bushma_farma

Несистемные антациды. Плохо всасываются. рН желудочного сока приближается к 4. Секреция дополнительной HCl незначительна.

Маалокс

Состав: Al(OH)3+Mg(OH)2. [Примечание. Происхождение названия: Ма – Mg, ал – Al, окс – гидроокись (OH)3+(OH)2].

Механизм действия. См. натрия гидрокарбонат.

Соединения алюминия, кроме нейтрализации HCl и ↓ активности пепсина, защищают слизистую желудка следующими механизмами: 1) ↑ синтез простагландинов; 2) связывают неиндентифицированные вещества, повреждающие слизистую желудка.

Действие. Нейтрализует HCl с образованием нерастворимого AlCl3 и малорастворимого MgCl2.

Побочное действие. AlCl3 вызывает запоры. MgCl2 притягивает воду. Вызывает понос. [Примечание. Комбинация Al(ОН)3 + Mg(OH)2 не влияет на перистальтику ЖКТ].

Взаимодействие. С тетрациклинами и фосфором. Результат – ↓ всасывания последних.

Протаб

Состав: Al(OH)3 + Mg(OH)2 + сорбент полиметилсилок-

сан.

Альмагель

Состав: Al(OH)3 + MgO+ D-сорбит. [Примечание. Происхождение названия: ал – Al, ма – Mg, гель – гидроокись (OH)3].

Действие. Al(OH)3 – см. маалокс. MgO – см. Mg(OH)2 в

составе маалокса.

Альмагель менее эффективен и менее длительно действующий, чем маалокс.

Гастал

Состав: Al(OH)3 + MgO + MgСО3.

Действие. Al(OH)3, MgO – см. альмагель. MgСО3 – анта-

цидное, слабительное.

Секреция HCl желудком (рис. 22.9)

361

Рисунок 22.9. Регуляция секреции протона клетками желудка

Секреция HCl контролируется: ацетилхолином, гистамином, гастрином, простагландином Е2 (не показан).

Ацетилхолин и гастрин ↑ уровень кальция. Гистамин активирует аденилатциклазу. В конечном итоге активируется протонный насос. В полость желудка секретируется Н+. Соединяется с Сl-. Образуется НСl. [Примечание. Простагландин Е2 ↓ секрецию Н+].

Ингибиторы секреции НСl (рис. 22.10)

362

ИНГИБИТОРЫ СЕКРЕЦИИ HCl

АНТАГОНИСТЫ МУСКАРИНА

ПИРЕНЗЕПИН

АНТАГОНИСТЫ ГИСТАМИНА

РАНИТИДИН

НИЗАТИДИН

ФАМОТИДИН

ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОГО НАСОСА

ОМЕПРАЗОЛ ОКТРЕОТИД

Рисунок 22.10. Ингибиторы секреции НСl

Антагонисты мускарина

Пирензепин

Механизм действия. Блокирует М1-рецепторы желудка. В противоположность атропину, слабо влияет на слюнные железы и мышцы желудка.

Действие. Сильнее подавляют секрецию пепсина, чем

НСl.

Применение. Более эффективен в комбинации с антагонистами гистамина, особенно у больных, устойчивых к монотерапии ими, или у больных с ночной болью.

Антагонисты гистамина

Ранитидин, низатидин

Механизм действия. Обратимо, конкурентно блокируют Н2-гистаминовые рецепторы желудка.

Действие. ↓ Секрецию НСl, пепсина. Язвы заживают ≈ у 90% больных в течение 1 месяца.

Применение. 1. Синдром Золлингера-Эллисона. 2. Гиперацидный гастрит. 3. Гастроэзофагальный рефлюкс. 4. Пептические язвы. [Примечание. Рефрактерные формы язвенной болезни лечат более высокими дозами, заменой на другой Н2- антагонист, гастропротекторами, антибиотиками + солями висмута].

Дозирование. Однократно на ночь.

363

Фамотидин

Действие. Более выраженное, чем у ранитидина и низа-

тидина.

Ингибиторы протонного насоса

Омепразол

Механизм действия. Обратимо ингибирует Н+, К+-АТФ- азу клеток желудка. На секрецию пепсина и внутреннего фактора Касла не влияет.

Применение. 1. Синдром Золлингера-Эллисона. 2. Пептические язвы, резистентные к антагонистам гистамина.

Дозирование. Однократно на ночь. Полная блокада секре-

ции.

Фармакокинетика. Пролекарство. Активируется в кислой среде париентальных клеток желудка.

Побочное действие. Безопасен. Хорошо переносится. В связи с сильным подавлением секреции HCl, возможна бактериальная колонизация желудка.

Взаимодействие. С антацидами и ингибиторами секреции HCl. Результат – потеря активности омепрозола (не активируется).

