Ветеринарная фармакология. Учебное пособие

рим в воде и спирте, гигроскопичен, светочувствителен. Разрушается под действием кислот и щелочей.

Действие фунгистатическое в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida. Из желудочно-кишечного тракта всасывается удовлетворительно.

Применяют при заболеваниях, вызванных дрожжеподобными грибами. Назначают энтерально 2 раза в день (ЕД/кг): свиньям 100 000–150 000, собакам и кошкам 150 000–200 000, курам 25 000 ЕД. Мазь наносят наружно 2 раза в сутки.

Леворина натриевая соль – Levorini natrium. Пористая масса или аморфный порошок темно-желтого цвета. Растворяется в воде с образованием коллоидной массы. Гигроскопичен, светочувствителен, разрушается под действием высокой температуры.

Действие аналогично действию леворина.

Применяют при кандидомикозах слизистых оболочек ротовой полости, носоглотки, верхних дыхательных путей, мочеполовой и пищеварительной систем. Назначают в форме растворов (200 000 ЕД в 1 мл) для полосканий, спринцеваний, смачивания тампонов, а также в форме аэрозолей (растворы 10 000–200 000 ЕД в 5 мл).

Амфотерицин В (амфоцил) – Amphotericinum B. Антибиотик, продуцируемый Streptomyces nodosus, относится к полиенам. Порошок желтого или желто-оранжевого цвета. Практически не растворяется в воде. Разрушается при высокой температуре.

Действует фунгицидно в отношении многих патогенных грибов, возбудителей глубоких системных микозов. Обладает высокой токсичностью и кумуляцией. Из желудочно-кишеч- ного тракта всасывается плохо. Всосавшаяся часть препарата задерживается в организме до 24 ч.

Применяют при бластомикозе, криптококкозе, гистоплазмозе, кокцидиозе, плесневых микозах, а также при хронических гранулематозных, диссиминированных формах кандидозов. Назначают внутривенно по 0,5 мг/кг (1 мл раствора содержит 100–150 ЕД) 3 раза в неделю. Мазь наносят на пораженные поверхности 1–2 раза в сутки.

Противопоказан при острых патологических процессах в желудочно-кишечном тракте.

Амфоглюкамин – Amphoglucaminum. Комбинированный препарат амфотерицина В с метилглюкамином.

Аморфный порошок желтого цвета, растворим в воде, гигроскопичен, светочувствителен, разрушается при высокой температуре.

151

чек, многих анаэробов и кислотоустойчивых бактерий. Действует на микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам. Из желудочно-кишечного тракта не всасывается, оказывает раздражающее действие. Отрицательно действует на кроветворение.

Применяют при тяжелых сепсисах различной этиологии и при инфекциях, при которых не эффективны другие антибиотики. Назначают внутривенно 2 раза в сутки на изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы 750 000 ЕД на животное.

Фузидин-натрий (рамицин) – Fusidinum natrium. Антибиотик, продуцируемый грибом Fusidinum coccineum. Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, растворим в воде и спирте.

Действует бактериостатически в отношении стафилококков, менингококков, гонококков. Хорошо всасывается при энтеральном введении и сохраняется в организме в терапевтической концентрации 24 ч.

Применяют при заболеваниях, вызванных стафилококками, устойчивыми к другим антибиотикам (пневмонии, септицемии, фурункулезе, абсцессах, флегмонах и других патологических процессах). Назначают энтерально пушным зверям по 40–60 мг/кг массы 3 раза в сутки.

Диэтаноламина фузидат – Diaetanolamini fusidas. Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, хорошо растворим в воде.

Действие и применение такие же, как у фузидин-натрия. Назначают при тяжелых инфекционно-воспалительных забо-

леваниях пушных зверей внутривенно 2 раза в сутки по 20 мг/кг.

Гель «Фузидин» 2% – Gelum «Fusidinum» 2%. Сложный гель, в состав которого входит фузидиевая кислота.

Применяют при ожогах, глубоких ранах, фурункулезе, пиодермии. Наносят на пораженные поверхности 2 раза в сутки.

Грамицидин – Gramicidinum. Продуцируется споровой палочкой Bacillus brevis. Жидкость светло-желтого цвета.

Действует бактерицидно в отношении грамположительных бактерий – стрептококков, стафилококков, возбудителей анаэробной инфекции.

Применяют при инфицированных ранах, абсцессах, фурункулах, карбункулах, пиодермии, пролежнях и других поражениях кожи. Назначают наружно в форме 0,02% водных или спиртовых растворов (1 мл 2% раствора растворяют в 100 мл воды или 70% спирта).

