ознакомиться

Иметь представление о возможностях использования знаний о путях введения, всасывании и транспорте лекарственных веществ в практике провизора. Иметь представление о возможностях использования знаний фармакокинетики лекарственных средств в практике стоматолога.

6. Учебные элементы

1.Дать определение понятия «фармакокинетика» и основных параметров, которые изучает этот раздел фармакологии.

2.Пути введения лекарственных веществ:

энтеральные: через рот, под язык, ректально; парентеральные: ингаляционный, трансдермальный, топический, инъекци-

онный (внутрикожный, подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриполостной, субарахноидальный).

3.Основные механизмы всасывая: пассивная диффузия, фильтрация, активный транспорт, облегченная диффузия, пиноцитоз. Факторы, влияющие на всасывание

4.значение стереоизомерии, липофильности, полярности, степени диссоциации на

всасывание ЛВ

5Понятие о биодоступности. Распределение лекарственных веществ в организме:

-механизмы транспорта – пассивная диффузия, фильтрация, активный транспорт, пиноцитоз; их значение;

-биологические барьеры – капилляры, гемато-энцефалический, плацентарный, мамиллярный, кожа. Значение.

-депо препаратов – взаимодействие с белками, накопление веществ в жировой ткани. Значение этих факторов.

-объем распределения Vd = D/Co. Значение этого параметра

6.Пути метаболизма лекарственных веществ в организме и конъюгация:

-окисление, восстановление, гидролиз ,конъюгация;

-метаболизм с участием микросомальных ферментов печени;

-понятие о пресистемной элиминации веществ;

-вещества – индукторы и ингибиторы микросомальных ферментов.

7.Понятие о периоде полувыведения лекарственных веществ (Т1/2), время создания стационарной концентрации в организме (Сss).

8Экскреция лекарственных веществ (почки, печень).

-гепатоэнтеральная циркуляция лекарственных веществ, значение этого явления;

-реабсорбция лекарственных веществ в почках и возможность воздействия на этот процесс для ускорения выведения из организма (изменение рН мочи);

-определение клиренса, расчет по формуле Cl T = 0, 693Vd/t1/2. Значение этого показателя.

7КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ

1.Перечислить основные положения фармакокинетики

2.При каком способе энтерального введения ЛВ попадает в системный кровоток, минуя печень?

3.Особенности ингаляционного пути введения ЛВ

4.Какой путь введения лекарственных веществ выбирает врач для проведения интенсивной терапии, его преимущества и недостатки

5.Назвать основные механизмы транспорта ЛВ через биологические мембраны

6.Какова локализация всасывания в ЖКТ лекарственных веществ, относящихся к слабым кислотам или основаниям?

7.Как влияют физико-химические свойства ЛВ на всасывание.

8Препарат Пропранолол (Анаприлин) обладает низкой биодоступностью(30%), т.к. подвергается пресистемной элиминации. Предложите пути повышения биодоступности этого препарата Роль биологической функции ГЭБ и плаценты, значение их для практической медицины.

9Пути биотрансформации ЛВ. Дать определение метаболической трансформации и коньюгации. Привести примеры

10Фенобарбитал является индуктором микросомальных ферментов печени. Как повлияет он на скорость выведения дигитоксина из организма? (Дигитоксин почти полностью метаболизируется в печени).

11Через сколько периодов полувыведения при регулярном приеме вещества устанавливается стационарная концентрация?

12Через сколько периодов полувыведения концентрация вещества снизится на 90% после прекращения его введения в организм?

13Период полувыведения вещества Т1/2 = 8 часов. С какой периодичностью надо назначать ЛВ для создания постоянной эффективной концентрации вещества в организме?

14Кажущийся объем распределения фенитоина 45 л, амитриптилини 1050л. При отравлении каким препаратом гемодиализ не эффективен.

15Период полуэлиминации ЛВ равен 6 часов. Через какое время концентрация в плазме снизится на 75%?

8Содержание самостоятельной работы:

Задания для самостоятельной работы в формате «вопрос ответ множественного выбора», самостоятельное решение ситуационных задач на подсчет основных фаромакокинетических параметров.

9 Методическое и наглядное обеспечения занятия:

Задания для аудиторной самостоятельной работы, Ситуационные задачи на подсчет основных фаромакокинетических параметров.

10Литература.

1.Основная:

Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник для студентов высших медицинских учреждений. М. – 2005 г.

Крылов Ю.Ф., Бобырев В.М. Фармакология. М., 1999 г.

2.Дополнительная:

Гилман А.Г. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. М. Практика

– 2006 г.

Справочник «Лекарственные средства», под редакцией М.Д. Машковского. М. Медицина – 2005 г.

Составитель:________________________________

____________________________________________

«________» ___________________________20___ г.

Методические указания обсуждены на заседании учебно-методической конференции кафедры фармакологии и клинической фармакологии.

и механизмы действия лекарственных веществ (ЛВ). Структурно-функциональная организация фармакологических рецепторов, их виды. Взаимодействие ЛВ с рецепторами, аффинитет, внутренняя активность. Зависимость доза-эффект (градуальная, квантовая). Параметры фармакодинамической оценки ЛВ (мощность, эффективность). Фармакологические эффекты, их виды. Виды действия ЛВ. Понятие о дозе. Способы оценки безопасности лекарственной терапии. Основные положения о комбинированном применении лекарственных средств. Явления при повторном введении лекарственных средств

Уметь. . Использовать знание основных положений фармакодинамики для анализа действия лекарственных веществ в организме Использовать знания о комбинированном применении лекарственных средств и явлениях при повторном введении лекарственных средств для анализа действия лекарственных веществ в организме

Ознакомиться: Иметь представление о возможностях использования знаний фармакодинамики лекарственных средств в практике стоматолога. Иметь представление о возможностях использования знаний о комбинированном применении лекарственных средств и явлениях при повторном введении лекарственных средств в практике стоматолога.

.

6.Учебные элементы

5.Дать определение понятия «фармакодинамика» и основных параметров, которые изучает этот раздел фармакологии.

6.Основные принципы действия ЛВ. Понятие о специфических рецепторах, аффинитете, внутренней активности веществ, агонистах, антагонистах.

7.Клеточные «мишени» лекарственных веществ; понятия о вторичных передатчиках, ионных каналах и др. Типы действия на молекулярные и субклеточные процессы

8.Типовые механизмы действия: активация протеинкиназ, активация проницаемости ионных каналов, действие через рецепторы, ассоциированные с G-белками, воздействие на рецепторы – регуляторы транскрипции ДНК

9.Виды фармакологического действия:местное, резорбтивное, прямое и косвенное, обратимое и необратимое, главное и побочное, избирательное действие.

10.Отрицательные виды действия лекарственных средств.

1.Варианты чувствительности организма к действию ЛВ: повышение чувствительности, идиосинкразия. Понятие о дозах.

2.Единицы действия лекарственных препаратов. Сущность биологической стандартизации (К.Д.Саргин)

3.Виды доз: минимальная, средняя и высшая терапевтическая, разовая, суточная, курсовая. Активность и эффективность ЛВ (ЭД50)

4.Токсические дозы (минимальные, средние, максимальные) и летальные (LD50, LD100)

5.Понятие о широте терапевтического действия и ее значение.

6.Понятие об очень малых (олигодинамических) и бесконечно малых (гомеопатических) дозах.