Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий метаболизм. Мельдоний является структурным аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях повышенной нагрузки Милдронат^® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат^® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также повышения физической и умственной работоспособности.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. При остром ишемическом повреждении миокарда Милдронат^® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. C_max в плазме достигается через 1-2 ч после приема.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Показания к применению препарата МИЛДРОНАТ^® — в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии;

— в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность);

— сниженная работоспособность;

— физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Милдронат^® усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Милдронат^® можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретическими средствами, бронхолитиками.

При совместном применении с Милдронатом нитроглицерина, нифедипина, альфа-адреноблокаторов, гипотензивных средств и периферических вазодилататоров возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (следует соблюдать осторожность при применении такой комбинации).

9).

Оценка клинического значения фармакокинетических параметров и другой информации по фармакокинетике лекарственного средства

Фармакокинетический параметр	бисопролол	лизиноприл	кардиомагнил	милдронат
Биодоступность, %	70%	25–29%.	80–100%	78%.
Влияние пищи на всасывание	не влияет на абсорбцию	не изменяет абсорбцию	замедляет	тормозит абсорбцию
Время наступления максимальной концентрации (Тmax), ч	через 2-4 ч.	через 6 ч	3 ч.	1-2 ч
Связь с белками плазмы крови, %	26-33%	не связывается	90%
Объем распределения, л/кг	3,5 л/кг.	20 л/кг	170 мл/ кг
Изоферменты цитохрома Р-450, участвующие в метаболизме		C4P3A4
Активные метаболиты		Не образует
Период полувыведения, Т1/2, ч	9-12 ч.	12 ч.	около 15 мин	4 ч
Органы выведения	почки	почки	Почки, кишечик	почки
Клиренс, мл/мин	15 л/ч.
% препарата, выводимого в неизмененном виде	50% - почками, 2% - с желчью	100%
Проникновение в грудное молоко	Выделяется с грудным молоком	Хорощо проникает	Проникает довольно хорошо
Проникновение через гистогематические барьеры	Проникает в небольшой степени	незначительно проходит	проникает