Ветеринарная фармакология. Учебное пособие

В малых дозах расслабляет сначала мышцы шеи, затем передних конечностей, задних конечностей и других групп, за исключением межреберных и диафрагмы. Обездвиживание у животных наступает быстро и продолжается в среднем 15–30 мин.

Применяют в хирургической практике для полного расслабления мускулатуры при операциях, для отлова диких животных в заповедниках и зоопарках. Назначают внутривенно или внутримышечно. Дозы внутривенно (мг/кг): крупному рогатому скоту 2,5; внутримышечно – в форме 0,5–2% растворов (мг/кг): собакам 3–3,5; кошкам и кроликам 2–3.

Дитилин – Dithylinum. Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало растворим в спирте. Синтетический препарат. Разрушается в присутствии крови.

При внутримышечном введении действует быстро (через 0,2–2 мин), продолжительность релаксации мускулатуры 1–20 мин.

Применяют при хирургических вмешательствах для фиксации агрессивных и при отлове диких животных. Вводят внутримышечно в дозах (мг/кг): лошадям 1, крупному рогатому скоту 0,1, свиньям 0,8, собакам 0,25, морским котикам 1–1,2, медведям 0,5–0,6, волкам 0,1, лисам 0,075.

3.4.3. Адренергические средства

Общая характеристика

В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством норадреналина. В пределах периферической иннервации норадреналин принимает участие в передаче импульсов с постганглионарных адренергических волокон на эффекторные клетки.

Все адренорецепторы разделяют на α- и β-адренорецепто- ры. Количественное соотношение в тканях α- и β-адреноре- цепторов различно. Так, в сосудах кожи, почек, кишечника, сфинктерах желудочно-кишечного тракта, туберкулах селезенки преобладают α-адренорецепторы, а в сердце, мышцах бронхов, сосудах скелетных мышц – в основном β-адреноре- цепторы.

Все лекарственные средства, действующие в области адренергической (симпатической) иннервации, подразделяют на две группы: 1) возбуждающие – адреномиметики; 2) угнетающие – адренолитики.

232

В зависимости от преимущественного действия на различные рецепторы все адреномиметики делятся на три группы:

1)α- и β-адреномиметики – адреналина гидрохлорид, адреналина гидротартрат, эфедрин – симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия);

2)α-адреномиметики – норадреналина гидротартрат, мезатон, нафазолин (нафтизин) и ксилометазолин (галазолин);

3)β-адреномиметики – изадрин, орципреналина сульфат.

Адреналина гидрохлорид (эпинерфин) – Adrenalini hydro-

chloridum. Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде. Очень нестойкий, изменяется под действием света и воздуха. Растворы нагревать нельзя. Получают из ткани надпочечников крупного рогатого скота и синтетически.

Адреналин возбуждает α- и β-рецепторы. Возбуждение β-рецепторов сопровождается расширением сосудов сердца, мозга, легких и скелетной мускулатуры, что способствует улучшению кровообращения в этих органах, улучшению и стимуляции их функции.

Применяют для улучшения работы сердца при коллапсе, отравлении наркотиками и снотворными, при внезапной остановке сердца, для улучшения дыхания, при бронхоспазме, эмфиземе легких, анафилактическом шоке. Местно – в комбинации с местноанестезирующими средствами для остановки капиллярных кровотечений из кожи, слизистых оболочек методом тампонирования 0,01% раствором.

Назначают подкожно или внутримышечно (мл на животное): крупным животным 3–10, мелкому рогатому скоту и свиньям 0,5–3, собакам 0,1–0,5.

Эфедрина гидрохлорид – Ephedrini hydrochloridum. Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде (1 : 5), спирте. Соль алкалоида, получаемого из различных видов эфедры, чаще это эфедра хвощевая.

Адреномиметик непрямого действия (симпатомиметик), стимулирует α- и β-рецепторы. Вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови. Стимулирует ЦНС, возбуждает дыхательный центр. Не разрушается при энтеральном применении, действует более продолжительно (до 4–6 ч) по сравнению с адреналином.

233

Применяют для стимуляции сердечной деятельности, как возбуждающее средство при токсикозах, как спазмолитическое и антиаллергическое средство. Назначают внутримышечно и подкожно (г на животное): крупным животным 0,05–0,5, мелкому рогатому скоту 0,02–0,1, свиньям 0,02–0,08, собакам 0,01–0,05.

Из адреномиметиков применяют в практике мезатон, нафтизин, изадрин.

