Ветеринарная фармакология. Учебное пособие
.pdfПрименяют при инфекциях желудочно-кишечного тракта (эшерихиоз, сальмонеллез, дизентерия, токсикоинфекция). Назначают энтерально 3 раза в сутки (мг/кг): телятам 4–5, ягнятам, поросятам, собакам 6–8.
Нитроксолин (5-НОК, никонол, уритрол и др.) – Nitroxolinum. Желтоватый или серовато-желтый порошок, практически не растворим в воде.
Действует антимикробно в отношении грамположительных
играмотрицательных бактерий и некоторых грибов рода Сandida. Ингибирует синтез бактериальной ДНК. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выводится в неизмененном виде с мочой и создает в ней высокую концентрацию.
Применяют при болезнях мочеполовой системы (циститы, уретриты, пиелиты, пиелонефриты и др.). Назначают энтерально 4 раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 1–2, мелкому рогатому скоту и свиньям 2–3, собакам 4.
Интетрикс – Intetrix. Комплексный препарат.
Действует антимикробно в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Подавляет развитие амеб
идрожжеподобных грибов.
Применяют при диспепсии, энтероколитах, дизентерии и других болезнях. Назначают энтерально 3 раза в сутки из расчета: телятам по 3 капсулы, поросятам и ягнятам по 1 капсуле, собакам 1–2 капсулы.
3.2.6. Производные хиноксалина
Производные хиноксалина – это синтетические препараты, высокоэффективные при острых бактериальных инфекциях, в том числе и при инфекциях, трудно поддающихся лечению другими антимикробными средствами.
Хиноксидин – Сhinoxydinum. Зеленовато-желтый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде и спирте.
Действует противомикробно. К нему высокочувствительны эшерихии, сальмонеллы, шигеллы, протей, синегнойная палочка, стрепто- и стафилококки, возбудители газовой гангрены и другие микроорганизмы.
Применяют при гнойно-воспалительных процессах (пиелиты, пиелоциститы, абсцессы легких, эмпиема плевры, гастроэнтероколиты, тяжелые септические состояния). Назначают энтерально 2 раза в сутки (мг/кг): мелкому рогатому скоту и свиньям 8–10, собакам и кроликам 10–15.
171
Диоксидин – Dioxydinum. Зеленовато-желтый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде и спирте.
Действует антимикробно.
Применяют для лечения тяжелых гнойно-воспалительных процессов различной локализации: гнойные плевриты, эмпиема плевры, абсцессы легкого, перитониты, циститы, глубокие раны, абсцессы, флегмоны и другие патологические процессы. Препарат вводят в полости или внутривенно 2 раза в сутки в дозах (мг/кг): мелкому рогатому скоту и свиньям 8–12, собакам 10–12. Мазь наносят на пораженные участки 1 раз в сутки.
3.2.7. Производные нафтиридина. Хинолоны. Фторхинолоны
Производные нафтиридина – это синтетические соединения, родственные оксихинолинам. На основе нафтиридинов
синтезирована новая группа химических соединений – производные 4-хинолона. Особенно активны препараты, которые в
6-м положении содержат фтор. Эти препараты названы фторхинолонами.
Кислота налидиксовая (невиграмон) – Acidum nalidixicum.
Кристаллический порошок светло-желтого цвета, не растворимый в воде.
Действует бактерицидно и бактериостатически в отношении грамотрицательных бактерий, сальмонелл, кишечной и дизентерийной палочки, клебсиелл и протея. Хорошо всасывается в же- лудочно-кишечном тракте. На 80% выводится с мочой.
Применяют при циститах, пиелитах, пиелонефритах. Назначают энтерально 3–4 раза в день в течение недели (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 5–6, мелкому рогатому скоту и свиньям 7–8, собакам и кроликам 9–10.
Кислота оксoлиниевая (грамурин) – Acidum oxolinicum. Белый с желтоватым или кремовым оттенком порошок. Практически не растворим в воде и спирте.
Имеет широкий спектр действия. Более сильно влияет на грамотрицательные бактерии. По активности в 3–4 раза сильнее налидиксовой кислоты. Хорошо всасывается из желудоч- но-кишечного тракта. Выводится в основном с мочой.
