Пенициллины

Основой молекулы всех пенициллинов является 6- аминопенициллановая кислота – сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух колец: тиазолидинового и -лактамного.

Классификация

1. Биосинтетические пенициллины: бензилпенициллин, бициллины

2. Полусинтетические пенициллины:

1) устойчивые к пенициллиназе (оксациллин)

2) широкого спектра действия (ампициллин и его производные; карбенициллин и его производные)

Пенициллины оказывают бактерицидное действие. Механизм антибактериального эффекта связан с нарушением синтеза компонентов клеточной стенки (пенициллины нарушают поздние этапы синтеза клеточной стенки, препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования фермента транспептидазы).

Биосинтетические пенициллины.

Бензилпенициллины применяются при лечении инфекций, вызванных преимущественно грамположительными микроорганизмами (стрептококки, пневмококки, бледная трепонема, палочка сибирской язвы, палочки дифтерии, возбудители газовой гангрены и столбняка). Менее чувствительны гонококки и менингококки. Большинство штаммов стафилококков устойчивы, т.к. вырабатывают пенициллиназу – фермент, который разрушает молекулы бензилпенициллинов.

Применяют при сепсисе, септическом эндокардите, септическом артрите, заболеваниях дыхательных путей, раневой, ожоговой инфекциях, инфекциях кожи и мягких тканей.

Побочные реакции:

Бензилпенициллин и его соли в целом малотоксичны. Наиболее частыми проявлениями побочного действия являются аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, гипертермия; ангионевротический отек; боли в суставах. Возможны гемолитическая анемия, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия. К наиболее тяжелым осложнениям относится анафилактический шок (при проведении реанимационных мероприятий следует учитывать, что пенициллиназа терапевтического значения не имеет, т. к. она разрушает только находящийся в крови препарат; кроме того, она сама может провоцировать возникновение аллергических реакций). В больших дозах или при тяжелой почечной недостаточности могут вызывать энцефалопатию, судороги.

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли

При внутримышечном введении препараты быстро всасываются в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма. Высокая концентрация препарата удерживается 3-4 ч. Применяют при крупозной и очаговой пневмониях, остром и подостром септическом эндокардитах, раневых инфекциях, гнойном плеврите, перитоните, цистите, остром и хроническом остеомиелите, дифтерии, рожистом воспалении; в акушерско-гинекологической и оториноларингической практике, при сифилисе.

Бензилпенициллина натриевую соль вводят в виде растворов – внутривенно, внутримышечно, эндолюмбально, в полости. При заболеваниях легких применяют в виде аэрозоля, при заболеваниях глаз в виде капель и субъконьюнктивально. Бензилпенициллина калиевая соль применяется внутримышечно и местно (глазные капли, аэрозоли).

Бензилпенициллина новокаиновая соль. Медленное всасывание и пролонгированное действие (до 12 ч) при внутримышечном введении. Препарат вводится только внутримышечно.

Бициллин-1 является препаратом пролонгированного действия. При внутримышечном введении в виде суспензии очень медленно всасывается; длительность действия в зависимости от дозы 1-2 нед. Вводится только внутримышечно.

Бициллин-5 является препаратом пролонгированного действия. Применяют в виде суспензий только внутримышечно. Длительность действия до 4 нед. Бициллины применяются для сезонной профилактики ревматизма, лечения сифилиса.