10. Высвобождение лекарственных веществ из мазей

На скорость и полноту высвобождения лекарственных веществ из мазей оказывают влияние такие факторы, как физико-химическое состояние лекарственных веществ, их концентрация, природа основы, технологический процесс изготовления мази.

Скорость высвобождения лекарственных веществ из мазей изучается методами “in vitro” и “in vivo” на стадии научной разработки.

Модельные методы “in vitro” основаны на диффузии действующих веществ из мазей в какую-либо среду. Диффузия может быть прямая или через полупроницаемую пленку. При прямой диффузии средой может служить агаровый или желатиновый гель, в которые добавляют реактивы, взаимодействующие с диффундирующим лекарственным веществом и определяют величину его диффузии. Так, например, определение антимикробной активности антибиотиков проводят методом диффузии в агар путем сравнения размеров зон угнетения роста тест-микробов. При диффузии через полупроницаемую мембрану в качестве последней используют пленки животного, растительного происхождения или синтетические, имитирующие кожу; в качестве диализной среды - воду, физиологический раствор, плазму крови. На пленку помещают мазь и через определенные промежутки времени определяют количественное содержание продиффундировавшего в жидкость лекарственного вещества.

Определение биологической доступности мазей “in vivo” проводят на животных различными методами:

• методы обнаружения лекарственных веществ или их метаболитов в биожидкостях организма (моче, крови, слюне и др.)

• методы, основанные на регистрации реакций организма на вводимые через кожу лекарственные вещества (изменение дыхания, наступление фазы сна, рефлекторные реакции).

• методы, основанные на исследовании содержания количества лекарственного вещества на месте аппликации мази и другие методы.

Данные, полученные при изучении мазей по высвобождению лекарственных веществ “in vivo” могут служить определенным ориентиром и не всегда коррелируют с результатами исследования мазей в опытах “in vitro”.

12. Пути совершенствования мазей

В области совершенствования мазей выделяют следующие направления:

• создание мазей новых лекарственных препаратов;

• совершенствование качества известных мазей путем подбора более рациональной основы;

• расширение ассортимента мазевых основ (поиск новых вспомогательных веществ с заданными свойствами);

• разработка новых способов изготовления мазей;

• разработка современных методов оценки качества мазей;

• совершенствование упаковочных средств для мазей;

• повышение стабильности мазей.

Рациональной формой отпуска является изготовление одноразовой упаковки, особенно для глазных мазей, мазей с антибиотиками, легко окисляющимися препаратами.

Мази можно упаковывать в резервуар, снабженный скользящим поршнем, шток которого перемещается с помощью винтового механизма.

Литература:

1. Государственная фармакопея X, ХI изданий.

2. Приказы МЗ РФ N 214 от 16.07.97; N 305 от 16.10.97

3. Технология лекарственных форм. М. Медицина, 1991 / Под ред. Кондратьевой Т.С., Т.1, С. 277-312 / Под ред. Ивановой Л. А., Т.2, С. 503.

4. Тенцова А.И., Грецкий В.М. Современные аспекты исследования и производства мазей. М. Медицина, 1980.

5. Чирков А.И. Организация и механизация работ в аптеках лечебно-профилактических учреждений. М. Медицина, 1981.

6. Справочник фармацевта.

7. Мягкие лекарственные формы в аптечном производстве. Учебно-методическая разработка, Пермь, ПГФИ, 1991.

8. Мази в заводском производстве. Методическая разработка для самостоятельной работы студентов. Пермь, ПГФА, 1999.

9. Перспективы развития и стандартизация мазей и ректальных лекарственных форм. Учебно-методическая разработка, Пермь, ПГФА, 2001.-30 с.