Полусинтетические пенициллины.

Полусинтетические пенициллины являются производными 6-аминопенициллановой кислоты. За счет присоединения разнообразных радикалов к аминогруппе они обладают следующими свойствами:

1. Устойчивы к действию пенициллиназы, продуцируемой рядом микроорганизмов.

2. Кислотоустойчивые.

3. Обладают широким спектром действия.

Оксациллин. Существенным отличием от бензилпенициллинов является эффективность в отношении стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу. Практически неэффективен в отношении бледной трепонемы.

При приеме внутрь быстро всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови возникает через 2-3 ч. При парентеральном введении максимальная концентрация в крови возникает через 15-30 мин. Около 90-95% поступившего в кровеносное русло антибиотика связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Основным путем элиминации является почечная экскреция. Периодичность введения – каждые 4-6 ч.

Побочные реакции: аллергические реакции различной степени тяжести, тошнота, рвота, диарея.

Ампициллин действует на те же возбудители, что и бензилпенициллины (за исключением бледной трепонемы), а также на ряд грамотрицательных возбудителей – сальмонеллы, шигеллы, кишечную палочку, протей. Разрушается пенициллиназой. Препарат кислоустойчив, из ЖКТ всасывается неполно и медленно. Максимальная концентрация в крови возникает через 2 ч после введения и поддерживается на терапевтическом уровне в течение 6-8 часов. При внутримышечном и внутривенном введении максимальная концентрация в крови возникает через 30-60 мин, а терапевтически значимые концентрации поддерживаются в течение 4-6 ч. От 15 до 30 % поступившего в кровь препарата связывается с белками плазмы крови. Через гематоэнцефалический барьер проникает лучше, чем оксациллин. Основной путь выведения – почки. Частично выделяется с желчью (энтерогепатическая циркуляция).

Показания к применению: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами - сепсис, пневмония, абсцесс легких, ангина, перитонит, холецистит, кишечные инфекции, послеоперационные инфекции мягких тканей, инфекции мочевыводящих путей, гонорея, эндокардит, менингит.

Побочные реакции: со стороны ЖКТ тошнота, расстройства стула; аллергические реакции: крапивница, отек Квинке.

Карбенициллина динатриевая соль (карбенициллин). Высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в том числе синегнойной палочки, всех видов протея, некоторых анаэробных микроорганизмов, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки.

Проявляет активность в отношении грамположительных микроорганизмов – стафилококков и стрептококков (за исключением пенициллиназообразующих штаммов).

В кислой среде желудка разрушается; всасывается в незначительной степени. Поэтому вводят внутримышечно. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо. Выделяется почками и частично печенью. Продолжительность действия – 4-6 ч.

Показания к применению: тяжелые внутрибольничные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, и смешанные аэробно-анаэробные инфекции: сепсис, перитонит, инфекции малого таза и мочевыводящих путей, пневмония, абсцесс легкого, эмпиемы плевры, раневые инфекции, остеомиелит, менингит, инфицированные ожоги, колиэнтерит, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, гнойный отит; пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, холецистит; тяжелые инфекции, вызванные синегнойной палочкой, особенно протекающие на фоне нейтропении.

Побочные реакции: аллергические или иммунные реакции (крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит). Возможны расстройства желудочно-кишечного тракта, нейротоксические эффекты. При внутривенном введении возможно развитие флебита.

Амоксициллин аналогичен по активности и спектру действия ампициллину, но всасывается из кишечника более полно. Применяется только внутрь.

Ампициллин, амоксициллин и аналогичные им препараты целесообразно применять в сочетании с ингибиторами -лактамазы – клавулановой кислотой, сульбактамом, тазобактамом. Созданы комбинированные препараты: уназин (ампициллин+сульбактам), аугментин (амоксициллин+клавулановая кислота).