Мази (лекция 4 курс)

1. Общие сведения

Мази — это мягкие лекарственные средства для местного применения, дисперсионная среда которых при установленной температуре хранения имеет неньютоновский тип течения и высокие значения реологических параметров.

Это большая группа разнообразных по составу и действию лекарств, имеющих вязко-пластическую консистенцию. Мази являются официальной лекарственной формой.

Фармакопея XI изд. определяет мази как мягкую лекарствен­ную форму, предназначенную для нанесения на кожу, раны, сли­зистые оболочки.

Мази состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных.

Мягкие лекарственные средства характеризуются специфичес­кими реологическими свойствами при установленной температуре хранения. Они предназначены для нанесения на кожу, раны и определенные слизистые оболочки для местного терапевтического действия либо для проникновения лекарственных веществ через кожу или слизистые оболочки, либо для смягчающего или за­щитного действия. Они имеют неньютоновский тип течения и могут характеризоваться определенной структурной вязкостью, псевдопластическими, пластическими и тиксотропными свойства­ми. По внешнему виду должны быть однородными.

Мягкие лекарственные средства обычно содержат лекарственное(ые) и вспомогательное(ые) вещества, которые должны быть рав­номерно распределены в лекарственной форме. Вспомогательное(ые) вещество(а) образует(ют) простую или сложную основу, которую могут производить отдельно или получать в процессе изготовления мягко­го лекарственного средства. Основа в зависимости от ее состава мо­жет оказывать влияние на высвобождение, биодоступность и тера­певтическое действие лекарственного вещества.

Мягкие лекарственные средства и основы для них могут пред­ставлять собой одно-, двух- или многофазные системы. Они могут состоять из природных и/или синтетических веществ. По функци­ональному назначению вспомогательные вещества, входящие в со­став мягких лекарственных средств, можно разделить на:

мягкие основы-носители (вазелин, ланолин и др.);

вещества, повышающие температуру плавления и вязкость основ (парафин, спермацет, гидрогенизированные растительные мас­ла, воски, полиэтиленгликоли с высокой молекулярной массой и др.);

• гидрофобные растворители (минеральные и растительные масла, изопропилпальмитат, изопропилмиристат, полиалкилсилоксаны, бензилбензоат и др.);

• воду и гидрофильные растворители (спирты этиловый и изопропиловый, полиэтиленгликоли 200-600, пропиленгликоль, пропиленкарбонат, глицерин, димексид и др.);

• эмульгаторы типа м/в (натрия лаурилсульфат, эмульгатор М 1, твины, полиоксиэтиленгликолевые эфиры высших жирных спиртов, цетилпиридиния хлорид, соли высших жирных кислот, оксиэтилированное касторовое масло, полиоксиэтиленгликолевые эфиры стеариновой кислоты и др.);

• эмульгаторы типа в/м (высшие жирные спирты, холестерин, спирты шерстного воска, спены, глицерилмоноолеат, глицерилмоностеарат и др.);

—- гелеобразователи (карбомеры, альгиновая кислота и ее соли, производные целлюлозы, полиэтилен, полоксамеры или прокса-нолы, полиэтиленгликоли 1500-8000, бентонит, каолин, колло­идная двуокись кремния, гуммиарабик, трагакант, желатин и др.);

— антимикробные консерванты (бензалкония хлорид, мирамистин, цетримид, цетилпиридиния хлорид, хлоргексидин, бензойная и сорбиновая кислоты и их соли, парабены, спирт бензиловый, крезол, хлоркрезол, имидомочевина, феноксиэтанол, пропиленгликоль, спирт этиловый и др.);

• антиоксиданты (а-токоферол, аскорбиновая кислота и ее производные, бутилгидроксианизол и бутилгидрокситолуол, этилендиаминтетрауксусная кислота и ее соли, лимонная кислота, пропилгаллат, натрия метабисульфит и др.);

• солюбилизаторы (b-циклодекстрин, гидрофильные поверхностно-активные вещества (ПАВ) и др.);

• отдушки и дезодорирующие вещества (ментол, эфирные масла, фенилэтиловый спирт и др.);

• регуляторы рН (лимонная кислота, фосфорнокислые соли натрия и др.).

Некоторые вспомогательные вещества могут одновременно выполнять несколько вышеперечисленных функций, а также вхо­дить в состав в качестве смягчающих и увлажняющих добавок, пенетраторов, смачивателей и др.

В заводском производстве мази составляют около 10%. Они широко используются в терапии для лечения больных с дермато­логическими заболеваниями, в офтальмологии, отоларингологии, хирургии, акушерстве, гинекологии, проктологии и других областях клинической медицины.

Мази применяются не только для лечения, но и с целью профи­лактики или диагностики заболеваний, а также как индивидуаль­ные средства защиты рук и открытых частей тела от воздействия химических раздражителей на производствах и в быту. Большую группу составляют косметические мази для смягчения и питания кожи — гигиенические, лечебно-профилактические и декоративные. Гормоны и витамины, содержащиеся в них, приближают данные мази к лечебным.

Особую группу составляют так называемые «электродные» мази и пасты, применяющиеся при регистрации биотоков, например, при электрокардиографии, энцефалографии, электромиографии и др. Их роль заключается в улучшении контакта между кожей, слизистой оболочкой и электродами, а также в их фиксации.

По типу дисперсных систем различают мази гомогенные (сплавы, растворы) и гетерогенные (суспензионные, эмульсионные, комбинированные), а в зависимости от консистентных свойств собственно мази, пасты, кремы, гели и линименты.

В зависимости от назначения мази подразделяются на дерма­тологические, уретральные, мази для носа, глазные, ректальные и вагинальные. Такое разделение мазей имеет определенное значение как с технологической, так и с биофармацевтической точки зрения. Это указывает на комплекс операций, который заложен в схему технологического процесса производства мазей. Так, например, мази, наносимые на слизистые оболочки, раны, ожоговые поверхности должны быть приготовлены в асептических условиях. Суспензионные мази, применяемые для лечения глаз, должны содержать наимельчайшие частицы лекарственных веществ. Вместе с тем выбор технологических операций должен быть обоснован и с биофармацевтической точки зрения.