Применяют при патологии мочевыводящих путей (циститы, нефриты, пиелонефриты, пиелиты и т.п.). Назначают энтерально 3–4 раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 5–6, мелкому рогатому скоту и свиньям 7–8, собакам и кошкам 9–10.
172
Пефлоксацин (абактал) – Pefl oxacinum. Порошок белого цвета, плохо растворимый в воде.
Обладает широким спектром действия с более выраженной активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Эффективен при энтеральном и парентеральном применении. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в различные органы и ткани. Ингибирует биосинтез РНК, ДНК и белка. Выводится в основном с мочой. Период полувыведения – 8 ч.
Применяют при инфекциях респираторного тракта, мочевыводящей, пищеварительной систем и гинекологической патологии. Назначают энтерально 2 раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 3–6, мелкому рогатому скоту
исвиньям 5–8, собакам и кроликам 9–12. Внутривенно – при тяжелых инфекциях в тех же дозах. Содержимое ампулы (0,4 г) растворяют в 250 мл изотонического раствора глюкозы.
Норфлоксацин (норфлокс) – Norfl oxacinum. Белый порошок с желтоватым оттенком.
Действие и применение аналогичны пефлоксацину.
Офлоксацин (таривид) – Ofl oxacinum. Кристаллическое вещество горького вкуса, без запаха. Мало растворим в воде
испирте.
Действует бактерицидно, преимущественно в отношении грамотрицательных бактерий. Подавляет развитие всех микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в различные органы и ткани. Выводится в основном с мочой.
Применяют аналогично пефлоксацину. Назначают энтерально 2 раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 2–5, мелкому рогатому скоту и свиньям 3–6, собакам и кошкам 7–8.
Ципрофлоксацин (ципробай) – Cyprofl oxacinum. Препарат по структуре близок к норфлоксацину. По антимикробной активности в 3–8 раз сильнее других фторхинолонов.
Действует бактерицидно. Обладает широким спектром действия. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Хорошо проникает во все органы и ткани. Выводится с мочой.
Применяют при инфекциях респираторного аппарата, кожи, мягких тканей, костей, суставов, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы и др. Назначают энтерально 2 раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 6–7, мелкому рогатому скоту и свиньям 8–10, собакам и кроликам 12–15.
173
Энрофлоксацин – Enrofl oxacinum. Порошок желтого цвета. Быстро всасывается в кровь и проникает во все органы и ткани. В терапевтической концентрации сохраняется в организме в течение 24 ч.
Убой животных разрешается через 7 дней после последнего введения препарата. Оральный раствор в форме байтрила применяют для лечения колибактериоза, сальмонеллеза, некротического энтерита, стрептококкоза, гемофилеза, микоплазмоза и других заболеваний птиц. Назначают подкожно или внутримышечно 1 раз в сутки из расчета 2,5 мг/кг энрофлоксацина.
3.2.8. Противовирусные вещества
Общая характеристика
Вирусы – это облигатные внутриклеточные паразиты, использующие для репликации биосинтетический аппарат кле-
ток организма-хозяина.
Противовирусными называют лекарственные средства, подавляющие развитие вирусов.
Первым противовирусным препаратом был тиосемикарбазон, действие которого в 1946 г. описал Г. Домагк. В дальнейшем был синтезирован метисазон, эффективно подавляющий вирус оспы, а в 1959 г. синтезировали нуклеозид илдоксуридин, обладающий ингибирующим действием в отношении вируса простого герпеса, но вследствие сильного отрицательного действия на организм он не получил широкого применения, однако его используют для лечения герпетического кератита. В последующие годы были синтезированы высокоэффективные противовирусные соединения ацикловир, рибалидил и др. В 1964 г. были синтезированы производные адамантана (амантадин, ремантадин), оказавшиеся эффективными противовирусными соединениями.
Большим достижением в области создания эффективных противовирусных средств было открытие интерферонов, синтезируемых в клетках животных и человека и обладающих выраженной противовирусной активностью.
Интерфероны и интерфероногены
Интерферонами называют эндогенные низкомолекулярные белки (от 15 000 до 25 000 Д), обладающие высокоэффективным противовирусным, иммуномодулирующим, а в отдельных случаях – и противоопухолевым действием.
