Адреномиметики:

 и -адреномиметики.

Адреналина гидрохлорид (эпинефрин). Является биогенным катехоламином, производное фенилалкиламина. Вырабатывается в мозговом слое надпочечников. Оказывает прямое стимулирующее действие на  и -адренорецепторы.

Фармакологические эффекты:

- Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, увеличивает ударный и минутный объёмы сердца, увеличивает потребление миокардом кислорода;

- Суживает сосуды, повышает систолическое АД; в средних дозах снижает общее периферическое сопротивление, в результате чего наблюдается снижение диастолического АД;

- Мидриаз (за счет сокращения радиальной мышцы радужки);

- Снижение внутриглазного давления;

- Расширение бронхов;

- Снижение тонуса и моторики ЖКТ, повышение тонуса сфинктеров;

- Повышение тонуса сфинктера мочевого пузыря;

- Сокращение капсулы селезенки;

- Повышение секреции слюнных желез (густая вязкая слюна);

- Активация метаболизма - стимуляция гликогенолиза и липолиза.

Активация адреналином метаболизма сопровождается резким возрастанием потребления кислорода. На ЦНС действие экзогенного адреналина не выражено, так как он плохо проходит через гематоэнцефалический барьер.

При введении внутрь адреналин разрушается, поэтому назначается парентерально и местно. При внутривенном введении продолжительность действия 5 мин, при подкожном - 30 мин. Кратковременность эффекта связана с быстрым нейрональным захватом адреналина и его разрушением КОМТ и МАО. Метаболиты адреналина выводятся почками.

Показания к применению:

1. Гиперчувствительность немедленного типа: анафилактический шок, аллергический отек гортани, аллергические реакции, вызванные применением лекарственных средств (антибиотики).

2. Патология сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, коллапс (уступает мезатону, норадреналину).

3. Бронхиальная астма.

4. Гипогликемическая кома.

5. В офтальмологии - для расширения зрачка и для лечения открытоугольной формы глаукомы.

6. Для пролонгирования действия местных анестетиков.

Побочные эффекты: нарушения сердечного ритма (тахикардия, желудочковые экстрасистолы), боли в области сердца, беспокойство, тремор, стимуляция триггерной зоны центра рвоты.

Противопоказания: гипертензии, аневризма, тиреотоксикоз, сахарный диабет, беременность. Нельзя применять при наркозе с фторотаном, циклопропаном (опасность развития аритмий).

Норадреналина гидротартрат (норэпинефрин). Оказывает прямое стимулирующее действие на ₁, ₂, ₁-адренорецепторы. Основной эффект - выраженное, но непродолжительное повышение АД в результате резкого и быстрого сужения сосудов. В отличие от адреналина не вызывает последующего снижения АД (т.е. отсутствует -фаза при действии на сосуды). Вызывает урежение сердечных сокращений в результате рефлекторных влияний с механорецепторов сосудов на быстро наступающую гипертензию. Вводится только внутривенно капельно, подкожное введение недопустимо, т.к. может вызвать некроз в результате мощного сосудистого спазма. Применяется при состояниях, сопровождающихся острым снижением АД (вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений и т.д.). Не рекомендуется использовать при кардиогенном и геморрагическом шоке, т.к. вызываемый им спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей.

-адреномиметики.

Мезатон (фенилэфрин). Стимулирует ₁-адренорецепторы. Расширяет зрачки и суживает кровеносные сосуды. Является синтетическим заменителем норадреналина, но более длительного действия (при внутривенном введении эффект сохраняется около 20 мин, при подкожном - 50 мин). Устойчив в ЖКТ, мало подвержен действию КОМТ и МАО, вследствие чего может применяться внутрь.

Показания к применению - коллапс, также используется для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при вазомоторном рините, конъюнктивите, для лечения открытоугольной формы глаукомы; может добавляться к растворам местных анестетиков.

Нафтизин (нафазолин). Стимулирует ₂-адренорецепторы. По сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более длительное сужение периферических сосудов, в связи с чем при нанесении на слизистые оболочки оказывает противовоспалительное (противоотечное) действие. Применяется в виде капель при острых ринитах, воспалении гайморовых пазух, для остановки носовых кровотечений, для облегчения риноскопии. Не рекомендуется использовать при хронических ринитах.

-адреномиметики.

Изадрин (изопреналин). Является стимулятором ₁ и ₂-адренорецепторов. Повышает частоту и силу сердечных сокращений, увеличивает потребность миокарда в кислороде, снижает АД, облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм сердца. Оказывает сильный бронхолитический эффект, снижает тонус ЖКТ, миометрия. Повышает содержание сахара и свободных жирных кислот в крови, но это действие менее выражено, чем у адреналина.

Применяется при бронхоспазме (главным образом ингаляционно в виде аэрозолей), а также при атриовентрикулярном блоке (сублингвально).

Побочные эффекты: тахикардия, нарушения ритма, тремор, головная боль.

Салбутамол (вентолин). Является стимулятором ₂-адренорецепторов, в связи с чем оказывает более избирательное, сильное действие на гладкую мускулатуру бронхов с меньшими побочными действиями, связанными с нарушением сердечно-сосудистой системы (т.к. мало влияет на -адренорецепторы сердца).

Применятся для купирования приступа бронхиальной астмы и при других заболеваниях дыхательных путей, протекающих со спастическими состояниями бронхов, а также в качестве токолитического средства (Салбупарт).

Фенотерол (беротек). Является стимулятором ₂-адренорецепторов.

Применяется для лечения и профилактики приступов бронхиальной астмы, астматического и хронического бронхитов, также в связи с расслабляющим действием на гладкую мускулатуру матки применяется в качестве токолического средства (Партусистен).

Побочные эффекты ₂-адреномиметиков: тахикардия, беспокойство, снижение давления, головокружение, тремор.