Адреноблокаторы

Механизм действия адренолитических средств состоит в том, что они блокируют адренорецепторы эффекторных органов и последние утрачивают способность вступать во взаимодействие с адренергическими медиаторами норадреналином и адреналином, вследствие чего передача возбуждения на эффекторные органы и ткани временно прекращается. Адреноблокаторы не влияют на передачу возбуждения в ганглиях.

Адреноблокаторы в зависимости от преобладания их влияния на α- и β-адренорецепторы подразделяют на две группы: 1) α-адреноблокаторы; 2) β-адреноблокаторы.

Существуют препараты, блокирующие одновременно α- и β-адренорецепторы.

Фентоламин – Phentolaminum. Это α-адреноблокатор. Применяют фентоламина гидрохлорид. Белый или слегка кремовый кристаллический порошок, мало растворимый в воде.

Расширяя периферические сосуды, увеличивает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Артериальное давление понижает.

Применяют для лечения трофических язв конечностей, вялогранулирующих ран, пролежней, отморожений. Назначают внутрь после кормления. Доза для собак – 0,025 г на прием 3–4 раза в день.

3.4.4. Антигистаминные средства

Гистамин образуется в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина и сохраняется в неактивном состоянии в тучных клетках. Действие гистамина проявляется резким снижением давления крови, бронхоспазмом, гиперемией кожи и слизистых оболочек, усилением секреции бронхиальных, слезных и желудочных желез. Параллельно с гистамином выделяется серотонин и гепарин, которые усиливают дей-

234

ствие гистамина. Противогистаминные средства блокируют тканевые гистаминорецепторы (Н1 и Н2) и уменьшают вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышают проницаемость капилляров, предупреждают развитие отека тканей, развитие и течение аллергических реакций. Некоторые препараты проявляют слабовыраженное седативное действие.

Применяют противогистаминные средства для лечения животных при аллергических заболеваниях – крапивнице, сывороточной болезни, отечной болезни, отравлении пчелиным ядом, аллергических осложнениях после применения лекарственных препаратов, вакцин, для потенцирования действия наркотиков и лечения различных воспалительных процессов. Все противогистаминные средства подразделяются на блокаторы Н1-гистаминорецепторов, блокаторы Н2-гистаминоре- цепторов и препараты, блокирующие высвобождение и активность гистамина.

Димедрол (дифенгидрамин) – Dimedrolum. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Легко растворяется в воде и спирте. Синтетический препарат.

Применяют при всех видах аллергии, отечной болезни свиней, лучевой болезни, отравлении ядом пчел, как седативное и снотворное средство с другими препаратами (снотворными, седативными, средствами для наркоза). Назначают подкожно (г на животное): лошадям 0,1–0,5, крупному рогатому скоту 0,3–0,6, мелкому рогатому скоту и свиньям 0,01–0,02, собакам 0,02–0,04. Дозы энтерально в 1,5–2 раза больше.

Супрастин (хлоропирамин) – Suprastinum. Белый кристаллический порошок. Умеренно растворим в воде. Синтетический препарат.

Блокирует гистаминорецепторы, проявляет антигистаминный эффект и периферическое М-холинолитическое действие.

Применяют при всех видах аллергических реакций. Назначают энтерально (г на животное): крупным животным 0,06– 1,5, мелкому рогатому скоту и свиньям 0,05–0,07, собакам 0,025–0,075; подкожно (мл на животное): крупным животным 5–10, собакам 1–4.

Тавегил (клемастин) – Tavegilum. Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде.

Действует подобно димедролу, но сильнее и продолжительнее (8–12 ч) после однократного введения. Противопоказан при беременности. Назначают энтерально собакам – 0,001–0,002 (г на животное); внутримышечно собакам 1–2 мл на животное.

235

Бикарфен – Bicarphenum. Белый с кремовым оттенком порошок. Практически не растворим в воде, легко растворим в спирте. Синтетический препарат.

Блокирует гистаминорецепторы и проявляет антигистаминный эффект.

Применяют при любых видах аллергических реакций. Назначают чаще собакам 0,05–0,1 г на животное.

В практике ветеринарной медицины могут применяться и другие противогистаминные средства: дименгидринат, фенкарол, димебон, астемизол, сетастин, ципрогептадин, циметидин, ранитидин, кромолин-натрий, оксатамид, диазолин и др.

Лабораторно-практическая работа № 11

Тема: исследование действия вегетотропных средств на животных. Изучение фармакокинетики, фармакодинамики и показаний к применению лекарственных средств, действующих в области эфферентной иннервации. Выписывание рецептов, решение задач.