153

Лекомицин А – Lecomicin A. Бесцветный, прозрачный, со своеобразным запахом раствор, в 140 мл которого содержится 36 г линкомицина гидрохлорида и 1 г гентамицина сульфата.

Действует бактерицидно в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Применяют для профилактики и лечения у бройлеров бактериальных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к линкомицину и гентамицину. Препарат выпаивается с водой из расчета 140 мл препарата на 200 л воды в течение трех дней. Убой бройлеров допускается через 5 суток после прекращения дачи препарата.

Оксикан – Oxicanum. Порошок желтого цвета, кислого вкуса, без запаха, легко растворим в воде. В своем составе содержит окситетрациклин, канамицин, щавелевую кислоту и сахарозу.

Имеет широкий спектр антимикробного действия. Окситетрациклин хорошо всасывается, а канамицин почти не всасывается и проявляет свое действие в просвете кишечника.

Применяют при колибактериозе, сальмонеллезе и гастроэнтероколитах телят и поросят. Назначают энтерально в форме водного раствора 2 раза в сутки из расчета 80–100 мг/кг.

Ривициклин – Rivicyclinum. Сухой порошок кремово-розо- вого цвета, растворим в воде. Содержит в своем составе тетрациклин, рифампицин, витамины группы В и наполнитель.

Подавляет развитие эшерихий, сальмонелл, стафилококков, стрептококков и других грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Применяют при колибактериозе, сальмонеллезе, гастроэнтеритах и бронхопневмонии телят и поросят, колибактериозе и микоплазмозе птиц. Назначают энтерально 2 раза в сутки за 30 мин до кормления 200–300 мг/кг до полного выздоровления. Убой телят допускается через 10 дней, а поросят и цыплят – через 6 дней после последнего введения препарата.

Рифан – Rifanum. Порошок от темно-красного до кремового цвета. С водой образует суспензию. Содержит антибиотики канамицин и рифампицин.

Действует бактериостатически в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стрепто-, стафило-, пневмококки, эшерихии, пастереллы, сальмонеллы, протей и др.). Рифампицин при энтеральном применении хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. В организме в терапевтической концентрации сохраняется 12 ч.

155

Применяют при колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, гастроэнтероколитах телят, поросят и молодняка птицы. Назначают энтерально 2 раза в сутки (г/кг): телятам 0,3, поросятам 0,5. Цыплятам с кормом 1 г/кг групповым способом. Убой животных допускается через 8 суток после применения препарата.

Рифапол – Rifapolum. Однородная суспензия красно-ко- ричневого цвета, содержащая антибиотики полимиксин и рифампицин.

Имеет широкий спектр антимикробного действия. Применяют при колибактериозе, сальмонеллезе, гастроэн-

тероколитах и других желудочно-кишечных болезнях бактериальной этиологии телят и поросят, а также при маститах и эндометритах у коров. Для лечения желудочно-кишечных болезней препарат задают энтерально 2 раза в сутки в дозе 1 мл/кг. Для лечения гинекологических заболеваний коров рифапол вводят внутриматочно 1 раз в 2–3 дня по 200–300 мл на животное. При лечении маститов вводят по 7–10 мл препарата в каждую долю вымени 1 раз в сутки.

Рифациклин – Rifaciclinum. Суспензия от желто-оранжево- го до оранжевого цвета со слабовыраженным специфическим запахом. Содержит тетрациклин и рифампицин.

Широкий спектр антимикробного действия.

Применяют при желудочно-кишечных заболеваниях молодняка сельскохозяйственных животных и гинекологических болезнях коров (метриты, эндометриты, субклинические и клинические формы маститов). Для лечения желудочно-ки- шечных болезней молодняка назначают энтерально 2 раза в сутки по 1 мл/кг. При метритах и эндометритах вводят внутриматочно 1 раз в сутки по 200–300 мл. При маститах вводят

впораженную долю вымени по 10 мл препарата 1 раз в сутки

втечение 3–4 суток.

Комплексные препараты с антибиотиками для лечения маститов

Мастаэрозоль – Mastaerosolum. Пенообразующая смесь, содержащая бензилпенициллин, эритромицин, противовоспалительные средства и основу.

Действует бактериостатически в отношении стафилококков и пенициллиноустойчивых микроорганизмов.

