Добавил:
ivanov666
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:Технология изготовления жидких лекарственных форм. Учебное пособие для СПО
.pdf
61
освобождают от оболочек и измельчают в фарфоровых ступках с
1/10 воды от массы семян, затем частями добавляют остальное количество воды очищенной, постоянно перемешивая эмульсию. Готовые
эмульсии процеживают через двойной слой марли. Эмульсии семян
тыквы не процеживаются. При необходимости эмульсии доводятся до
нужной массы. Семена мака ополаскивают теплой водой. Для водорастворимых веществ оставляют часть воды, которой разбавляют первичную эмульсию. Для гидрофобных веществ применяют стабилизаторы
в количествах, определенных правилами приготовления суспензий.
Галеновые и новогаленовые препараты добавляют к готовой эмульсии.
Пример 26.
Возьми:
Эмульсии из масла персикового 150,0
Ментола 1,0
Смешай.
Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 2 раза в день.
Поскольку в рецепте отсутствует указание врача о концентрации
эмульсии, то в соответствии с рекомендациями ГФ готовим ее в концентрации 10 %. То есть для приготовления 150,0 г эмульсии потребуется 10,0 г персикового масла. Поскольку ментол является жирорастворимым веществом, масса масляной фазы составит 16,0 г. Желатозы
для стабилизации 16,0 г масляной фазы потребуется 8,0 г (табл. 4).
Воды для приготовления первичной эмульсии следует взять 12 мл
(половина от суммы массы масляной фазы и желатозы). Таким образом, воды для разбавления первичной эмульсии понадобится:
151 – (16 + 8 + 12) = 115 мл.
В фарфоровой чашке на водяной бане нагревают до 40–50 °С
15,0 персикового масла и растворяют в нем 1,0 г ментола. В ступке
тщательно растирают 8,0 г желатозы с 12 мл воды, рассчитанной для
образования первичной эмульсии, по каплям добавляют 16,0 г раствора ментола в масле, тщательно перемешивают движением пестика в одну сторону до характерного потрескивания или до расте-
62
кания капли воды по поверхности эмульсии. Затем добавляют по частям при тщательном перемешивании 115 мл воды, предназначенной
для разбавления первичной эмульсии. Эмульсию процеживают через
двойной слой марли во флакон оранжевого стекла (персиковое масло
светочувствительно) и доводят водой до массы 151,0 г. Оформляют
к отпуску.
1.6. ВОДНЫЕ ИЗВЛЕЧЕНИЯ. НАСТОИ И ОТВАРЫ
Настои и отвары — жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов-концентратов (ОФС.1.4.1.0018).
При изготовлении настоев и отваров используют измельченное
сырье и проводят экстрагирование водой при определенном режиме
настаивания.
Запрещается изготовление в аптеках и использование водных извлечений заведомо более высокой концентрации в целях последующего разбавления, так как при изготовлении концентрированных извлечений из сырья не достигается полнота экстракции биологически
активных веществ.
При изготовлении настоев и отваров запрещается заменять растительное лекарственное сырье настойками, эфирными маслами и экстрактами, не предназначенными для изготовления водных извлечений.
Приготовление настоев и отваров базируется на тех же теоретических основах, что и производство любых видов извлечений. Динамика экстракционного процесса настоев и отваров зависит от следующих факторов: измельченности сырья и его гистологической структуры, разности концентраций, соотношения сырья и экстрагента, степени водопоглощения, продолжительности нагревания, охлаждения,
физико-химической природы действующих и сопутствующих веществ, величины рН среды и аппаратуры.
63
Изготовление настоев и отваров складывается из следующих
стадий:
✓ расчет количества сырья и воды;
✓ измельчение растительного лекарственного сырья и его
просеивание;
✓ настаивание сырья с водой на кипящей водяной бане, филь-
трация и доведение водой очищенной до нужного объема;
✓ добавление лекарственных средств с различными физико-хи-
мическими свойствами;
✓ упаковка и оформление к отпуску, хранение;
✓ оценка качества настоев и отваров.
Расчет количества сырья и воды. В рецепте врач обычно указывает необходимые количества сырья и водного извлечения. При отсутствии указаний количества сырья настои и отвары готовят в соответствии с указаниями статьи ОФС.1.4.1.0018 «Настои и отвары» ГФ.
