Добавил:
ivanov666
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:Фармакология. Нейротропные средства лекарственные средства, регулирующие функции периферического отдела нервной системы. Учебное пособие
.pdf
Среди изменений со стороны кровообращения, помимо повышения артериального давления и учащения ритма сердечных сокращений, могут быть экстрасистолы, пароксизмальная тахикардия. Нередко никотин способствует развитию приступов стенокардии, иногда ослабляет зрение. Серьезные изменения наблюдаются со стороны высшей нервной деятельности.
Из числа Н-холиномиметиков в качестве лекарственных средств
иногда используют
лобелин и цитизин, являющиеся стимуляторами
дыхания рефлекторного действия. Кроме того, оба алкалоида используют в качестве основных компонентов ряда препаратов, облегчающих отвыкание от курения табака.
Лобелин – алкалоид, содержащийся в растениях Lobelia inflata.
По химическому строению относится к третичным аминам. Оказывает холиномиметическое действие на рецепторы каротидных клубочков и рефлекторно
возбуждает центр дыхания (и ряд других центров продолговатого мозга). Сначала кратковременно снижает артериальное давление (активируются центры и ганглии блуждающих
нервов), а затем повышает его (в основном за счет стимулирующего
влияния на симпатические ганглии и мозговое вещество надпочечников). В высоких концентрациях лобелин угнетает Н-холинорецепторы.
Эффекты действия:
1) рефлекторное возбуждение дыхательного центра;
2) кратковременное снижение артериального давления, а затем
его повышение;
3) возбуждение рвотного центра – в больших дозах.
Побочные эффекты:
1) апноэ;
2) брадикардия;
3) нарушения проводимости сердца;
4) тошнота;
5) рвота;
6) тремор;
7) головокружение;
8) кашель.
Показания к применению:
1) стимуляция дыхания;
2) в послеоперационном периоде;
41
3)
в качестве дополнительного средства для отвыкания от куре-
ния.
Противопоказания к применению:
1) повышенная чувствительность к лобелину;
2) кровотечения;
3) отек легких;
4) тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой си-
стемы;
5) прогрессирующее истощение дыхательного центра.
Цитизин – алкалоид, содержащийся в растениях ракитник
(Cytisus laburnum) и термопсис (Thermopsis lanceolata). Цитизин ха-
рактеризуется более выраженным возбуждающим действие на дыхательный центр. По химической структуре цитизин относится ко
вторичным аминам. По основным видам действия, связанным со
стимуляцией Н-холинорецепторов, аналогичен лобелину. В высоких
концентрациях цитизин угнетает Н-
холинорецепторы.
Эффекты действия:
1) рефлекторное возбуждение дыхательного центра;
2) вызывает выделение адреналина из мозгового вещества
надпочечников;
3) повышает артериальное давление.
Побочные эффекты.
1. Со стороны центральной нервной системы:
○ головная боль;
○ головокружение;
○ бессонница или сонливость;
○ повышенная раздражительность.
2. Со стороны обмена веществ:
○ снижение массы тела;
○ повышенное потоотделение.
3. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
○ тахикардия;
○ ощущения сердцебиения;
○ повышение артериального
давления.
4. Со стороны дыхательной системы:
○ одышка.
5. Со стороны пищеварительной системы:
○ сухость во рту;
42
○ тошнота;
○ боли в животе;
○ запоры;
○ диарея;
○ изменения вкуса и аппетита.
6. Со стороны костно-мышечной системы:
○ боли в мышцах.
Показания к применению:
1) стимуляция дыхания;
2) в послеоперационном периоде;
3) в качестве дополнительного средства для отвыкания от куре-
ния.
Противопоказания к применению:
1) повышенная чувствительность к цитизину;
2) острый инфаркт миокарда;
3) нестабильная стенокардия;
4) аритмия сердца;
5) недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед
началом применения);
6) атеросклероз;
7) тяжелая артериальная гипертензия;
8) беременность, период грудного вскармливания;
9) возраст до 18 лет, пациенты старше 65 лет.
Н-холиноблокаторы
К этой группе относятся средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглия (ганглиоблокаторы) и средства,
блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные средства, или миорелаксанты периферического действие).
Средства, блокирующие передачу возбуждения
в вегетативных ганглиях (ганглиоблокаторы)
Ганглиоблокирующие средства блокируют симпатические и парасимпатические
ганглии, а также Н-холинорецепторы клеток моз-
гового вещества надпочечников и каротидного клубочка.
43
По химической структуре ганглиоблокаторы могут быть представлены двумя группами.
1. Бис-четвертичные аммониевые соединения:
○ бензогексоний;
○ пентамин;
○ гигроний.
