НЫЕ СТИМУЛЫ СТИМУЛЫ

Рисунок 22.24. Факторы, вызывающие рвоту

379

Рвотные лекарственные средства

Определение. Это лекарственные средства, избирательно возбуждающие нервные структуры, вовлекаемые в акт рвоты.

Классификация (рис. 22.25)

РВОТНЫЕ

ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦНС АПОМОРФИН

РЕФЛЕКТОРНЫЕ

МЕДИ СУЛЬФАТ ЦИНКА СУЛЬФАТ КОРЕНЬ ИПЕКАКУАНЫ

Рисунок 22.25. Рвотные

Действующие на ЦНС

Апоморфин

Механизм действия. Возбуждает дофаминовые рецепторы «триггер-зоны» рвотного центра.

Действие. Рвотное. Сохраняет некоторые свойства морфина: 1) слабый анальгетик; 2) угнетает дыхательный центр. [Примечание. Апоморфин не эффективен при угнетении «триггер-зоны» нейролептиками].

Применение. 1. Для удаления из желудка токсических веществ и недоброкачественной пищи, когда невозможно промывание желудка. 2. Для выработки отрицательной реакции на алкоголь.

Фармакокинетика. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Действие развивается через несколько минут после введения под кожу.

Побочное действие. Коллапс, зрительные галлюцинации, аллергия.

Рвотные рефлекторного действия (меди сульфат, цин-

ка сульфат, корень ипекакуаны)

Механизм действия. Раздражают рецепторы слизистой желудка. Развивается рвота.

380