фармакология шпоры / тетрациклины

Антибиотики-тетрациклины. Механизм действия, спектр и тип действия, показания к применению, сроки использования животноводческой продукции. Основные представители тетрациклинов (тетрациклина гидрохлорид, окситетрациклин, хлортетрациклин, доксициклин).

Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических производных, родственных по химическому строению, антимикробному спектру и механизму действия. В основе их химического строения лежит конденсированная четырехциклическая система, имеющая общее название «тетрациклин» Антибиотики этой группы получены из гриба рода Streptomyces (S. aureofaciens; S. Rimosus), а также получены синтетически (метациклина гидрохлорид, доксициклина гидрохлорид, миноциклин и др.). Механизм действия. Тетрациклины подавляют белковый синтез в результате взаимодействия с 30s-субъединицами рибосом бактерий. Они специфически подавляют ферменты, участвующие в процессе связывания транспортной РНК с акцепторами рибосом. Являясь ингибиторами биосинтеза белка, Т. воздействуют на рибосомы клеток млекопитающих. Этот антианаболический эффект наблюдается главным образом при использовании Т. в высоких концентрациях. Кроме того, тетрациклины связывают металлы (Mg²⁺, Al, Са²⁺), образуя с ними хелатные соединения, и ингибируют ферментные системы. Для всех тетрациклинов характерен широкий спектр антимикробного действия. Тетрациклины в обычно применяемых концентрациях действуют бактериостатически на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Бактерицидное действие оказывают только при высоких концентрациях антибиотиков. Штаммы, устойчивые к тетрациклинам, чаще обнаруживают среди стафилококков и возбудителей желудочно-кишечных инфекций (эшерихий и сальмонелл). Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков; воз­будителей бациллярной дизентерии, брюшного тифа; патогенных спирохет; возбудителей особо опасных инфекций — чумы, туляремии, бруцеллеза, холе­ры: риккетсий; возбудителей пситтакоза, трахомы, венерической лимфогранулемы; некоторых простейших (возбудителей амебной дизентерии). На протея, синегнойную палочку, истинные вирусы и патогенные грибы тетрациклины не действуют. По влиянию на грамположительные микроорганизмы тетрациклины уступают по активности пенициллинам. Образование устойчивости к тетрациклинам развивается постепенно.Показания к применению: при кокковых инфекциях, бациллярной и амебной дизентерии, холере, бруцел­лезе, туляремии, сыпном и возвратном тифе, пситтакозе, трахоме и др. Тетрациклины используют при развитии устойчивости микроорганизмов к пенициллинами стрептомицину или при сенсибилизации больного к этим антибиотикам. Назначают их чаще всего внутрь с интервалами 4—8 ч.

тетрациклина гидрохлорид  После внутримышечного введения тетрациклин быстро всасывается в кровь, проникая во многие органы и ткани. Максимальная концентрации антибиотика в крови достигается через 30 минут после введения и удерживается на терапевтическом уровне в течение 10 — 12 часов. Выводится антибиотик из организма главным образом с мочой. Показания Для лечения пневмонии, колибактериоза, сальмонеллеза, пастереллеза, гастроэнтероколита молодняка сельскохозяйственных животных, а также при других заболеваниях, возбудители которых чувствительны к тетрациклинам. Убой на мясо животных, которым применяли препарат разрешается через 6 суток после прекращения применения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, используют непосредственно для кормления плотоядных животных или производства мясо-костной муки. Запрещается использование для пищевых целей молока, полученного от животных в период их лечения тетрациклином и до истечения двух суток после прекращения применения препарата. Такое молоко может быть использовано для кормления животных.

окситетрациклин

активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе эшерихий, сальмонелл, пастерелл, стафилококков, стрептококков. Он хорошо всасывается из места инъекции и проникает во все органы и ткани организма. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 3 — 6 часов после введения и сохраняется на уровне терапевтической на протяжении 72 — 96 часов. Выделяется из организма преимущественно с желчью и в незначительных количествах с мочой. Показания Применяется для лечения бронхопневмонии, колибактериоза, сальмонеллеза и других заболеваний свиней, крупного рогатого скота, овец и коз, вызванных микроорганизмами, чувствительными к окситетрациклину. Убой животных на мясо разрешается через 22 суток после последнего применения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, можно использовать для кормления пушных зверей или производства мясо-костной муки. Запрещается использовать для пищевых целей молоко, полученное от животных в период лечения и в течение 7 суток после прекращения применения препарата.

Хлортетрациклин Активен по отношению к микроорганизмам, устойчивым к пенициллину и стрептомицину. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, обнаруживаясь в сыворотке крови через 30 мин.— 1 час с момента применения per os; максимальная концентрация ауреомицина определяется через 2 часа; затем уровень антибиотика снижается, но сохраняется в терапевтических концентрациях на протяжении 6—8 часов. Применяют для лечения бактериальной пневмонии, дизентерии,бруцеллеза, тулляримии, коклюша,гонореи, сыпного тифа и других риккетиозов , амебной дизентерии, а также для профилактики послеоперационных инфекций. один из активных стимуляторов роста молодняка животных.

Доксициклин инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами, в том числе инфекции органов дыхания и ЛОР-органов; инфекции ЖКТ; гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в том числе угревая сыпь); инфекции органов мочеполовой системы: гонококковые и не-гонококковые уретриты (гонорея), первичный и вторичный сифилис; сыпной тиф, бруцеллез, риккетсиозы, остеомиелит, трахома, хламидиоз, а также начальная стадия болезни Лайма (клещевой боррелиоз). Препарат быстро всасывается. Очень высокие концентрации создаются в желчи. В тканях препарат содержится в больших концентрациях, чем в сыворотке крови. имеет более низкую токсичность по сравнению с другими тетрациклинами, так как выделяется главным образом с фекалиями (до 80%), а не с мочой. Период полувыведения составляет до 24 часов. Забой животных на мясо разрешается через 4 суток после последнего применения препарата. До указанного срока мясо скармливают непроизводительным животным или утилизируют (в зависимости от вывода ветврача).