Добавил:

ivanov666 Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.

Вуз:

Башкирский Государственный Аграрный Университет

Предмет:

[НЕСОРТИРОВАННОЕ]

Файл:

Фармакология. Нейротропные средства лекарственные средства, регулирующие функции периферического отдела нервной системы. Учебное пособие

.pdf

Скачиваний:

Добавлен:

08.09.2026

Размер:

2 Мб

Скачать

☆

<<< < Предыдущая 12 / 92 3 4 5 6 7 8 9 > Следующая >>>

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ

ОКОНЧАНИЯ АФФЕРЕНТНЫХ НЕРВОВ

К этой группе относятся раздражающие средства, отхаркивающие средства рефлекторного действия, слабительные и желчегонные средства рефлекторного действия.

Раздражающие средства

Раздражающие средства оказывают стимулирующее действие на окончания чувствительных нервов кожи и слизистых оболочек.

К раздражающим средствам относятся следующие препараты:

1) горчичная бумага;

2) масло терпентинное очищенное;

3) ментол;

4) раствор аммиака.

Горчичная бумага – представляет собой бумажный лист, покры- тый тонким слоем обезжиренной горчицы. Раздражающее ее действие связано с горчичным эфирным маслом. Горчица содержит гликозид синигрин и фермент мирозин. При смачивании горчичника теплой водой под влиянием мирозина происходит ферментативное расщепление синигрина с образованием горчичного эфирного масла, которое оказывает выраженное

раздражающее действие.

Показания к применению:

1) ОРВИ;

2) бронхит;

3) пневмония;

4) миалгия;

5) невралгия;

6) люмбоишиалгия;

7) артралгия;

8) растяжение связок;

9) остеохондроз;

10) стенокардия;

11) кардиалгия.

Противопоказания к применению:

1) гиперчувствительность к средству;

2) нарушение целостности кожных покровов;

пиодермия;

4) атопический дерматит;

5) диффузный нейродермит;

6) экзема;

7) псориаз;

8) заболевания, протекающие с фебрильной температурой.

Побочные эффекты:

1) аллергические реакции;

2) чрезмерно сильное жжение.

Масло терпентинное очищенное – относится к эфирным мас- лам, которое получают путем перегонки живицы из сосны обыкновенной. Основным действующим веществом является α-пинен, который обладает значительной липофильностью и поэтому проникает через эпидермис, оказывая раздражающее действие на окончания чувствительных нервов.

Показания к применению:

1) артралгия;

2) невралгия;

3) миалгия;

4) люмбоишиалгия.

Противопоказания к применению:

1) повышенная чувствительность к маслу терпентинному;

2) нарушение целостности кожных покровов;

3) воспалительные заболевания кожи в месте предполагаемого

нанесения;

4) беременность, период грудного вскармливания;

5) детский и подростковый возраст до 18 лет.

Побочные эффекты:

1) аллергические реакции;

2) гиперемия и зуд кожи.

Отхаркивающие средства

Данная группа веществ предназначена для облегчения отделения слизи, продуцируемой бронхиальными железами. К лекарственным средствам, стимулирующим окончания афферентных нервов относятся отхаркивающие средства рефлекторного действия.

К отхаркивающим средствам рефлекторного действия относятся:

1) препараты ипекакуаны;

2) препараты термопсиса.

Содержащиеся в данных препаратах алкалоиды при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов желудка. При этом рефлекторно увеличивается секреция бронхиальных желез, повышается активность мерцательного эпителия, усиливаются сокращения мышц бронхов. Мокрота становится более обильной, менее вязкой, и отделение ее с кашлем облегчается.

Показания к применению:

1) острые и хронические воспалительные заболевания дыхатель-

ных путей;

2) при затрудненном отхождении мокроты.

Противопоказания к применению:

1) повышенная чувствительность к препаратам;

2) язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в пе-

риод обострения;

3) заболевания печени.

Побочные эффекты:

1) тошнота;

2) аллергические реакции.