Октреотид

Происхождение. Длительно действующий синтетический аналог соматостатина.

Механизм действия. ↓ Секрецию некоторых пептидных гормонов, соков желудка и поджелудочной железы.

Применение. Синдром Золлингера-Эллисона. ↓ Размеры метастазов. Замедляется опухолевый рост.

Гастропротекторы (рис. 22.11)

ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ

СУКРАЛЬФАТ

БИСКОЛЦИТРАТ

КАРБЕНОКСОЛОН

ЛИКВИРИТОН

МИЗОПРОСТОЛ

Рисунок 22.11. Гастропротекторы

364

Сукральфат

Строение. Сульфат сахарозы алюминия.

Механизмы действия. 1. В кислой среде образует полимерную пленку. Связывается с некротической поверхностью кратера язвы и удерживается. Защищает кратер от HCl, пепсина, желчи. 2. Адсорбирует желчь. 3. ↑ Синтез простагландинов.

Применение. Язвенная болезнь 12-перстной кишки. Фармакокинетика. Не всасывается в ЖКТ.

Побочное действие. Незначительные и редкие расстройства ЖКТ.

Взаимодействие. См. омепразол.

Бисколцитрат

Механизмы действия. 1. Защищает кратер язвы от кислоты и пепсина. 2. Ингибирует пепсин. 3. ↑ Образование защитной вязкой слизи и простагландинов. 4. Подавляет Helicobacter pylori.

Действие. Покрывает и связывается с некротической тканью язвы.

Схема лечения. Бисколцитрат + метронидазол + тетра-

циклин. Эффективность язвозаживления ≈ 98%.

Карбеноксолон, ликвиритон

Происхождение. Синтетические аналоги глицирризиновой кислоты из корня солодки.

Механизм действия. ↑ Образования вязкой слизи. Применение. Язва желудка и 12-перстной кишки. Побочное действие. Альдостероноподобный эффект (↑ Na

и АД, отеки, гипокалиемия).

Мизопростол

Строение. Аналог простагландина Е1. [Примечание. Простагландин Е1 синтезируется клетками желудка. Цитопротектор].

Механизмы действия. 1. ↓ Секрецию желудком. 2. ↑ Образование вязкой слизи. 3. Улучшает кровообращение в желудке. 4. ↑ Синтез бикарбоната, нейтрализующего HCl на поверхности слизистой желудка.

Действие. Приводит к заживлению язв, облегчает боль при язве желудка и 12-перстной кишки.

365

Применение. Профилактика язвообразования, вызванного НПВС. Язвы, устойчивые к антагонистам гистамина.

Побочное действие. Понос, аборт (стимулирует матку). Противопоказания. Беременность.

Стимуляторы регенерации желудка. Нейтрализация или

↓ секреции HCl при язве желудка создают условия ее заживления. Для более надежного и быстрого излечения необходима параллельная терапия стимуляторами регенерации желудка

(рис. 22.12).

РЕГЕНЕРАЦИЮ СЛИЗИСТОЙ ЖЕЛУДКА

РЕТАБОЛИЛ

СИЛАБОЛИН

ИНОЗИН МАСЛО ОБЛЕПИХОВОЕ СОЛКОСЕРИЛ

Рисунок 22.12. Стимуляторы регенерации слизистой желудка

Ретаболил, силаболин

Происхождение. Анаболические стероиды. Механизм действия. ↑ Синтез белков.

Инозин

Происхождение. Предшественник АТФ. Механизм действия. ↑ Синтез белков.

Масло облепиховое

Состав. Ретинол, жирные кислоты.

Механизм действия. Стимуляция пролиферации эпителия.

Солкосерил

Источник. Кровь телят.

Действующие вещества. Факторы роста. Действие. Стимуляция пролиферации.

Лекарственные средства, применяемые при нарушениях экскреторной функции поджелудочной железы (рис. 22.13)

366

ГРУППЫ СРЕДСТВ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ЭКСКРЕТОРНОЙ ФУНКЦИИ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

МЕНТАТИВНОЙ АКТИВНОСТИ

Рисунок 22.13. Группы лекарственных средств, применяемых при нарушениях экскреторной функции поджелудочной железы

Лекарственные средства, применяемые при недостаточной функции поджелудочной железы (рис. 22.14)

СРЕДСТВА ПРИ ФУНКЦИИ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

СЕКРЕЦИЮ

КИСЛОТА ХЛОРИСТОВОДОРОДНАЯ РАЗВЕДЕННАЯ

СРЕДСТВА ЗАМЕСТИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ

ПАНКРЕАТИН

ПАНКРЕАЛИПАЗА

ПАНЗИНОРМ

ФЕСТАЛ

ДИГЕСТАЛ

ТРИАЗА

Рисунок 22.14. Лекарственные средства, применяемые при ↓ функции поджелудочной железы

↑ Секрецию поджелудочной железой

Кислота хлористоводородная разведенная

Состав. Кислота хлористоводородная + Н2О (1 : 2). Дозирование. Максимальная разовая доза – 40 капель.