2. Третичные амины:
○ пирилен;
○ пахикарпина гидройодид.
Бензогексоний – бис-четвертичная аммониевая соль, обладает
достаточно высокой активностью, выраженной избирательностью
действия, но небольшой продолжительностью эффекта (3-4 ч.). В
желудочно-кишечном тракте бензогексоний
всасывается плохо. В
связи с этим наиболее целесообразно парентеральное введение, что
является существенным его недостатком.
Эффекты действия:
1) расширяет кровеносные сосуды;
2) снижает артериальное и венозное давление;
3) снижает моторику желудочно-кишечного тракта;
4) снижает секрецию экзокринных желез;
5) расширяет бронхи;
6) увеличивает частоту сердечных сокращений.
Побочные эффекты.
1. Со стороны центральной нервной системы:
○ слабость;
○ головокружение;
○ расширение зрачков;
○ расстройства аккомодации;
○ кратковременное снижение памяти;
○ дизартрия;
○ угнетение дыхания.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
○ учащение пульса;
○ тахикардия;
○ боль в области сердца.
3. Со стороны
пищеварительной системы:
○ сухость во рту;
○ дисфагия;
44
○ запор;
○ атония кишечника;
○ парез желчного пузыря.
4. Со стороны мочевыделительной системы:
○ атония мочевого пузыря;
○ нарушение мочеиспускания с застоем мочи, способствующее
развитию цистита.
Показания к применению:
1) гипертонический криз;
2) острая желудочковая недостаточность при артериальной ги-
пертензии.
Противопоказания к применению:
1) повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
2) артериальная гипотензия;
3) гиповолемия;
4) шок;
5) острая фаза инфаркта миокарда;
6) ишемический инсульт (до 2 месяцев);
7) тромбозы;
8) закрытоугольная глаукома;
9) печеночная и/или почечная недостаточность;
10) дегенеративные изменения центральной нервной системы;
11) феохромоцитома.
Пентамин – данное средство обладает аналогичными свой-
ствами, что и бензогексоний, но несколько уступающее ему по активности и продолжительности действия.
Эффекты действия:
1) расширяет кровеносные сосуды;
2) снижает артериальное и венозное давление;
3) снижает моторику желудочно-кишечного тракта;
4) снижает секрецию экзокринных желез;
5) расширяет бронхи;
6) увеличивает частоту сердечных сокращений.
Побочные эффекты.
1. Со стороны центральной нервной системы:
○ слабость;
○ головокружение;
○ мидриаз;
45
○ парез аккомодации;
○ инъекция сосудов склер.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
○ учащение пульса;
○ ортостатический коллапс.
3. Со стороны пищеварительной системы:
○ сухость во рту;
○ атония кишечника.
4. Со стороны мочевыделительной системы:
○ атония мочевого пузыря;
○ анурия.
Показания к применению:
1) заболевания и состояния, обусловленные спазмами перифери-
ческих сосудов;
2) в составе комбинированной терапии при гипертоническом
кризе, отеке легких, отеке мозга;
3) в анестезиологической практике – для управляемой артериаль-
ной гипертензии;
4) в урологической практике – при цистоскопии у мужчин (для
облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
Противопоказания к применению:
1) закрытоугольная глаукома;
2) острая фаза инфаркта миокарда;
3) выраженная артериальная гипотензия;
4) шок;
5) нарушения функции печени и почек;
6) феохромоцитома;
7) дегенеративные заболевания центральной нервной системы.
Гигроний – ганглиоблокатор, вызывающий кратковременный
эффект (10-20 мин.), характеризующийся более избирательным ганглиоблокирующим действием, менее токсичен.
Эффекты действия:
1) снижает артериальное давление;
2) уменьшает скорость кровотока.
Побочные эффекты.
1. Со стороны центральной нервной системы:
○ слабость;
○ головокружение;
46
○ мидриаз;
○ парез аккомодации;
○ инъекция сосудов склер.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
○ учащение пульса;
○ ортостатический коллапс.
3. Со стороны пищеварительной системы:
○ сухость во рту;
○ атония кишечника.
4. Со стороны мочевыделительной системы:
○ атония мочевого пузыря;
○ анурия.
Показания к применению:
1) управляемая гипертензия;
2) нефропатия;
3) гипертонический криз.
Противопоказания к применению:
1) повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
2) острая фаза инфаркта миокарда;
3) шок;
4) нарушения функции печени и/или почек;
5) артериальная гипотензия.
Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу
(курареподобные средства, или миорелаксанты
периферического действие)
Основным эффектом этой группы фармакологических средств
является расслабление скелетных мышц в результате блокирующег о
влияния на нервно-мышечную передачу.
