фармакология шпоры / Транквилизаторы
.docxТранквилизаторы.
Они прежде всего уменьшают внутреннюю напряженность, беспокойство, тревогу и страх у людей и животных. Гипнотический эффект выражается в облегчении наступления сна, уселении действия снотворных веществ, а также средств для наркоза и анальгетиков.
Транквилизаторы уменьшают возбудимость подкорковых структур головного мозга - лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, по-видимому, угнетающе влияют на активизирующую кору мозга ретикулярную формацию ствола головного мозга, подавляя импульсное последействие в лимбической системе и гипоталамусе. Возможна также активации ГАМК-рецепторов, что приводит к гиперпозяризации постсинаптической мембраны в синапсе, в результате чего угнетается нейроннаяактивность. Это действие особенно выражено у феназепама; по успокаивающему и снотворному эффекту он превосходит диазепам. У мезапама (рудотеля) более выражено успокаивающее действие (тревога, боязнь, страх). Такие препараты называют "дневными транквилизаторами". Некоторые транквилизаторы (бензодиазепины), такие как хлозепид, диазепам, феназепам, сибазон, реланиум, наряду с вышеописанным влиянием в терапевтических или завышенных дозах оказывают также незначительное обездвиживающее и противосудорожное действие в результате угнетения спинальных полисинаптических рефлексов. Поэтому нередко их относят к центральным миорелаксантам, т. е. вызывающим ослабление тонуса скелетной мускулатуры.
Одни препараты обладают всеми характерными для транквилизаторов свойствами (диазепам), другие только уменьшают чувство тревоги. Происходит это потому, что бензодиазепиновые транквилизаторы действуют успокаивающе и седатвно в результате уменьшения эмоционального напряжения и затрудняют межсинаптическую передачу возбуждения в коре головного мозга, что способствует наступлению сна. Транквилизаторы потенцируют действие средств для наркоза, а потому могут быть использованы для премедикации. Большинство бензодиазепинов и их метаболитов (около 80 %) взаимодействует с белками плазмы крови. Липофильные препараты депонируются в жировой ткани. Метаболиты, конъюгаты (глюкурониды) в основном выводятся в неизмененном виде через почки, частично с содержимым кишечника. В терапевтических дозах транквилизаторы не изменяют артериальное кровяное давление. На вегетативную инервацию не влияют. Животные переносят бензодиазепины хорошо, однако иногда возможны замедление двигательной активности, слабость, нарушение полового цикла у самок, снижение потенции у самцов, кожные сыпи и некоторые другие побочные эффекты. При длительном применении бензодиазепинов (более б мес) наступает привыкание. В больших дозах они вызывают амнезию (нарушение памяти с утратой сохранения и воспроизводства условных рефлексом), например у собак.
Феназепам - Phenazepamum. Отечественный высокоактивны транквилизатор. Действует выраженно противосудорожно, обездвиживающе и снотворно. Усиливает действие снотворных и наркотических веществ. По силе успокаивающего и главным образом противотревожного влияния не уступает отдельным нейролептикам. Можно использовать для премедикации при подготовке к хирургическим операциям. Возможны такие же побочные действия, как и при использовании хлозепида и сибазона.