Лекарственные средства заместительной терапии

Панкреатин

Происхождение. Спиртовой экстракт поджелудочной железы свиньи.

367

Панкреалипаза Состав. Панкреатин + липаза.

Панзинорм

Состав. Экстракт слизистой желудка быка + экстракт желчи + панкреатин + аминокислоты.

Фестал

Состав. Протеаза + липаза + желчь + гемицеллюлоза.

Дигестал

Состав. Панкреатин + экстракт желчи быка + гемицеллюлоза.

Триаза

Состав. Содержит α-амилазу.

Побочное действие всех. Образование мочекислых камней в почках из-за высокого содержания пуринов.

Лекарственные средства, применяемые при ↑ экскреторной и ферментативной активности поджелудочной железы

(рис. 22.15)

CРЕДСТВА ПРИ ЭКСКРЕТОРНОЙ И ФЕРМЕНТАТИВНОЙ АКТИВНОСТИ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

СЕКРЕЦИЮ

АТРОПИН

МЕТАЦИН

ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕОЛИТИЧЕСКИХ ФЕРМЕНТОВ

ПАНТРИПТИН

ГОРДОКС

ИНГИТРИЛ

Рисунок 22.15. Лекарственные средства, применяемые при ↑ экскреторной и ферментативной активности поджелудочной

железы

↓ Секрецию

Атропин, метацин

Действие. 1. ↓ Секрецию. 2. Расслабляют протоки поджелудочной железы.

368

Ингибиторы протеолитических ферментов

Пантриптин, гордокс

Получение. Из поджелудочной железы быка. Применение. Для ↓ самопереваривания поджелудочной

железы при острых панкреатитах и травмировании железы (например, во время операций).

Ингитрил

Получение. Из легкого быка.

Желчегонные лекарственные средства

Определение. Это лекарственные средства, ↑ образование и выделение желчи.

Лекарственные средства, ↑ образование желчи (рис.

22.16)

ОБРАЗОВАНИЕ ЖЕЛЧИ

ЖИВОТНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ

"АЛЛОХОЛ"

"ХОЛЕНЗИМ" ДИГИДРОХОЛЕВАЯ КИСЛОТА

РАСТИТЕЛЬНЫЕ

ЭКСТРАКТ БЕССМЕРТНИКА СУХОЙ

ЭКСТРАКТ КУКУРУЗНЫХ РЫЛЕЦ ЖИДКИЙ

"ХОЛОСАС"

СИНТЕТИЧЕСКИЕ

ОСАЛМИД

ЦИКВАЛОН

Рисунок 22.16. Лекарственные средства, ↑ образование желчи

Животного происхождения

''Аллохол''

Состав. Желчь + экстракт чеснока + экстракт крапивы +

уголь активированный.

Действие. ↑ Образование желчи. Возмещается недостающая желчь.

Применение. ↓ Образования желчи гепатоцитами.

369

''Холензим''

Состав. Желчь + порошок высушенной поджелудочной железы + порошок высушенной слизистой тонкого кишечника убойного скота.

Дигидрохолевая кислота

Происхождение. Желчная кислота.

Растительные средства, ↑ образование желчи

Экстракт цветков бессмертника песчаного сухой

Действующие вещества. Флавоны, горечи, дубильные вещества, стерины, эфирные масла.

Экстракт кукурузных рылец жидкий

Действие. ↑ Выделение желчи, ↓ содержание протромбина и свертываемость крови.

''Холосас''

Происхождение. Сироп плодов шиповника.

Осалмид

Действие. ↑ Образование и выделение желчи, спазмолитическое, гиполипидемическое.

Циквалон

Действие. ↑ Образование и выделение желчи, противовоспалительное.

Лекарственные средства, ↑ выделение желчи (рис. 22.17)

ВЫДЕЛЕНИЕ ЖЕЛЧИ

ПРИ ГИПЕРТОНИЧЕСКОЙ ДИСКИНЕЗИИ

АНТАГОНИСТЫ МУСКАРИНА

АТРОПИН

ПЛАТИФИЛЛИН

МЕТАЦИН

МИОТРОПНЫЕ СПАЗМОЛИТИКИ

ПАПАВЕРИН

ДРОТАВЕРИН

ПРИ ГИПОКИНЕЗИИ

КСИЛИТ МАГНИЯ СУЛЬФАТ

Рисунок 22.17. Лекарственные средства, ↑ выделение желчи

370