86.Комплексная терапия нарушений мозгового кровообращения

1. Миотропные (спазмолитики) – препараты барвинка (винпоцетин /кавинтон/, винкамин), производные ксантина (теофиллин, аминофиллин, инстенон, пентоксифиллин /трентал/), производные изохинолина (папаверин, дротаверин /но-шпа/), дибазол, никотиновая кислота и ее производные (ксантиноланикотинат /компламин/, никошпан) и др.;

2. Альфа-адреноблокаторы – препараты алкалоидов спорыньи (ницерголин /сермион/, дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин и др.);

3. Блокаторы кальциевых каналов – нимодипин, циннаризин, флунаризин;

4. Антагонисты серотонина – метисергид, перитол, пизотифен /сандомигран/ и др.

5. Улучшающие метаболические процессы – ноотропы (аминолон, пирацетам, пикамилон), белковые гидролизаты (церебролизин, актовегин, солкосерил) и др.

6. Антитромботические средства: антиагреганты (кислота ацетилсалициловая и др.), антикоагулянты (гепарин, фраксипарин), фибринолитики (стрептолиаза, актелизе); и ингибиторы фибринолиза (кислота аминокапроновая).

105) Препараты витаминов рр, с, р. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

Витамин РР (никотиновая к-та, витамин В3 никотинамид) – комбинированные препараты – никоверин, никошпан, пикамилон.

Фармакодинамика. Никотинамид в клетках связывается с рибозофосфорной к-той и образует два никотинадениновых кофермента (НАД и НАДФ). Оба кофермента представлены в тканях в составе многочисленных дегидрогеназ, которые окисляют одни соединения, а восстановившись, обеспечивают различные восстановительные биосинтезы, процесс детоксикации ксенобиотиков в печени. В виде НАД формирует начальное звено окисления субстратов в дыхательной цепи митохондрий, т. е. является обязательным участником энергетического обмена. Таким образом никотинамид необходим для течения всех ветвей обмена веществ, в том числе регенеративных. Никотиновая к-та обладает так же фармакологическим паравитаминным действием. Она расширяет мелкие сосуды кожи, слизистых, мышц, вызывая ощущение жжения (в результате прилива более горячей крови к терморецепторам), сильное покраснение кожных покровов лица, шеи, верхних части туловища, конечностей. Однако кровоток в магистральных и крупных сосудах никотиновая к-та не увеличивает. С целью улучшить кровоснабжение кожи ее иногда назначают при обморожениях, заметно (но кратковременно) повышает и фибринолиз. Вторая особенность никотиновой к-ты - гиполипидемический (антиатеросклеротический) эффект, причем при различных типах гиперлипидемий. Фармакокинетика. Частично синтезируется микробами кишечника. Собственно витамином является никотинамид, в организме легко образуется из никотиновой к-ты. Всасывается в верхнем отделе ЖКТ (страдает при гастродуодените, язвенной болезни), избыток выводится почками, практически не депонируется. Показания к применению:

• при дефиците: пеллагра (шершавая кожа), дерматит, диарея, деменция, дистрофия

• нарушения со стороны ссс: артериальная гипертензия, нарушение мозгового, переферического кровообращения, атеросклероз

Витамин С (аскорбиновая к-та) - комбинированные препараты на основе аскорбиновой к-ты «Аспирин УПСА», «Аспро С форте», «Колдрекс» Фармакодинамика. Витамин формирует окислительно-восстановительную систему (редокси-пару) и в таком виде способен принимать или отдавать водородные атомы. Этим объясняются его антиоксидантные свойства. Участвует в нейтрализации агрессивных свободных радикалов, препятствуя окислению катехоламинов и других биологически важных веществ, повреждению мембран, в частности стенок капилляров. Включение серы в мукополисахариды -> хондроитинсульфата хрящей, гиалуроновой к-ты, стабилизация капилляров. Гидролизирование пролина и лизина -> образование коллагена соединительной ткани, дентина и оссеина костей. Повышение синтеза антител, интерферона, повышение фагоцитоза, повышение образования простагландинов, гормонов коры надпочечников -> повышение неспецифической защиты при инфекциях, снижение воспалительных процессов. Уменьшение освобождение гистамина, образование медиаторов анафилаксии, IgE, чувствительность тканей к гистамину, ацетилхолину и пр. -> снижение аллергических реакций немедленного типа. Повышает синтез тирозина, катехоламинов -> нормальное функционирование нервной ткани. Повышение использования глюкозы и пировиноградной к-ты в ЦТК -> участие в углеводном обмене. Повышение синтеза дыхательных ферментов печени -> повышение синтетической и детоксицирующей функции -> повышение метаболизма холестерина, биотрансформации лекарств, снижение образования канцерогенных веществ. Восстановление железа и повышение его всасывания в кишечнике. Перевод фолиевой в тетрагидрофолиевую к-ту -> повышение кроветворения. Фармакокинетика. Всасывается в тонком кишечнике, поскольку аскорбиновая кислота не связывается в клетках в устойчивые ферментные комплексы, не депонируется, очень хорошо растворима в воде, быстро выводится почками. Показания к применению:

• Гиповитаминоз - цинга (СП = 100-120 мг)

• Фармакодинамическая терапия: метаболический и дыхательный ацидоз, инфекции (скарлатина, корь, грипп, дифтерия - в повышенных дозах), аллергические реакции немедленного типа, гипохромные анемии, артриты, психические нарушения (триада - ипохондрия, истерия, депрессия), алкогольная, никотиновая интоксикации (повышенное выведение витамина С, резкое снижение его запасов)

Нежелательные эффекты:

• Гипервитаминоз (раздражительность, чувство жара, холодный пот, головная боль, тахикардия)

• В больших дозах (1-5 г) - гипергликемия, снижение синтеза и освобождение инсулина; образование мочевых камней, микроангиопатии, повышение свертывания крови; ульцерогенность; нарушение обмена цинка, меди; повышение сенсибилизации организма к АГ; феномен "отдачи" с развитием гиповитаминоза.