Если сырье не содержит БАВ с высокой фармакологической активностью, из него извлечение готовят в соотношении 1 : 10, из травы горицвета, корневищ с корнями валерианы — 1 : 30, из сырья сильнодействующего — 1 : 400. Количество воды, необходимое для полного извлечения действующих веществ, берется с учетом коэффициента водопоглощения. Коэффициент водопоглощения соответствует количеству
жидкости (мл), удерживаемому 1,0 г лекарственного растительного
сырья после его отжатия в перфорированном стакане инфундирки.
Дополнительное количество воды определяется путем умножения количества сырья на коэффициент водопоглощения.
При приготовлении настоев, содержащих сердечные гликозиды и
алкалоиды, применяют лекарственное растительное сырье с определенной биологической активностью или с определенным содержанием
алкалоидов. При использовании сырья с большей биологической активностью или с большим содержанием алкалоидов следует рассчитать его массу, необходимую для изготовления извлечения:
64
Б
ВА
Х
=
,
где Х — количество растительного сырья с большей биологической
активностью или с большим содержанием алкалоидов;
А — прописанное количество растительного сырья;
Б — фактическое количество единиц действия или алкалоидов в
1 г сырья;
В — стандартное содержание гликозидов или алкалоидов в 1 г сырья.
Сырье с меньшим содержанием алкалоидов или с меньшей биологической активностью для изготовления настоев не применяют.
Фактическое содержание сердечных гликозидов или алкалоидов в сырье обязательно указывается на этикетках штангласов.
Измельчение растительного лекарственного сырья и его просеивание. В соответствии с требованиями ГФ для приготовления
настоев и отваров лекарственное растительное сырье измельчают:
травы — до частиц не более 7 мм, листья и цветки — до частиц не
более 5 мм (листья толокнянки и другие кожистые листья — не более
3 мм), стебли, кору, корневища, корни — не более 3 мм, плоды и семена — не более 0,5 мм. Измельченное сырье просеивают от пыли через сито с размером отверстий 0,2 мм.
Настаивание сырья с водой на кипящей водяной бане, фильтрация и доведение водой очищенной до нужного объема. Для изго-
товления настоев и отваров измельченное растительное сырье заливают водой комнатной температуры, взятой с учетом коэффициента
водопоглощения, и настаивают в прогретых инфундирках на кипящей
водяной бане при частом помешивании: настои — в течение 15 мин,
отвары — 30 мин. Затем охлаждают при комнатной температуре:
настои — не менее 45 мин, отвары — 10 мин.
Многокомпонентные водные извлечения из лекарственного растительного сырья, требующего одинакового режима экстракции, обу-
65
словленного физико-химическими свойствами действующих и сопутствующих веществ, изготавливают в одном инфундирном стакане без
учета гистологической структуры сырья.
Многокомпонентные водные извлечения из лекарственного растительного сырья, требующего различных режимов экстракции, изготавливают раздельно, используя для экстракции максимально возможный объем воды очищенной, но не менее чем десятикратный по отношению к массе растительного сырья.
После охлаждения вытяжку сливают, сырье отжимают и фильтруют, измеряют объем и, если нужно, доводят водой очищенной до
требуемого объема.
Добавление лекарственных средств с различными физико-химическими свойствами. При изготовлении водных извлечений из сы-
рья использование концентрированных растворов лекарственных
средств не допускается. Растворимые лекарственные средства растворяют в готовом водном извлечении при помешивании и фильтруют во
флакон для отпуска через тот же фильтр, который использовался для
фильтрования водного извлечения. Если изменение объема после растворения лекарственных средств укладывается в норму допустимых
отклонений, то пересчет требуемого количества воды не производится.
Если изменение объема при растворении лекарственных средств не
укладывается в норму допустимого отклонения, то нужный объем
воды для приготовления настоя рассчитывается с учетом коэффициента водопоглощения и изменения объема микстуры при растворении
лекарственных средств.
Пример 27.
Возьми:
Настоя травы пустырника 200 мл
Анальгина 5,0
Калия бромида 4,0
Натрия бромида 4,0
Настойки валерианы 6 мл
Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза в день.