Курареподобные средства угнетают нервно-мышечную передачу
на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействуя с Н-холинорецепторами концевых пластинок.
зависимости от механизма действия курареподобные средства
В
могут быть представлены двумя основными группами.
1. Антидеполяризующие средства:
○ тубокурарина хлорид;
○ панкурония бромид;
47
○ пипекурония бромид.
2. Деполяризующие средства:
○ дитилин.
Антидеполяризующие препараты блокируют Н-холинорецепторы и препятствуют деполяризующему влиянию ацетилхолина.
Деполяризующие препараты возбуждают Н-холинорецепторы и
вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.
Вначале развития деполяризации наблюдается кратковременное облегчение нервно-мышечной передачи. Через некоторое время наступает миопаралитический эффект.
Пипекурония бромид – периферический миорелаксант
анти-
деполяризующего конкурентного типа, является бис-четвертичным
аммониевым соединением стероидной структуры.
Эффекты действия.
1. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препят-
ствует деполяризующему действию ацетилхолина.
Побочные эффекты.
1. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
○ умеренная брадикардия;
○ снижение артериального давления.
2. Со стороны свертывающей системы крови:
○ уменьшение парциального
тромбопластинового и протромби-
нового времени.
Показания к применению.
1. Для расслабления скелетных мышц при проведении общей
анестезии при хирургических вмешательствах и ИВЛ.
Противопоказания к применению.
1. Тяжелая форма миастении.
2. Повышенная чувствительность к пипекурония бромиду.
Панкурония бромид – периферический миорелаксант антидепо-
ляризующего конкурентного типа, является бис-четвертичным аммониевым соединением стероидной структуры
.
Эффекты действия.
1. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препят-
ствует деполяризующему действию ацетилхолина.
Побочные эффекты.
1. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
○ умеренная тахикардия;
48
○ повышение артериального давления.
2. Со стороны свертывающей системы крови:
○ уменьшение парциального тромбопластинового и протромбинового времени.
3. Со стороны дыхательной системы:
○ бронхоспазм.
Показания к применению.
1. Для релаксации скелетной мускулатуры при проведении хи-
рургических операций.
2. Астматический статус (в составе комбинированной терапии).
3. Для лечения столбняка.
Противопоказания
к применению.
1. Повышенная чувствительность к панкурония бромиду.
2. Миастения.
Тубокурарина хлорид – алкалоид растительного происхождения, является периферическим миорелаксантом антидеполяризующего конкурентного типа.
Эффекты действия.
1. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препят-
ствует деполяризующему действию ацетилхолина.
Побочные эффекты.
1. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
○ снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы:
2.
○ бронхоспазм.
Показания к применению.
1. Оперативные вмешательства, при которых требуется релакса-
ция скелетных мышц на период более 1 ч.
2. В травматологии при репозиции отломков, вправлении слож-
ных вывихов.
3. Для предупреждения травматических повреждений при тера-
пии электрошоком.
4. Для лечения столбняка.
Противопоказания к применению.
Повышенная чувствительность к тубокурарина хлориду.
1.
2. Миастения.
3. Выраженные нарушения функции печени и/или почек.
4. Старческий возраст.
49
Дитилин – периферический миорелаксант деполяризующего
типа короткого действия.
Эффекты действия:
1) вызывает блокаду нервно-мышечной передачи;
2) увеличивает мозговой кровоток;
3) повышает внутричерепное давление.
Побочные эффекты.
1. Со стороны центральной нервной системы:
○ нарушение проводимости.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы:
○ снижение артериального давления;
○ аритмии;
○ брадикардия;
○ кардиогенный шок.
3. Со стороны пищеварительной системы:
○ гиперсаливация.
4. Со стороны дыхательной системы:
○ длительный паралич дыхательных мышц.
5.
Со стороны костно-мышечной системы:
○ миалгия.
Показания к применению.
1. Отключение спонтанного дыхания (интратрахеальная интуба-
ция, бронхоскопия).
2. Полная миорелаксация (эндоскопия, вправление вывихов, репозиция переломов, гинекологические, торакальные, абдоминальные операции).
3. Для предупреждения травматических повреждений при терапии электрошоком.
4. При отравлении стрихнином.
5. Для лечения столбняка.
Противопоказания
1) повышенная чувствительность к дитилину;
2) злокачественная гипертермия (в том числе в анамнезе);
3) миастения;
4) врожденная и дистрофическая миотония;
5) закрытоугольная глаукома;
6) острая печеночная недостаточность;
7) отек легких;
к применению:
50
Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]