Слабительные средства

Классификация слабительных средств может быть представлена следующим образом.

1. Неорганические средства:

● солевые слабительные:

○ магния сульфат;

○ натрия сульфат.

2. Органические средства:

■ растительного происхождения:

● растительные масла:

○ масло касторовое;

● препараты, содержащие антрагликозиды:

○ экстракт крушины жидкий (сухой);

○ таблетки ревеня;

○ настой

листьев сенны;

■ синтетические средства:

○ фенолфталеин;

○ изафенин.

Солевые слабительные (магния сульфат и натрия сульфат).

Солевые слабительные магния сульфат и натрия сульфат в желудочно-кишечном тракте диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части

химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника.

Применяют солевые слабительные при остро наступающем запоре, а также при отравлениях химическими веществами (солевые слабительные задерживают их всасывание). Послабляющее действие наступает

через 4-6 ч. Для ускорения эффекта солевые слаби-

тельные запивают 1-2 стаканами воды.

Растительные масла (масло касторовое). На протяжении всего кишечника действует и масло касторовое, получаемое из семян растения клещевины (Ricinus communis). В двенадцатиперстной кишке под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота, которая раздражает рецепторы кишечника и нарушает транспорт ионов, задерживает

всасывание воды. Это ведет к повышению моторики кишечника и ускоряет его опорожнение. Эффект проявляется через 2-6 ч. Применяют масло касторовое при остро возникающем запоре. Противопоказано его использование при отравлении жирорастворимыми соединениями.

Слабительные, действующие на толстую кишку. Большое

практическое значение имеют слабительные, действующие преимущественно на толстую кишку (препараты, содержащие антрагликозиды, фенолфталеин, изафенин). Основное показание к применению таких препаратов – хронический запор. Нередко к ним приходится прибегать длительное время, иногда годами. Поэтому использовать для этих целей слабительные, действующие на протяжении всего кишечника, нельзя, так как они нарушают пищеварение и всасывание питательных веществ.

Препараты, содержащие антрагликозиды. Из препаратов рас-

тительного происхождения, содержащих антрагликозиды (состоят из сахаров и производных антрацена, например эмодина, хризофановой кислоты), применяют препараты коры крушины (из коры крушины ольховидной – Frangula alnus Mill.), корня ревеня (из корневища ревеня тангутского – Rheum palmatum), листьев сенны (folium

Sennae), полученных из растений Cassia acutifolia Del. и Cassia angustifolia Vahl. Стимулируя рецепторные

образования толстой кишки, а также задерживая всасывание электролитов и воды, производные антрацена усиливают его перистальтику. Послабляющее действие наступает через 8-12 ч. Обычно такие препараты дают перед сном, эффект наступает на следующий день.

Синтетические средства (фенолфталеин и изафенин). При

хроническом запоре применяют также синтетические средства фенолфталеин в виде таблеток (

пурген) и изафенин (эулаксин, фени-

зан).

Фенолфталеин всасывается в тонкой кишке и затем выделяется в толстой, где оказывает раздражающее действие на рецепторные образования и, по-видимому задерживает абсорбцию электролитов и воды. Послабляющий эффект развивается через 6-8 ч. Фенолфталеин хорошо переносится. Однако следует учитывать, что при длительном применении препарат кумулирует и может неблагоприятно влиять на почки. Возможны аллергические реакции. В щелочной среде фенолфталеин окрашивает мочу и экскременты в красный цвет.

Слабительный эффект изафенина связан с высвобождением в кишечнике диоксифенилизатина. Изафенин аналогичен по характеру действия фенолфталеину, но менее токсичен.

Желчегонные средства

Желчь содержит желчные кислоты, которые эмульгируют в кишечнике жиры и способствуют их всасыванию, так же как и жирорастворимых витаминов. Недостаток желчи может быть связан с нарушением ее образования в клетках печени или с затруднением выхода в двенадцатиперстную кишку из желчных протоков. В связи с этим для медицинской практики представляют интерес два рода желчегонных средств.