66
Объем лекарственной формы 206 мл. Прирост объема при растворении сухих веществ составляет: 5 0,6 + 4 0,27 + 4 0,26 = 5,5 мл, что
превышает норму допустимого отклонения в объеме 206 мл — 1 %, то
есть 2,06 мл. Объем воды, который необходимо взять для изготовления
настоя, рассчитываем с учетом коэффициента водопоглощения травы
пустырника и изменения объема микстуры при растворении лекар-
ственных средств: 200 + 20 2 – (5 0,6 + 4 0,27 + 4 0,26) = 234,5 мл
(2 — коэффициент водопоглощения травы пустырника; 0,6 — КУО
анальгина; 0,27 — КУО калия бромида; 0,26 — КУО натрия бромида).
Сиропы, настойки и жидкие экстракты добавляют к готовому
настою и отвару в последнюю очередь. Нерастворимые твердые или
жидкие вещества следует вводить в водные извлечения в суспендированном или эмульгированном состоянии.
Упаковка и оформление к отпуску, хранение. Настои и отвары
отпускают во флаконах бесцветного или оранжевого стекла соответствующей емкости, укупоривают по общим правилам. Оформление готовой продукции проводят с учетом способа применения, гетерогенности системы и физико-химических свойств лекарственных средств в
соответствии с требованиями НД. Хранят настои и отвары в прохладном месте в течение 2 суток. При необходимости к водным извлечениям прибавляют консерванты (нипагин, нипазол, кислоту сорбиновую и другие, разрешенные к медицинскому применению).
Оценка качества настоев и отваров проводится по следующим
показателям: анализ документации, правильность упаковки и оформления, органолептический контроль, отсутствие механических включений, отклонения в объеме.
Особые случаи приготовления водных вытяжек
Настои и отвары из сырья, содержащего алкалоиды. При из-
готовлении настоев и отваров из лекарственного растительного сырья,
содержащего алкалоиды, прибавляют хлористоводородную кислоту
67
(в пересчете на хлористый водород), причем кислоты берут по массе
столько, сколько содержится алкалоидов во взятом количестве лекарственного растительного сырья. При изготовлении водных извлечений
из спорыньи хлористоводородную кислоту берут в четырехкратном
количестве по отношению к массе алкалоидов, содержащихся во взятой навеске сырья. Спорынья должна применяться свежеистолченная,
поскольку находящееся в склероциях жирное масло быстро прогоркает. Инфундирки металлические не применяются.
Настои и отвары из сырья, содержащего сердечные гликозиды. Настои и отвары из сырья, содержащего гликозиды (трава гори-
цвета, листья наперстянки и др.), должны приготавливаться из сырья,
по биологической активности отвечающего требованиям ГФ. При
настаивании нужно строго соблюдать время настаивания и температурный режим, поскольку сердечные гликозиды являются термолабильными веществами.
Отвары из сырья, содержащего антрагликозиды. Из сырья, содержащего антрагликозиды (кора крушины, корневище ревеня, ягоды
жостера, листья сенны), приготавливают отвары, поскольку форма
настоя вследствие морфолого-анатомических особенностей сырья не
обеспечивает полного перехода действующих веществ. Отвары листьев
сенны фильтруют после полного охлаждения, чтобы избежать перехода
в вытяжку смолистых веществ, оказывающих побочное действие.
Отвары из сырья, содержащего сапонины и дубильные вещества. Из сырья, содержащего сапонины (корень сенеги, корень истода,
корневище и корни синюхи, солодковый корень и др.), готовят только
отвары. Из сырья, служащего источником дубильных веществ (дубовая кора, корневище змеевика, корневище лапчатки, листья толокнянки и др.), всегда изготавливают отвары, которые фильтруют немедленно после снятия инфундирки с водяной бани.
Из листьев толокнянки и брусники готовят отвары. Листья толокнянки измельчают до частиц размером не более 1 мм. Действующими
68
веществами этих лекарственных растений являются гликозиды; в толокнянке содержится арбутина не менее 6 % и дубильных веществ пирогалловой группы 30–35 %, в бруснике содержится арбутина 6–9 %.
Настои из сырья, содержащего эфирные масла. В целях пере-
вода в раствор максимального количества эфирного масла настои из
эфирномасличного сырья (трава чабреца, листья мяты, корневище с
корнями валерианы и др.) следует приготавливать в инфундирках,
тщательно закрытых крышками. Содержимое инфундирки не следует
перемешивать в процессе настаивания (при открытой крышке) и фильтровать неостывшие вытяжки.