174
В 1957 г. Азейкс и Линденман обнаружили, что клетки, инфицированные вирусом гриппа, начинают вырабатывать и выделять в окружающую среду белок, препятствующий размножению вирусов в клетках. Синтезированный и выделяемый клеткой, зараженной гриппом, белок – важнейший эндогенный фактор защиты организма от вирусных инфекций.
По происхождению (видовому) различают интерфероны человеческий HuiFN, бычий BoiFN и мышиный MuiFN. В свою очередь они подразделяются на лейкоцитарный (IFN-a), фибробластный (IFN-P) и иммунный (IFN-y). IFN-a и IFN-P наиболее активны в отношении вирусов, а IFN-y – в отношении клеток.
Механизм действия интерферонов связан с подавлением репродукции вирусов внутри клетки. Интерфероны усиливают фагоцитарную активность макрофагов, повышают активность Т-киллеров и других компонентов иммунобиологической защиты организма. В организме интерфероны быстро разрушаются.
Таким образом, интерфероны обладают не только противовирусным, но и иммуномодулирующим действием.
Интерферон лейкоцитарный человеческий сухой – Interferonum leucociticum humanum siccum. Лейкоцитарный интерферон из донорской крови. Пористый порошок серовато-розово- го цвета (иногда с коричневым оттенком), растворим в воде.
Механизм противовирусного действия интерферонов связан с тем, что они стимулируют выработку рибосомами клеток хозяина ферментов, которые тормозят трансляцию вирусной мРНК и соответственно синтез вирусных белков. В результате репродукция вирусов подавляется.
Применяют с профилактической целью в течение всего периода угрозы заболеваниями вирусной природы. С лечебной целью препарат необходимо применять с появлением первых симптомов любого вирусного заболевания. Препарат закапывают в носовые ходы: с профилактической целью – 5 капель 2 раза в сутки, с лечебной – 5 раз в сутки.
Полудан – Poludanum. Полиаденилурадиловая кислота. Порошок или пористая масса белого цвета.
Препарат обладает иммуностимулирующей (интерофероногенной) активностью.
Применяют при вирусных кератоконъюнктивитах. Перед применением препарат растворяют в 2 мл дистиллированной воды; закапывают по 2–4 капли 6–8 раз в сутки и по мере выздоровления количество закапываний постепенно снижают.
175
Противовирусные препараты разных групп
Арбидол – Arbidolum. Кристаллический порошок от белого с зеленоватым оттенком до желтого с зеленоватым оттенком цвета, практически нерастворимый в воде.
При внутреннем введении быстро всасывается и подавляет репликацию вирусных РНК и ДНК, стимулирует гуморальный и клеточный иммунитет. Оказывает антиоксидантное действие.
Применяют с лечебной целью при гриппе, внутрь (мг/кг): свиньям, овцам 3–4, собакам, кошкам, пушным зверям 4–6; до еды 4 раза в день в течение 3 суток. С профилактической целью – в половинной дозе 1 раз в четверо суток на протяжении периода эпизоотии.
Оксолин – Oxolinum. Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок, растворимый в воде. В водных растворах не устойчив.
Эффективен при вирусных поражениях кожи, глаз, слизистой носа; оказывает профилактический эффект при гриппе.
Применяют наружно 0,25% мазь для смазывания слизистой носа 2 раза в сутки с профилактической целью, с лечебной наносят на конъюнктиву 2–3 раза в сутки.
Лабораторно-практическая работа № 8
Тема: изучение фармакокинетики, фармакодинамики и показаний к применению химиотерапевтических средств. Выписывание рецептов, решение задач.
Цель работы: приобрести навыки в приготовлении лекарственных форм химиотерапевтических и антисептических
средств; рассмотреть действие и показания к применению. Оборудование и материалы: лекарственные средства –
фурацилин, бензилпенициллина натриевая соль, 0,5% раствор новокаина; мерные колбы, цилиндры, весы, разновесы, капсулаторки, стаканы, притертые пробки, вода дистиллированная, стерильные шприцы, иглы, мензурки, коллекция химиотерапевтических средств, вата, спирт, ножницы.
Содержание работы
Задание 1. Выписать рецепт и приготовить 200 мл 0,02% раствора фурацилина. Наружное. Для промывания раны.