Витамин Р (биофлавоноиды) - кверцетин, рутин Фармакодинамика. Катализирует широкий спектр окислительных и восстановительных реакций (переносит кислород), образует редокс-систему, в сочетании с витамином С осуществляет капиляростабилизирующее, антиоксидантное воздействие. Фармакокинетика. Суточная потребность 30-50 мг, практически не депонируется и не токсичен. Показания к применению:

• Геморрагические диатезы и капилляротоксикозы различного генеза, кровотечения из мелких сосудов в ЖКТ, склеру, сетчатку, мозг, их профилактика; следует понимать что витамин Р оказывает лишь симптоматический эффект и не отменяет иных способов лечения;

• Варикозное расширение вен, поверхностные тромбофлебиты, сопутствующие нарушения трофики кожи

Билет 11

5.Всасывание лекарств. Основные механизмы. Факторы, влияющие на всасывание. Понятия о биодоступности и биоэквивалентности лекарств. Значение связывания лекарственных веществ с белками.

98.Гормоны коры надпочечников. Препараты минералокортикоидов. Механизм действия. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

79.Комплексная терапия хронической сердечной недостаточности.

Рецепты

1.»дневной» транквилизатор

2. противоязвенный блокатор «протонной помпы»

3.фторхинолон

препараты

1.платифиллин

2.фенофибрат

5. Всасывание лекарств. Основные механизмы. Факторы, влияющие на всасывание. Понятия о биодоступности и биоэквивалентности лекарств. Значение связывания лекарственных веществ с белками.

Известны следующие мех-мы всасывания:

1.Пассивная диффузия ч/з мембрану к-к. Определяется градиентом концентрации в-в. Таким путём всасываются липофильные (гл. обр. неполярные) в-ва. Чем выше липофильность в-в, тем легче они проникают ч/з клеточную мембрану.

2. Фильтрация ч/з поры мембран. Зависит она от гидростатического и осмотического давления. Через поры проникают вода, нек. ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы (напр, мочевина).

3. Активный транспорт (участвуют транспортные системы клеточных мембран). Характеризуется избирательностью к определённым соединениям, возможностью конкуренции двух в-в за один транспортный механизм, насыщаемостью, возможностью транспорта против градиента концентрации и затратой Е. Активный т-т обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул, ряда неорганических ионов, сахаров, пиримидинов.

4. При пиноцитозе происходит инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька (вакуоли). Пузырёк заполнен жидкостью с захваченными крупными молекулами в-в. Пузырёк мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне к-ки, где путём экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу. Приведённые мех-мы прохождения в-в ч/з мембрану носят универсальный хар-р и имеют значение не только для всасывания в-в, но и для их распределения в организме и выделения.

Наиболее важны параметры биодоступности:

- пик концентрации ЛС в крови;

- время достижения максимальной концентрации (отражает скорость всасывания лек. в-ва и наступления терапевтического эффекта);

- площадь под кривой изменения концентрации в-ва в крови во времени (этот показатель отражает кол-во ЛС, поступившего в кровь после однократного введения препарата).

После попадания в системный кровоток лекарство распределяется по различным тканям организма. Распределение лек-ва зависит от растворимости его в липидах, степени связывания с белками ПК и тканей, состояния крово- и лимфотокаЛекарства могут накапливаться в тканях в более высоких концентрациях, чем в плазме (например, нестероидные противовоспалительные ср-ва). Такие ткани служат резервуаром для лекар

98. Гормоны коры надпочечников. Препараты минералокортикоидов. Механизм действия. Показания к применению. Нежелательные эффекты.

Из гипоталамуса под действием стресса и кортикотропин-релизинг фактора (кортиколиберин) поступает в аденогипофиз, из него АКТГ поступает в надпочечники и там образуются гормоны: минералокортикоиды (наружная зона коры), половые гормоны (внутренняя зона коры) и глюкокортикоиды (средняя доля коры).

Минералокортикоиды. ( альдостерона, и дезоксикортикостерона)

Дезоксикортикостерона ацетат, и триметилацетат, флудрокортизона ацетат.

Фармакодинамина

- Метаболизм электролитов, воды и КЩБ (через органы мишени: почки, кишечник, слюнные и потовые железы) - гипернатриемия, гипокалиемия, метаболический алкалоз, увеличение объема плазмы, гипертензия. (ув реабсорбции Натрия, Хлора, НСО3, секреция Калия, и Водорода.)

- Анаболическое действие.

Показания к назначению

Надпочечниковая недостаточность ( болезнь Аддисона )

Адинамия, Миастения.

79.Комплексная терапия хронической сердечной недостаточности.

*Кардиотонические

*Синергосты сердечных гликозидов:

-Витаминопрепараты(тиамин, кокарбоксилаза, пиридоксин, никотиновая кислота, токоферол)

-Кардиотрофические(глюкоза,стероидные и нестрероидные анаболические средства)

*Диуретики

*Антиаритмические

*Психотропные-нейролептики, транквилизаторы, психоседативные