Цель работы: научиться применять вегетотропные средства животным; выписать рецепты, решить задачи, ответить на вопросы по фармакодинамике и фармакокинетике вегето-

тропных средств.

Оборудование и материалы: учебник, методические рекомендации, дополнительная литература, лекарственные средства (1% раствор атропина сульфата, 1% раствор пилокарпина гидрохлорида, 0,1% раствор адреналина гидрохлорида, 5% раствор эфедрина гидрохлорида), вода, мыло, полотенце, линейки, лабораторные животные.

Содержание работы

Задание 1. Изучить влияние пилокарпина гидрохлорида и атропина сульфата на величину зрачков глаз животного (кошки или кролика).

Задание 2. Изучить действие адреналина гидрохлорида и эфедрина гидрохлорида на зрачок и сосуды конъюнктивы глаз

животных.

Задание 3. Выписать:

1) лошади – пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum) при ревматическом воспалении копыт;

236

2)корове – карбахолин (Carbacholinum) при атонии рубца;

3)лошади – атропина сульфат (Atropini sulfas) при угнетении дыхания;

4)лошади – лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum) как дыхательный анальгетик;

5)корове – диплацин (Diplacinum) внутривенно для расслабления скелетной мускулатуры;

6)лошади – цититон (Cytitonum) внутривенно как дыхательный анальгетик;

7)лошади – адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum) внутривенно для восстановления работы сердца;

8)корове – прозерин (Proserinum) при задержании последа;

9)лошади – атропина сульфат (Atropini sulfas) при отравлении ФОС;

10)адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum) с раствором новокаина для проводниковой анестезии;

11)эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum) для остановки кровотечения из мелких сосудов.

3.5.СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ АФФЕРЕНТНЫХ НЕРВНЫХ ОКОНЧАНИЙ

3.5.1. Общие сведения

Афферентные нервы и их конечные образования (чувствительные рецепторы) воспринимают различные раздражения (тактильные, болевые, температурные, химические и др.), в ответ на которые возникают нервные импульсы и сразу по нервным стволам передаются в ЦНС, где анализируется характер и сила различных раздражений, формируется общее состояние и поведение животного.

Лекарственные средства, действующие в области афферентных нервов, подразделяют на две группы: угнетающие и возбуждающие. К лекарственным средствам, угнетающим (понижающим) возбудимость афферентных нервов, относят местноанестезирующие, вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и мягчительные. К лекарственным средствам, возбуждающим афферентные нервы, относят раздражающие, рвотные, отхаркивающие и руминаторные.

237

3.5.2. Средства, понижающие возбудимость афферентной иннервации

Местно-анестезирующие средства

Фармакологические средства, способные временно устранять чувствительность окончаний афферентных нервов или

блокировать проводимость по нервам на месте их применения, не угнетая ЦНС, называют местными обезболивающими средствами или местными анестетиками.

В зависимости от способа введения местных анестезирующих средств и конечной цели применения различают несколько видов местной анестезии:

•терминальная (поверхностная) – анестезирующие средства действуют на чувствительные рецепторы слизистых оболочек, раневых поверхностей и кожи (при ожогах). Для поверхностной анестезии используются лидокаин, анестезин в форме аэрозолей, порошков, мазей и растворов;

•проводниковая, или регионарная, – анестетик вводят в

периневральное пространство для блокады проводимости по нерву; чаще применяются новокаин и тримекаин;

•инфильтрационная – анестетиком послойно пропитывают (инфильтрация) ткани по ходу предполагаемого оперативного вмешательства с целью устранения чувствительности рецепторов и проводимости нервами; чаще используют новокаин и тримекаин;

•спинномозговая – анестетик вводят в субарахноидальное пространство спинного мозга с целью блокирования проводимости задних корешков и обезболивания всех участков тела ниже места введения; чаще используют совкаин и новокаин.

Местноанестезирующие средства вызывают парабиоз нервной ткани, нарушают проницаемость мембран для ионов натрия и калия и этим приводят к прекращению электрических процессов в нервных окончаниях и нервных волокнах: нервные импульсы на раздражители не возникают и не поступают в ЦНС. Препараты также нарушают окислительно-вос- становительные процессы, снижают активность ферментов в нервных элементах, которые наиболее чувствительны к местным анестетикам.

Местные анестетики должны обладать высокой избирательностью и достаточной продолжительностью анестезирующего действия, не должны оказывать раздражающее, спазмолитическое и токсическое действие.

