Цефалоспорины

Химической основой этих соединений является 7-аминоцефалоспорановая кислота. По строению цефалоспорины сходны с пенициллинами: обе группы антибиотиков содержат -лактамное кольцо. Однако структура пенициллинов включает тиазолидиновое кольцо, а цефалоспоринов – дигидротиазиновое кольцо. Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано с их угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. Они угнетают активность фермента транспептидазы, участвующей в биосинтезе клеточной стенки бактерий. По антимикробному спектру цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Они устойчивы к пенициллиназе, но многие из них разрушаются -лактамазами, продуцируемыми некоторыми грамотрицательными микроорганизмами. Харктерна перекрестная аллергия у пациентов с аллергией на пенициллин. Цефалоспорины принято разделять на парентеральные и пероральные и по поколениям.

Классификация цефалоспоринов

Путь введения	Поколения цефалоспоринов
	I	II	III	IV
Парентеральный (внутривенно, внутримышечно)	Цефазолин Цефалотин	Цефуроксим	Цефотаксим Цефтриаксон	Цефипим Цефпиром
Пероральный	Цефалексин	Цефаклор Цефуроксим-аксетил	Цефиксим

Цефалоспорины I поколения действуют преимущественно на грамположительную флору. Применяются при тонзиллофарингите, инфекциях кожи и мягких тканей, для профилактики послеоперационных осложнений.

Цефазолин хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо через ГЭБ. Создает высокие концентрации в плазме крови. Выделяется почками в неизмененном виде.

Цефалоспорины II поколения отличаются более высокой активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов, большей устойчивостью к действию -лактамаз. Применяются при бактериальных инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также для периоперационной профилактики в хирургии.

Цефуроксим хорошо проникает во многие органы и ткани, в том числе через ГЭБ (при воспалении). Выводится преимущественно почками. Цефуроксим-аксетил – производное цефуроксима для приема внутрь, представляет собой пролекарство.

Цефаклор – хорошо всасывается из ЖКТ, проникает во многие органы и ткани, через ГЭБ не проходит. Выводится с мочой.

Цефалоспорины III поколения отличаются высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в том числе резистентных к другим антибиотикам. Некоторые из цефалоспоринов III поколения действуют на синегнойную палочку. Устойчивы к действию -лактамаз грамотрицательных микроорганизмов. Показания: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, кишечные инфекции, сепсис, гонорея, менингит.

Цефотаксим – основной представитель цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Хорошо проникает в различные органы и ткани, проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется через почки.

Побочные эффекты цефалоспоринов: аллергические реакции – крапивница, кореподобная сыпь, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, анафилактический шок; лейкопения, гипопротромбинемия; тетурамоподобный эффект при приеме алкоголя; повышение активности трансаминаз; флебиты; диспепсические расстройства.