Водные извлечения из сырья, содержащего слизистые вещества. Настой корня алтея. Эта группа водных извлечений отлича-
ется от обычных настоев и отваров высокой вязкостью, обусловленной
переходом в вытяжку высокомолекулярных природных соединений —
слизей. Если в рецепте выписан настой, отвар или слизь алтея, то всегда готовится настой холодным настаиванием. Если в рецепте выписан
определенный объем настоя, то готовят 5 % слизь алтея.
Пример 28.
Возьми:
Настоя корня алтея 100 мл
Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза в день.
При изготовлении настоя корня алтея количество сырья и воды
рассчитывают с учетом расходного коэффициента. Расходный коэффициент показывает, во сколько раз следует увеличить массу сырья и
объем экстрагента, чтобы получить заданный объем извлечения необходимой концентрации. Если выписана 5 % слизь алтея, то расходный
коэффициент для корня и воды равен 1,3. Для приготовления настоя
нужно взять: корня алтея 6,5 г (5 · 1,3), воды 130 мл (100 · 1,3). Расходный коэффициент для изготовления настоя корней алтея различной
концентрации:
✓ 1 % — 1,05;
✓ 2 % — 1,10;
✓ 3 % — 1,15;
69
✓ 4 % — 1,20;
✓ 5 % — 1,30.
Для настоя корней алтея концентрацией более 5 % расходный коэффициент рассчитывают по формуле:
)(100
100
VС
К
р
−
=
,
где Кр — расходный коэффициент;
С — выписанная в рецепте концентрация настоя, %;
V — объем настоя, удерживаемый 1 г сырья (4,6 мл).
Если 5,0 г корней алтея залить 100 мл воды очищенной, настоять
30 мин, затем слить вытяжку, то получим примерно 77 мл извлечения.
Следовательно, 5,0 г корней удерживают 23 мл (100 – 77) воды, а 1 г
корня удерживает 4,6 мл настоя.
Пример 29.
Возьми:
Настоя корня алтея из 10,0 — 120 мл
Дай. Обозначь. По 1 столовой ложке 3 раза в день.
1. Определяем концентрацию настоя корней алтея:
10 — 120; Х — 100.
Х = 8,33 %.
2. Определяем Кр:
62,1
)6,433,8(100
100
=
−
=
р
К
.
Умножая количество корня и воды на расходный коэффициент,
получаем, что корня алтея нужно взять 10,0 · 1,62 = 16,2 г, воды очищенной 120 · 1,62 = 194,4 мл. Настой корня алтея готовят при комнатной температуре, настаивая 30 мин при периодическом перемешивании. После фильтрации остаток сырья не отжимают, чтобы в настой не
попали зерна крахмала, содержащиеся в корне алтея до 37 %. Присутствие крахмала в лекарственной форме нежелательно, поскольку в
70
этом случае повышается вязкость, настой мутнеет, создается среда для
развития микроорганизмов.
Изготовление водных извлечений
из экстрактов-концентратов
Экстракты-концентраты представляют собой спиртоводные вытяжки (этанола 20–30 %) из растительного сырья, содержащие сумму
действующих веществ, максимально очищенные от балластных веществ и стандартизованные биологическими, физико-химическими
или химическими методами. В аптеках широко используют жидкие
экстракты валерианы, пустырника и горицвета (1 : 2) и сухие экстракты алтея, термопсиса и горицвета (1 : 1). При изготовлении жидких экстрактов-концентратов в качестве экстракта используют водные
растворы этанола низких концентраций (25–40 %), что объясняется
стремлением приблизить эти извлечения по составу экстрагируемых
веществ к аптечным извлечениям. Одновременно применяемая концентрация спирта обладает достаточной консервирующей способностью, что позволяет хранить экстракты-концентраты длительное
время. Отсутствие в этих экстрактах балластных веществ повышает
совместимость водных извлечений с лекарственными веществами различной физико-химической природы.
Жидкие экстракты-концентраты представляют собой спиртоводные вытяжки в концентрации 1 : 2. Это означает, что двум частям вытяжки соответствует одна часть исходного лекарственного растительного сырья. На этом основании при изготовлении из жидких экстрактов-концентратов водных извлечений вместо прописанного по рецепту
количества растительного сырья берут двойное (по объему) количество концентрата.
Сухие концентраты представляют собой высушенные спиртоводные вытяжки из растительного сырья. В них содержание действующих
веществ равно содержанию в исходном лекарственном сырье (1 : 1)
или равно половинному количеству (1 : 2). Следовательно, при изготовлении водных извлечений из сухих экстрактов-концентратов (1 : 1)
Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]