238

По химической структуре все местно-анестезирующие средства подразделяются на две основные группы: сложные эфиры различных ароматических кислот (бензойной и парааминобензойной) – новокаин, анестезин, дикаин; амиды вышеуказанных кислот – тримекаин, ксикаин и совкаин.

Анестезин (бензокаин) – Anaesthesinum. Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса. Очень мало растворим в воде, легко – в спирте.

Проявляет сильное поверхностное анестезирующее действие.

Применяют только для поверхностной (терминальной) анестезии в форме присыпок, мазей, суппозиториев, масляных растворов (5–20%) при ожогах, язвах, плохо заживающих ранах, для обезболивания слизистых влагалища, прямой кишки и т.д. Анестезин входит в состав сложных комбинированных таблеток: «Белластезин», «Павестезин», свечей «Анестезол», аэрозолей «Ампровизоль» и других препаратов.

Новокаин (прокаин) – Novocainum. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень легко растворим в воде (1 : 1) и легко – в спирте (1 : 8).

Новокаин плохо проникает через слизистые оболочки, поэтому для поверхностной анестезии не применяется. Сильнее действует на нервные стволы, слабее – на нервные окончания. Сосуды не суживает и быстро всасывается при парентеральном введении, при добавлении 0,1% раствора адреналина гидрохлорида (3–5 капель на 10 мл анестетика) всасывается медленнее. Это наименее токсичный анестетик для животных. При внутривенном введении или при всасывании из места введения новокаин оказывает общее действие на организм: понижает чувствительность периферических холинорецепторов, возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга, блокирует вегетативные ганглии.

Применяют для различных видов анестезии: инфильтрационной (0,25% и 0,5% растворы с добавлением 0,1% раствора адреналина), проводниковой (2–6%), спинномозговой (1–2%); может применяться внутривенно при патологии органов брюшной полости (атонии с тимпанией преджелудков, спастических коликах, механической непроходимости), для блокады чревных нервов по В.В. Мосину, при болезнях дыхательной системы по М.П. Федотову, при выпадении матки, задержании последа, маститах по Д.Д. Логвинову и В.А. Башкирову. Внутривенно вводят в форме 0,25% раствора (г на

239

животное): лошадям до 2,5, крупному рогатому скоту 2, мелкому рогатому скоту 0,5–0,75, собакам до 0,05.

В ветеринарии применяются также дикаин, совкаин, лидокаина гидрохлорид, тримекаин.

Вяжущие средства

Вяжущие – это лекарственные средства, которые при взаимодействии с белками осаждают их и образуют плотные альбуминаты в виде тонкой белковой пленки. При нанесении их растворов на поврежденные поверхности или слизистые оболочки тонкая пленка альбуминатов защищает от механических, химических и термических раздражителей чувствительные рецепторы и уменьшает поступление патологических импульсов в ЦНС. Под действием вяжущих средств ткани уплотняются, капилляры суживаются, исчезает гиперемия, уменьшаются экссудация, отечность и боль, что обусловливает противовоспалительный эффект. В свежих ранах вяжущие средства проявляют кровоостанавливающее действие, суживая капилляры и вызывая агглютинацию эритроцитов. В высоких концентрациях они способны денатурировать белки, действуя прижигающе и даже некротически. В слабых концентрациях действуют бактериостатически, в высоких – бактерицидно.

Вяжущие применяют при поражении кожи и слизистых оболочек, для полосканий при стоматитах, при болезнях верхних дыхательных путей, при патологии желудочно-кишечного тракта, сопровождающейся диареей. По происхождению и химической структуре их подразделяют на органические и неорганические. К первой группе относят препараты растительного происхождения, ко второй – соли тяжелых металлов.

Средства растительного происхождения

Танин (галодубильная кислота) – Tanninum. Светло-жел- тый или буровато-желтый аморфный порошок со слабым своеобразным вкусом. Легко растворим в воде и спирте. Получают из чернильных орешков, наростов на нижней поверхности листьев дуба и из листьев растений сумах и скумпия.

Применяют при воспалительных процессах в желудочнокишечном тракте, отравлениях алкалоидами и солями тяжелых металлов.

В форме 0,5–2% растворов назначают энтерально (г на животное): лошадям и крупному рогатому скоту 10–20, мелкому рогатому скоту 2–5, свиньям 1–2, собакам 0,1–0,5; 2–3 раза в сутки. При воспалительных процессах ротовой и носовой по-

240