106) Препараты витаминов а, е, д. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания к назначению. Нежелательные эффекты.

Препараты витамина А (ретинол) - ретинола ацетат, ретинола пальмитат, витадрал Фармакодинамика. Соединяясь с цитоплазматическим рецептором в тканях-мишенях (мышцы, сердце, печень), проникает в ядро, воздействуя на гены -> синтез мукополисахаридов, фосфолипидов, глюкопротеидов. В результате повышения включения сульфатов:

• В компоненты соединительной ткани (гликаны) -> повышение трофики тканей, роста ребенка (+ повышение синтеза соматомединов)

• В гепарины -> поддерживание реологии крови

• В сульфацереброзиды -> модулируют передачу нервного импульса (+ повышение синтеза миелина)

• Обеспечивает функционирование эндоплазматической сети печени, регенерацию слизистой оболочки ЖКТ

• Повышение синтеза половых гормонов

• Фоторецепция: повышение синтеза зрительного пурпура в палочках, восстанавливая их чувствительность к сумеречному свету (ретиналь + опсин -> родопсин)

• Иммуногенез: повышение фагоцитоза, иммуноглобулинов, антител и других факторов специфической и неспецифической резистентности

• Эпителиотропное: повышение ферментов эпителиальных клеток, их дифференцировку, снижение ороговения эпителия

Фармакокинетика. Всасывание витамина в кишечнике после эмульгирования жиров желчными кислотами, депонируется в печени, причем его запасов хватает примерно на два года.

Показания к назначению:

• Гиповитаминоз: гемералопия, кератиты, дерматиты (СП = 5000 ЕД)

• Фармакодинамическая терапия: болезни глаз (с витаминами В2, РР), кожи, ожоги, инфекции, рахит (с витамином D)

Нежелательные эффекты:

• Гипервитаминоз: повышение внутричерепного давления, нарушение зрения, гепато-, нефротоксичность, остеолизис, тератогенность

Препараты витамина Е (токоферолы) - токоферола ацетат Фармакодинамика. Альфа-токоферол, образуя редокс-систему оказывает прямой антиоксидантный эффект, противоатеросклеротическое действие, стабилизирует митохондрии, улучшая тканевое дыхание, участвует в по строении гема, синтезе белка, стероидов, пролиферации клеток Фармакокинетика. Всасываются до половины содержавшегося а пище витамина с участием эмульгирующих желчных кислот. Показания к назначению:

• Гиповитаминоз (СП = 20-30 мг)

• Фармакодинамическая терапия: самопроизвольные аборты, климакс, мышечные дистрофии, артриты, стенокардия

Препараты витамина D (кальциферолы) - препараты D2 - эргокальциферол, альфа-кальцидол; D3 - холекальциферол; 25(ОН)D3 - кальцифедиол; 1,25(ОН)2D3 - кальцитриол (кальцижекс); дигидротахистерол Фармакодинамика. В печени, но главным образом в почках (активируется паратиреоидином), провитамин гидроксилируется и превращается в несколько активных метаболитов - собственно в витамин. Действие витамина в следующем: усиление транспорта ионов Са и фосфатов из просвета кишечника в кровь, торможение выведения этих элементов почками за счет повышения их реабсорбции в канальцах, усиление функции остеобластов. Фармакокинетика. Может синтезироваться в коже из холестерина под влиянием УФ лучей. Период полураспада составляет в среднем 23 дня. Показания к назначению:

• Гиповитаминоз: задержка роста, размягчение и деформация костей у детей (рахит), остеопороз, задержка регенерации костей

• заболевания нервно-мышечной системы, нарушения сперматогенеза, угрожающий аборт

Нежелательные эффекты:

• Гипервитаминоз: кальцификация сосудов, сердца, почек, легких

• Острое отравление: угнетение цнс - вплоть до комы, тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения функции почек

• Противопоказан при атеросклерозе и в старческом возрасте

Вариант 2

1. Основные направления создания новых лекарствен-ных средств. Доклинические и клинические исследо-вания (фаза I–IV). Функции Государственного експер-тного (фармакологического) центра МЗ Украины.

2. Классификация средств, влияющих на передачу воз-буждения в холинергических синапсах.

3. Фармакодинамика и фармакокинетика опиоидов. По-казания к применению.

1) при отравлении метаном;

2) Н2 – гистаминоблокатор при язвенной болезни желудка;

3) Противоаритмичный обладающий «-» ино- и хронотропным эффектами;

• Пентоксил;

• Кордиамин.