1. Средства, стимулирующие образование желчи (холеретики).

● Препараты желчи:

○ таблетки «Холензим».

● Препараты растительного происхождения:

○ холосас.

● Синтетические препараты:

○ оксафенамид.

2. Средства, способствующие выведению желчи (холекине-

тики).

Все приведенные желчегонные средства повышают продукцию желчи печеночными клетками. Особенно сильными ее стимуляторами считают желчные кислоты. У холензима (содержит сухую желчь) с этим сочетается также функция заместительной терапии.

Оксафенамид способствует не только образованию, но и отделению желчи (оказывает спазмолитическое действие). При длительном применении вызывает послабляющий эффект.

В качестве желчегонных средств используют также циквалон, никодин, препараты цветков бессмертника песчаного, кукурузные рыльца и др.

К средствам, способствующим выделению желчи,

относятся вещества, расслабляющие сфинктер Одди (сфинктер печеночно-поджелудочной ампулы), – м-холиноблокаторы и спазмолитики миотропного действия.

Активное желчегонное средство – гормон двенадцатиперстной кишки холецистокинин (панкреозимин). Он является пептидом, состоящим из остатков 33 аминокислот. Его получают из слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки свиней. Используют также синтетический концевой фрагмент холецистокинина (октапептид). Холецистокинин и

синтетический октапептид вызывают сокращение желчного пузыря. Кроме того, они стимулируют секрецию поджелудочной железы и угнетают высвобождение хлористоводородной кислоты желудка.

Применяют желчегонные средства при хроническом гепатите, холангите, хроническом холецистите. Вводят их внутрь, кроме холецистокинина, который предназначен для внутривенных инъекций.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА,

ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНУЮ ИННЕРВАЦИЮ

Эфферентная иннервация включает вегетативные нервы (иннервируют внутренние органы, кровеносные сосуды, железы) и двигательные нервы скелетных мышц.

За счет влияния этих лекарственных средств преимущественно на вегетативную нервную систему, их также называют вегетотропными средствами, а также синаптотропными, поскольку точкой их приложения является синапс.

Эти средства либо усиливают, либо ослабляют эффект медиатора, поэтому их называют и веществами медиаторного действия.

Вегетативную иннервацию в зависимости от медиатора, выделяющегося в нейроэффекторных синапсах, в основном подразделяют на два вида (рис. 1).

1. Холинергическую, или парасимпатическую (медиатор – аце- тилхолин) – принимают участие холинергические нервы – при возбуждении которых с

их окончаний выделяется ацетилхолин. К ним относятся соматические, парасимпатические нервы и преганглионарные волокна симпатических нервов.

2. Адренергическую, или симпатическую (медиатор – норадре- налин) – принимают участие адренергические нервы – при возбуждении которых с их окончаний выделяется норадреналин. К ним относятся постганглионарные волокна симпатических нервов.

Эфферентный путь вегетативных нервов состоит из 2

нейронов: преганглионарного и ганглионарного. В холинергической иннервации тела преганглионарных нейронов имеют краниосакральную локализацию (рис. 1). Краниальные ядра находятся в среднем и продолговатом мозге. В данном случае холинергические волокна идут в составе черепных нервов: III (n. oculomotorius), VII (n. facialis), IX (n. glossopharyngeus) и X (n. vagus) пар. В сакральном отделе преганглионарные нейроны берут начало из боковых рогов серого вещества спинного мозга.

В адренергической иннервации тела преганглионарных нейронов в основном расположены в боковых рогах тораколюмбального отдела (C8, Th1-L3) спинного мозга.

Аксоны преганглионарных нейронов холинергической и адренергической иннервации заканчиваются в вегетативных ганглиях,

где они образуют синаптические контакты с ганглионарными нейронами. Симпатические ганглии расположены вне органа, а парасимпатические – чаще интраорганно.