При выполнении задания необходимо выписать рецепт и приготовить раствор.
176
Задание 2. Выписать бензилпенициллина натриевую соль при пневмонии теленку. Внутримышечно. На курс лечения.
При выполнении задания необходимо овладеть методикой расчета дозы препарата и выписывания рецептов на антибиотики.
При расчете дозы вводимого антибиотика учитывают массу животного, дозу препарата на 1 кг массы животного, количество ЕД препарата во флаконе и количество растворителя.
Заводская форма выпуска антибиотика – белый порошок во флаконах по 100 000, 125 000, 300 000, 500 000, 1 000 000 ЕД. В ветеринарной аптеке имеется антибиотик во флаконах по 500 000 ЕД.
Пример. Масса больного теленка 100 кг, доза антибиотика на 1 кг массы 3000–5000 ЕД.
Разовая лечебная доза антибиотика на 100 кг массы теленка составляет 500 000 ЕД (100 кг × 5000 ЕД). Суточная доза 1 500 000 ЕД – 3 флакона по 500 000 ЕД (вводится через каждые 8 ч).
Производится расчет необходимого количества антибиотика на курс лечения – 5 дней.
Доза на курс лечения – 16 флаконов (1 флакон по 500 000 ЕД, по 3 флакона в сутки в течение 5 дней; 1-я доза ударная).
Антибиотик бензилпенициллина натриевую соль растворяют в 5 мл 0,5% стерильного раствора новокаина, содержащегося в ампулах.
Rp.: Benzylpenicillini-natrii 500 000 ЕД D.t.d. N 21 in ampullis
S. Внутримышечное. Первый раз ввести 1 000 000 ЕД, затем по 500 000 ЕД 4 раза в сутки, 5 дней подряд. Содержимое флакона развести в 5 мл 0,5% раствора новокаина.
_______________________
Rp.: Sol. Novocaini 0,5% – 5 ml D.t.d. N 21 in ampullis
S. Для растворения антибиотика.
Задание 3. Решить производственные задачи. Обосновать показания и противопоказания к практическому применению химиотерапевтических средств. Правильно рассчитать разовую, суточную и курсовую дозы лекарственных средств, учитывая при этом заводскую форму выпуска препарата и способ применения.
Выписать:
1)теленку – бициллин-3 (Bicillinum-3) при бронхопневмонии;
2)корове – мастицид (Masticidum) при воспалении вымени (мастите);
177
3)10 телятам – хлортетрациклин гидрохлорид (Chlortetracyclini hydrochloridum) при диспепсии;
4)теленку – левомицетин (Laevomycetinum) на курс лечения при гастрите;
5)лошади – стрептомицина сульфат (Streptomycini sulfas) при бронхите;
6)поросенку – олететрин (Oletetrinum) в таблетках при диспепсии;
7)корове – линимент синтомицина (Synthomycinum) при трещинах сосков вымени;
8)собаке – окситетрациклиновую (Oxytetracyclinum) мазь (глазную) при конъюнктивите;
9)теленку – гентамицина сульфат (Gentamycini sulfas) при пневмонии;
10)свинье – сульфапиридазин (Sulfapyridazinum) на курс
лечения при бронхопневмонии.
Задание 4. Решить ситуационно-производственные задачи. 1. В ветеринарной клинике 4 больных животных, получающих бензилпенициллина натриевую соль: первое – 800 000 ЕД, второе – 1 000 000, третье – 750 000, четвертое – 500 000 ЕД.
Вветеринарной аптеке имеются флаконы по 500 000 ЕД. Сколько флаконов необходимо взять для растворения? Как развести препарат? Сколько миллилитров разведенного антибиотика следует ввести каждому больному животному?
2. Для растворения антибиотиков применяется раствори-
тель. На одно введение больному животному нужно 700 000 ЕД бензилпенициллина натриевой соли. У вас имеется флакон с 1 000 000 ЕД антибиотика. Какой растворитель необходимо использовать? Сколько миллилитров растворителя необходимо для разведения содержимого флакона? Сколько миллилитров раствора антибиотика вы наберете в шприц?