Применяют для лечения коров, больных маститами с клинической и субклинической формами течения. Назначают

156

внутрицистернально через катетер, нажимая на клапан в течение 3–4 с. В лактационный период вводят через 12 ч до выздоровления, а при субклиническом мастите 1 раз в сутки в течение трех суток. В сухостойный период препарат вводят 3 раза с интервалом трое суток. Молоко в пищу используют через 36 ч после последнего введения препарата.

Мастисан-А – Mastisanum-A. Суспензия антибиотиков (бензилпенициллина натриевая соль, стрептомицина сульфат) с норсульфазолом, подсолнечным маслом и воском.

Действие антимикробное (широкий спектр).

Применяют при лечении острых и подострых маститов. Препарат вводят в молочную цистерну после сдаивания молока с помощью катетера по 5 мл в каждую пораженную долю вымени.

Мастисан-Б – Mastisanum-В. Маслянистая жидкость, содержащая неомицина сульфат, сульфадимезин, метилурацил и основу.

Оказывает антимикробное действие (широкий спектр). Применяют для лечения животных, больных различными

формами маститов. Можно применять наружно для лечения ран, язв, ожогов, пролежней и др. Назначают внутрицистернально. Вводят слегка подогретым в пораженную долю после сдаивания с помощью шприца и катетера по 5–10 мл с интервалом в 12 ч в течение 2–3-х суток.

Мастисан-Е – Mastisanum-Е. Суспензия, включающая эритромицин, сульфадимезин и основу.

Оказывает антимикробное действие (широкий спектр). Применяют при различных формах маститов. Вводят так

же, как мастисан-Б.

Мастицид – Masticidum. Суспензия, содержащая бензилпенициллин, стрептомицин, сульфадимезин, норсульфазол и растительное масло.

Оказывает антимикробное действие (широкий спектр). Применяют при лечении различных форм маститов (сероз-

ного, катарального, гнойного, фибринозного) и различных поражениях кожи. Вводят внутрицистернально после подогревания и встряхивания содержимое одного флакона в каждую пораженную цистерну после сдаивания молока, с интервалом 12 ч в течение 2–3 суток. Молоко допускается в пищу через 5–7 суток после лечения.

В практике ветеринарной медицины широко используются

мастофуран, диофур, линкомицин Ф, мастилекс, гентамаст, мастисепт, уберосан.

157

Комплексные препараты с антибиотиками для лечения эндометритов

Палочки внутриматочные с эритромицином и фуразолидоном – Bacilli intrauteri cum Eritromicino et Furasolidono. Палочки желтого цвета, цилиндрической формы с заостренным концом, массой 9–11 г. Содержат эритромицин и фуразолидон.

Оказывает антимикробное действие (широкий спектр). Применяют внутриматочно крупному рогатому скоту по

5 штук. Выпускается аналогичный препарат под названием «Эридон».

Внутриматочные таблетки. Таблетки желтого цвета. Содержат 2 г тетрациклина и наполнитель.

Оказывают антимикробное и бактериостатическое действие (широкий спектр).

Применяют для профилактики и лечения эндометритов. Для профилактики вводят внутриматочно 2–4 таблетки в день после родов однократно. Для лечения вводят 2–4 таблетки ежедневно до полного выздоровления. Молоко для пищевых целей допускается через 48 ч после последнего введения препарата.

Эксутер – Exuter. Пенообразующие таблетки. Содержат окситетрациклина гидрохлорид, неомицина сульфат, 8-окси- хинолина сульфат, карбамилхолина хлорид и наполнитель.

Оказывает антимикробное и противогрибковое действие тонизирует мускулатуру матки. Одна таблетка образует до 2 л пены.

Применяют с профилактической и лечебной целью при различных воспалительных процессах матки. Вводят внутриматочно одну, в тяжелых случаях 2 таблетки коровам и 0,25–0,5 таблетки овцам и козам. При необходимости введение повторяют через 24 ч до выздоровления. Молоко для пищевых целей допускается через 48 ч после последнего введения препарата.

Тилозинокар – Tilosinocar. Суспензия светло-желтого цвета. Содержит тилозина тартрат, каролин, карбахолин и основу.

Оказывает антимикробное действие. Тонизирует мускулатуру матки, стимулирует регенерацию эпителия.

Применяют для лечения коров, больных эндометритами. Вводят внутриматочно по 100 мл. Курс лечения – 2–3 введения с интервалом 48–72 ч. Молоко для пищевых целей допускается употреблять через 48 ч после последнего введения препарата.