Рис. 1. Общая схема холинергической и адренергической иннервации

МЕХАНИЗМЫ СВЯЗИ МЕЖДУ НЕЙРОНАМИ

(СИНАПТИЧЕСКАЯ ПЕРЕДАЧА)

Вся нервная система представляет собой совокупность нейронов, которые контактируют друг с другом при помощи специальных аппаратов – синапсов.

Синапс (от греч. synapsis – соприкосновение, соединение, связь) – это специализированный контакт между нервными клетками или между нервными и эффекторными клетками, используемый для передачи сигналов.

Синапс состоит из нервного окончания (терминали), покрытого пресинаптической мембраной, синаптической щели и постсинаптической мембраны, находящейся на клетке, которой передается нервный импульс.

В зависимости от химической

природы медиатора синапсы подразделяются на холинергические, где медиатором является ацетилхолин, и адренергические, где медиатором является норадреналин.

МЕХАНИЗМ ПЕРЕДАЧИ ВОЗБУЖДЕНИЯ В СИНАПСАХ

В синаптической бляшке медиатор хранится в мелких пузырьках

(везикулах). Под действием нервного импульса наступает деполяри-

зация окончаний аксона, что вызывает открытие кальциевых каналов и вход

Ca2+ через мембрану пресинапса внутрь клетки. Вход

Ca2+ активирует специфические сократительные белки, к которым

прикреплены везикулы с медиатором. Сокращаясь эти белки перемещают везикулы. В результате синаптические пузырьки приближаются к пресинаптической мембране, сливаются с ней и медиатор выбрасывается в синаптическую щель путем экзоцитоза.

Медиатор диффундирует в синаптическую щель и связывается

с рецепторными белками постсинаптической мембраны, вызывая в ней открытие хемочувствительных каналов для ионов.

Таким образом, нейромедиаторы характеризуются способностью вступать в реакцию со специфическими белковыми рецепторами клеточной мембраны, инициируя цепь биохимических реакций, вызывающих изменение трансмембранного тока ионов. В результате изменяется проницаемость для натрия на постсинаптической мембране возникает деполяризация по

принципу локального ответа – возбуждающий постсинаптический потенциал. Когда деполяризация достигает критического уровня, возникает возбуждение – потенциал действия.

СРЕДСТВА,

ВЛИЯЮЩИЕ НА ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ

В холинергических синапсах передача возбуждения осуществля-

ется посредством ацетилхолина.

Ацетилхолин синтезируется в цитоплазм окончаний холинергических нейронов. Образуется он из холина и ацетилкоэнзима А при участии цитоплазматического энзима холинацетилазы. Депонируется ацетилхолин в синаптических пузырьках.

Под влиянием нервного импульса медиатор выделяется в синаптическую щель

вызывая возбуждение холинорецепторов постсинап-

тической мембраны.

Холинорецептор – биохимическая система чувствительная к ацетилхолину. Холинорецепторы нервно-мышечных синапсов представляют собой гликопротеины, состоящие из 5 белковых субъединиц, окружающих ионный (натриевый) канал и и проходящих через всю толщу липидной мембраны.

Холинорецепторы разной локализации обладают неодинаковой чувствительностью к фармакологическим веществам. На основании этого выделяют

1) мускариночувствительные холинорецепторы (м-холиноре-

цепторы) – чувствительные к яду мускарину, находящемуся в мухоморе;

2) никотиночувствительные холинорецепторы (н-холинорецеп-

торы) – чувствительные к алкалоиду табака никотину.

М-холинорецепторы.

Расположены:

1) в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов

у окончаний постганглионарных парасимпатических волокон (сердце, матка, бронхи, желудочно-кишечный тракт, железы внеш- ней секреции);

2) на нейронах вегетативных ганглиев;

3) в центральной нервной системе (кора головного мозга, рети-

кулярная формация);

4) в круговой мышце радужки;

5) в реснитчатой мышце глаза.

<<< < Предыдущая 12 / 92 3 4 5 6 7 8 9 > Следующая >>>

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]