3.2.9. Противопаразитарные средства
Паразитарные (инвазионные) болезни – большая группа заболеваний животных и человека, вызываемых возбудителями животного происхождения. Они подразделяются на гельминтозы – болезни, вызываемые гельминтами (трематодозы, цестодозы и акантоцефалезы), протозоозы – болезни, вызываемые простейшими (пироплазмидозы, эймериозы, цилиатозы и мастигофорозы), и арахноэнтомозы – болезни, вызываемые клещами и насекомыми.
178
Антигельминтные средства
Общие сведения
Антигельминтными средствами называют синтетические и растительные препараты, применяемые для лечения и профилактики гельминтозов животных. Все антигельминтики подразделяются на три группы: противонематодозные, проти-
вотрематодозные и противоцестодозные.
Дегельминтизация – комплекс лечебно-профилактиче- ских мер, направленных на уничтожение гельминтов внутри
организма.
Дезинвазия – комплекс мер, направленных на уничтоже-
ние гельминтов во внешней среде.
Девастация (от лат. devastarae – опустошение) комплекс мер, направленных на уничтожение паразитов всеми доступными методами как в организме животных и человека, так и
во внешней среде (на всех стадиях развития).
Презервация (от лат. preservarae – предохранение) – комплекс мер, направленных на предупреждение возникновения паразитозов.
Различают вынужденную, профилактическую, преимагинальную и диагностическую дегельминтизацию.
Вынужденная дегельминтизация проводится в любое время года при вспышках клинически выраженных гельминтозов.
Профилактическая дегельминтизация проводится только в определенные сроки по заранее разработанному плану. Цель ее – ликвидировать гельминтоносительство, предупреждая этим развитие клинических признаков болезни и рассеивание инвазии (преимущественно в стойловый период).
Преимагинальная дегельминтизация проводится в тот период, когда гельминты в организме животных не достигли половой зрелости и еще не выделяют яиц или личинок во внешнюю среду.
Диагностическую дегельминтизацию проводят с целью подтверждения предполагаемого диагноза на тот или иной гельминтоз – главным образом в тех случаях, когда диагноз нельзя поставить копрологическим методом.
Дегельминтизация может быть индивидуальной (когда требуется точность дозировки) и групповой (при использовании нетоксичных препаратов). При групповой дегельминтизации препарат задают с кормом, водой. Животные должны быть одного возраста, примерно равной массы и одинакового физиологического состояния.
179
В зависимости от гельминтоза при проведении дегельминтизации соблюдают определенную диету, режим поения и кормления. Так, при многих кишечных гельминтозах перед дачей антигельминтика животных в течение 12–18 ч выдерживают на голодной диете.
Требования, предъявляемые к антигельминтикам:
•высокая эффективность в минимальной дозе;
•губительное действие на неполовозрелых гельминтов;
•безвредность или малая токсичность;
•экономичность;
•несложная техника применения;
•общедоступность, наличие дешевого сырья для производства отечественной промышленностью;
•возможность применения индивидуальным и групповым методами;
•отсутствие неприятного запаха, вкуса, местно-раздража- ющего действия, растворимость в воде и т.д.;
•экологическая безопасность.
Эффективность дегельминтизации оценивается по указан-
ным ниже критериям.
Экстенсэффективность (ЭЭ) – это процент животных, полностью освобожденных от гельминтов, от числа дегель-
минтизированных.
Интенсэффективность (ИЭ) – процент выделившихся гельминтов, яиц или личинок по отношению к их количеству
в исходном состоянии до применения антигельминтика. Показатель выделяемости – процент животных, у кото-
рых после применения антигельминтика отмечено выделение гельминтов.
По механизму действия различают антигельминтики:
•действующие на нервно-мышечный аппарат гельминтов, возбуждая, а затем парализуя его. Паралич может быть временным. Гельминт открепляется от стенок кишечника и под действием слабительных выводится (препараты мужского папоротника). При полном параличе гельминт выводится с каловыми массами или переваривается (пиперазин, тетрамизол,
альбендазол);
•оказывающие холиномиметический эффект. Они усиливают моторику желудочно-кишечного тракта, повышая подвижность гельминта настолько, что он открепляется от стенок кишечника и выводится (ареколин);
•нарушающие целостность кутикулы. В результате гельминты перевариваются (фенасал, дихлорофен);
180
