10

Антибиотики

Антибиотики – препараты, продуцируемые микроорганизмами, животными или растительными клетками, а также их производные и синтетические продукты, обладающие избирательной способностью уменьшать или задерживать рост микроорганизмов, подавлять развитие злокачественных образований.

Классификация на основе химического строения:

1. -лактамные антибиотики – антибиотики, имеющие в своей структуре -лактамное кольцо: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы.

2. Макролиды – антибиотики, структура которых включает макроциклическое лактонное кольцо: эритромицин, азитромицин и др.

3. Тетрациклины – антибиотики, структурной основой которых являются четыре конденсированных шестичленных цикла: тетрациклин и др.

4. Аминогликозиды – антибиотики, содержащие в молекуле аминосахара: стрептомицин, гентамицин и др.

5. Производные диоксиаминофенилпропана: левомицетин

6. Циклические полипептиды: полимиксины

Классификация по механизму действия

1. Антибиотики, нарушающие синтез клеточной стенки микроорганизмов (пенициллины, цефалоспорины).

2. Антибиотики, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов (полимиксины).

3. Антибиотики, нарушающие синтез белка на уровне рибосом (аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, макролиды).

4. Антибиотики, избирательно ингибирующие синтез нуклеиновых кислот (рифампицин).

Побочные действия антибиотиков

1. Токсическое действие

2. Аллергические реакции

3. Иммунодепрессивное действие

4. Дисбактериозы.

1. Связано с органотропным фармакодинамическим действием антибиотиков. Степень выраженности зависит от продолжительности действия и дозы. Проявления: токсическое действие на кровь – агранулоцитоз, апластическая анемия; поражение восьмой пары мозговых нервов, периферических нервов; нефротоксическое действие.

2. Развиваются как осложнения на аллерген, не зависят от дозы введенного препарата, могут быть после первого введения; может быть сенсибилизация организма, которая нарастает при повторных введениях (анафилактический шок, ангионевротический отек гортани, кожный зуд, крапивница, сыпь, ринит, конъюнктивит, эозинофилия).

3. Это действие на формы иммунного ответа, на антителообразование.

4. Подавление антибиотиками нормальной микрофлоры

(генерализованный кандидосепсис; стафилококковые энтероколиты; вторичные пневмонии, вызываемые грамотрицательными микроорганизмами; местные кандидозы – молочница и др.) Предупредить дисбактериоз невозможно, но свести до минимума можно:

1.Применение антибиотиков узкого спектра действия

2.Применение препаратов против грибковой микрофлоры

3.Применение эубиотиков.

Основные принципы рациональной антибиотикотерапии

1. Выделение и идентификация возбудителя заболевания, изучение его антибиотикограммы.

Многие болезни, например, рожистое воспаление, скарлатина, брюшной тиф, сибирская язва вызываются одним видом возбудителя. В случае установления клинического диагноза заболевания, можно выбрать препарат наиболее эффективный при данной инфекции.

Напротив, пневмонии, менингитам, заболеваниям мочевых путей, раневой инфекции свойственны полиэпидемиологичность, а выбор антибиотика должен производится на основе изучения антибиотикограммы.

Антимикробный спектр антибиотика определяет основные показания к его применению, указывает на целесообразность комбинированной терапии или применения антибиотиков широкого спектра действия.

2. Выбор наиболее активного и наименее токсичного препарата.

Например, при пневмонии пневмококковой этиологии, стрептококковых инфекциях возможно применение пенициллина, макролидов, тетрациклина. Исходя из таких показателей, как быстрый бактерицидный эффект, хорошая переносимость, применяют пенициллин. В случае непереносимости пенициллинов применяют макролиды. Выбор между относительно безвредным, но менее эффективным препаратом и более эффективным, но потенциально токсичным средством определяется тяжестью состояния больного, вероятностью и возможной выраженностью побочных эффектов.

3. Определение оптимальных доз и методов введения на основе знания особенностей фармакокинетики антибиотиков в организме больного для создания терапевтических концентраций в крови, жидкости, тканях организма. Обеспечение достаточных концентраций антибиотиков в пораженной области достигается на основе учета его всасывания, распределения, выделения из организма, способом введения.

4. Своевременное начало лечения и проведение курсов антибиотикотерапии необходимой продолжительности вплоть до стойкого закрепления терапевтического эффекта.

5. Знание особенностей проявлений и частоты побочных эффектов, вызываемых антибиотиками, особенно в условиях нарушения его распределения в организме при некоторых патологических состояниях, например, почечно-печеночной недостаточности.

6. Комбинирование антибиотиков между собой и другими препаратами с целью повышения антибактериального эффекта, улучшения их фармакокинетики, снижения частоты побочных явлений. Например, тетрациклин + нистатин – для профилактики кандидамикозов; цефалоспорины + метронидазол – при аэробно-анаэробной смешанной инфекции.