Верапамил

Производное фенилалкиламина. Препарат более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы, чем закрытые. Действует преимущественно на сердце и в меньшей степени на артериальные сосуды. При системном действии ослабляет и урежает сокращения сердца, угнетает атриовентрикулярную проводимость, расширяет коронарные сосуды и периферические артерии. Это ведет к проявлению противоаритмического, антиангинального и гипотензивного эффектов. В печени метаболизируется. Начало действия отмечается через 1-2 ч, длительность гипотензивного действия 6-8 ч (таблетки), 24 ч (капсулы и таблетки пролонгированного действия). Проникает в грудное молоко и проходит через плаценту. Выводится в основном почками и через кишечник. См. антиаритмические, антиангинальные средства. Не рекомендуют применять вместе с -адреноблокаторами, т.к. усугубляются сердечная недостаточность, брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости.

Нифедипин

Производное дигидропиридина. Действует преимущественно на артериальные сосуды и в меньшей степени на сердце. Вызывает расширение периферических артериальных сосудов, уменьшает периферическое сопротивление и вызывает снижение АД, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде, увеличивает выведение из организма Nа⁺ и воды. Быстро и полно всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация создается через 30 мин. При приеме капсул гипотензивный эффект проявляется через 30-60 мин и продолжается 6-8 ч, при использовании таблеток длительного действия – 24 ч. Может вызывать рефлекторную тахикардию.

Дилтиазем

Производное бензотиазепина. Воздействует на потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа и ингибирует вход ионов Са ²⁺ в фазу деполяризации кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Гипотензивный эффект обусловлен снижением сократительной способности миокарда, уменьшением частоты сердечных сокращений, замедлением атриовентрикулярной проводимости, расслаблением гладкой мускулатуры сосудов и понижением периферического сопротивления. Хорошо всасывается из ЖКТ. Гипотензивный эффект развивается через 30-60 мин (таблетки) или через 3 мин (при в/в введении). Длительность действия 4-8 ч. Метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Проникает в грудное молоко. Выводится через кишечник (65%) и почки (35%).

Показания:

1. Артериальная гипертензия и гипертонический криз.

2. Головные боли сосудистого генеза.

3. Тахикардия, экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий.

4. Облитерирующие заболевания сосудов.

5. Стенокардия

Побочные эффекты: головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость; ортостатическая гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность; диспепсия; редко - гиперплазия десен, аллергические реакции, гиперемия кожи лица, бронхоспазм и периферические отеки. Противопоказания:

1. Артериальная гипотензия и кардиогенный шок с блокадами разных видов.

2. Инфаркт миокарда.

3. Хроническая сердечная недостаточность.

4. Беременность и кормление грудью.

Активаторы калиевых каналов

Действие препаратов обусловлено открытием калиевых каналов, что ведет к выходу К⁺ из клетки и гиперполяризации мембран гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Гиперполяризованные мембраны снижают поступление в клетки ионов Са ²⁺, который необходим для поддержания сосудистого тонуса. Понижается тонус гладких мышц артериальных сосудов, сосуды расширяются и понижается АД. Частота сердечных сокращений рефлекторно повышается.

Миноксидил

Оказывает периферическое вазодилатирующее действие на резистивные сосуды (артериолы), уменьшая нагрузку на миокард. Рефлекторно возникает тахикардия, повышение сердечного выброса, активируется система ренин-ангиотензин- альдостерон (происходит задержка в организме натрия и воды). Поэтому миноксидил назначают совместно с -адреноблокаторами и диуретиками. Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается в течение 1ч. Гипотензивный эффект сохраняется до 24 ч. Проникает в грудное молоко. В печени метаболизируется с образованием малоактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками.

Побочные эффекты: головная боль, нарушение зрения; тахикардия, сердечная недостаточность; редко - тромбоцитопения и лейкопения; истончение и усиление пигментации волос на теле, сыпь; отеки.

Донаторы окиси азота