фармакология шпоры / сульфаниламиды

56. Сульфаниламиды. Механизм действия, показания к применению, комбинации с триметопримом.

Действуют на грамположительные и нек грамотрицательные микроорганизмы.(стрептококки, стафилококки и тд). Они избирательно действуют только на те организмы, которые в процессе жизни используют парааминобензойную кислоту(ПАБК) Сульфаниламиды,введенные в количествах превышающих в сотни раз уровень ПАБК, благодаря хим сходству с ней, проникают в микробы, в результате нарушается синтез нуклеиновых кислот, в следствии рост и развитие подавляется. Все сульфаниламиды белые или желтые порошки, плохо растворимые в воде, лучше в щелочи. Большинство хорошо всасывается и распространяется в органах, в том числе проходят гематоэнцефалический барьер, плаценту и серозные полости тела. Побочные дествия аллергия, дисбактериоз, угнетение лейкопоэза. По степени всасывания из ЖКТ делятся на препараты резорбтивного действия: короткого(стрептоцид, норсульфазол), средней продолжительности (сульфазин), длительного (сульфаниридазин), сверхдлительного (сульфамен). Препараты , плохо всасывающиеся в ЖКТ, действуют противомикробно в просвете кишечника. Для длительного применения используется стрептоцид, сульфанил-натрий, сульфаргин. Препараты длительного действия хорошо всасываются, взаимодействуют с белками плазмы, поэтому медленно выводятся из организма.. Применяют внутрь, внтивенно и наружно, часто в комбинации с другими противомикробными редствами. Комбинация с тримотопримом. Триметоприм - ингибитор дигидрофолатредуктазы, переводящей дигидрофолиевую кислоту в активную тетрагидрофолиевую (фолиниевую) кислоту, транспортирующую одноуглеродные фрагменты-, необходимые для синтеза пуриновых и пиримидиновьгх оснований, некоторых аминокислот и белков. Триметоприм обладает выраженным противомикробным действием и является активным синергистом сульфаниламидов. Все комбинированные препараты, в состав которых он входит вместе с сульфаниламидами, характеризуются широким спектром действия. Они подавляют активность грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам.

Сульфаниламиды способны накапливаться в организме животных и птицы и загрязнять животноводческую продукцию: мясо, молоко, яйца. Наиболее часто обнаруживаются следующие сульфаниламиды: сульфаметазин, сульфадиметоксин, сульфаметозин, сульфахиноксазалин. Допустимый уровень загрязнения мясных продуктов препаратами этого класса — менее 0,1 мг/кг, молока и молочных продуктов — 0,01 мг/кг. По возможности сульфаниламиды не следует давать л актирующим животным. Их исключают из рациона за 5—7 дней до убоя животных на мясо.