Для лечения эндометритов используются также урсоциклин, гинобиотик, геомицин F, суппозитории с рифациклином.

158

3.2.3. Сульфаниламидные препараты

Общая характеристика и основные препараты

Сульфаниламидами (СА) называют большую группу химиотерапевтических лекарственных веществ широкого спектра действия, имеющих в основе строения сульфаниловую (парааминобензолсульфоновую) кислоту.

Сульфаниламиды были первыми химиотерапевтическими антибактериальными средствами широкого спектра действия.

В1932 г. в Германии Кларер и Митчел синтезировали азокраситель пронтозил. В 1935 г. немецкий патолог и микробиолог Г. Домагк установил, что пронтозил обладает высокой антимикробной активностью. В этом же году в СССР Магадсоном и Рубцовым был получен красный стрептоцид – аналог пронтозила. За открытие антимикробных свойств пронтозила Домагк был удостоен Нобелевской премии. В настоящее время синтезировано огромное количество производных сульфаниловой кислоты. В качестве лекарственных средств применяется около сорока.

Все сульфаниламиды – белые или слегка желтоватые порошки. Большинство из них плохо растворяется в воде, лучше – в разбавленных кислотах и щелочах. Натриевые соли отдельных СА хорошо растворяются и могут применяться внутрь, внутривенно (5–10% растворы) и очень редко подкожно (1–1,5% растворы). Они подавляют жизнедеятельность многих видов грамположительных и грамотрицательных бактерий, стрептококков, стафилококков, менингококков, бактерий коли-сальмонеллезной группы, микоплазм, простейших.

Вобычных концентрациях действуют бактериостатически, а в высоких – бактерицидно.

Механизм бактериостатического действия СА обусловлен конкурентным отношением между сульфаниламидом и параминобензоной кислотой (ПАБК), которая у некоторых микроорганизмов принимает участие в синтезе фолиевой кислоты и необходима для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований с дальнейшим образованием дезоксирибонуклеиновой (ДНК) и рибонуклеиновой (РНК) кислот, обусловливающих рост и размножение микроорганизмов. Такая конкуренция возможна вследствие сходства геометрической конфигурации и размеров молекул сульфаниламида и ПАБК.

При высокой концентрации сульфаниламида в крови (не менее чем в 300 раз превышающей концентрацию ПАБК) мик-

159

роорганизм вместо ПАБК усваивает сульфаниламидный препарат, который не может ее заменить, в результате чего нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты и подавляется синтез тетрагидрофолиевой кислоты. Для проявления антимикробной активности концентрация свободного сульфаниламида в плазме должна составлять не менее 40 мкг/мл.

Большинство СА легко всасывается из желудочно-кишеч- ного тракта и быстро накапливается в крови, органах и тканях в терапевтических концентрациях, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Отдельные СА (фталазол, сульгин, фтазин) плохо всасываются и долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях. Они выделяются в основном с фекалиями, поэтому обычно их применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Большинство препаратов данной группы выделяется через почки. При различной патологии (дистрофические, воспалительные процессы) и при кислой реакции мочи СА образуют ацетилированные соединения, что может привести к развитию мочекаменной болезни. Для предупреждения этого рекомендуют назначать СА с большим количеством воды щелочной реакции. Сульфаниламиды могут выделяться молочными, потовыми, слюнными, бронхиальными и другими железами.

Для создания терапевтической концентрации сульфаниламидов первая доза назначается двойная (ударная). Курс лечения продолжается 3–8 дней. Препараты короткого срока действия назначают 4–6 раз в сутки, среднего – 2, длительного и сверхдлительного – 1 раз в сутки. Лечение малыми дозами, несоблюдение кратности применения и курса лечения приводят к развитию сульфаниламидоустойчивых микроорганизмов. Устойчивость, приобретенная к одному сульфаниламиду, распространяется и на другие препараты, а также может быть генетически наследуемой.

Сульфаниламиды относятся к малотоксичным соединениям. Однако длительное применение их в завышенных дозах может привести к развитию нежелательных явлений: аллергическим реакциям, дисбиозу, авитаминозу (группы В), кристаллурии, нарушению морфологического и биохимического состава крови.

Применяют СА при инфекционных болезнях дыхательных путей, желудочно-кишечных заболеваниях различной этиологии, в акушерско-гинекологической практике, хирургии и т. д. Все СА по действию подразделяются на ряд групп. Первая группа – СА общего (резорбтивного) действия. Они хорошо

160