Ветеринарная фармакология. Учебное пособие

Имеет широкий спектр противомикробного действия. Особенно высокоактивен в отношении эшерихий, стафилококков и синегнойной палочки. При внутримышечном введении хорошо всасывается, терапевтическая концентрация сохраняется 6–8 ч. Выводится в неизмененном виде почками.

Применяют при болезнях мочевыводящей системы (пиелонефриты, циститы, уретриты), бронхопневмониях, перитонитах, менингитах, сепсисе, хирургической инфекции и другой патологии. Назначают внутримышечно 4 раза в сутки (мг/кг): крупному рогатому скоту 1,5, лошадям, козам, овцам и свиньям 1, собакам 0,5–1.

Тобрамицина сульфат (тобрекс) – Tobramycini sulfas. Порошок, хорошо растворимый в воде. Водные растворы термостабильны.

Имеет широкий спектр антимикробного действия. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, особенно чувствительны к тобрамицину псевдомонады. Хорошо всасывается при внутримышечном введении. Терапевтическая концентрация сохраняется 6–8 ч. Выводится с мочой.

Применяют при сепсисе, пневмониях, перитоните, плеврите, болезнях мочевыводящей системы и других заболеваниях. Назначают внутримышечно аналогично гентамицину.

Амикацина сульфат (амикин) – Amikacini sulfas. Аморфный порошок белого цвета, иногда с желтоватым оттенком, хорошо растворим в воде. Гигроскопичен. Получают полусинтетически из канамицина А.

Один из наиболее активных аминогликозидов. Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. После внутримышечного введения быстро всасывается. В терапевтической концентрации в организме задерживается 12 ч. Выводится с мочой.

Применяют при тяжелых инфекциях (пневмонии, плевриты, перитониты, сепсис, пиелонефриты, хирургическая инфекция). Назначают внутримышечно 2 раза в сутки (мг/кг): крупному рогатому скоту 1,5, лошадям, овцам, козам, свиньям 1.

Широко применяются другие аминогликозиды: канамицина моносульфат, апрамицина сульфат, сизомицина сульфат.

Тетрациклины

Тетрациклины – это группа антибиотиков, в основе строения которых содержится конденсированная четырехциклическая структура, названная тетрациклином. Первый антибио-

141

тик этой группы – хлортетрациклин – был выделен из культуральной жидкости гриба Streptomyces aurefaciens. В настоящее время существуют биосинтетические тетрациклины и полусинтетические. Это препараты широкого спектра действия. Они эффективны в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, лептоспир, риккетсий, простейших и других микроорганизмов. Не активны в отношении синегнойной палочки, кислотоустойчивых бактерий, грибов и вирусов. Молодые микробные клетки более чувствительны к действию тетрациклинов, чем покоящиеся.

Антимикробное действие тетрациклинов обусловлено нарушением синтеза белка вследствие блокады функции рибосом. При неправильном, длительном применении тетрациклины могут вызвать развитие кандидоза, а при энтеральном назначении образуют труднорастворимые комплексы с ионами кальция, железа и других металлов.

Тетрациклин (ахромицин) – Tetracyclinum. Желтый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде, трудно – в спирте. Гигроскопичен, при хранении на свету темнеет. Устойчив в слабокислой среде. Люминесцирует под действием ультрафиолетовых лучей.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Терапевтическая концентрация сохраняется в организме 8–12 ч. Выводится из организма с мочой, фекалиями, а у лактирующих животных – с молоком. Противопоказан беременным животным.

Применяют при сальмонеллезе, эшерихиозе, лептоспирозе, пастереллезе, диспепсии, гастроэнтерите, септицемии (стрептококковой и диплококковой), стахиботриотоксикозе. Аэрозольно – при ларинготрахеите, респираторном микоплазмозе и орнитозе. Местно – при конъюнктивитах, кератитах, блефаритах, экземах, гнойничковых дерматитах, инфицированных ожогах и других патологических процессах. Назначают энтерально 3 раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 10–20, мелкому рогатому скоту и свиньям 15–30, собакам и кроликам 30–50. Мази наносят 1 раз в сутки.

Тетрациклина гидрохлорид (амбрамицин) – Tetracyclini hydroсhloridum. Желтый кристаллический порошок горького вкуса, растворим в 10 частях воды.

Действует аналогично тетрациклину.

Показания к применению такие же, как и у тетрациклина. Назначают энтерально 2 раза в сутки. Внутримышечно – 2 раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 10–

142

15, мелкому рогатому скоту и свиньям 16–20, собакам и кроликам 20–30. Препарат растворяют в 1–2% растворе новокаина.

Окситетрациклина дигидрат (тархоцин, тетран, окситикоин и др.) – Oxytetracyclini dihydras. Светло-желтый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде, на свету темнеет.

Действие и применение аналогичны действию и применению тетрациклина.

Назначают энтерально 2 раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 10–20, мелкому рогатому скоту и свиньям 15–30, птице 20–50. Мазь наносят 1–2 раза в сутки.

Окситетрациклина гидрохлорид (геомицин) – Оxytetracyclini hydrосhloridum. Желтый кристаллический порошок без запаха, легко растворяется в воде, горький на вкус.

Применяют при колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, роже свиней, сибирской язве, гастроэнтеритах, пневмониях. Назначают внутримышечно 2 раза в сутки (мг/кг): крупному рогатому скоту и свиньям 7, поросятам до 6 месяцев 12, телятам до 6 месяцев и ягнятам до 4 месяцев 9. Препарат растворяют в дистиллированной воде или 0,5–2% растворе новокаина непосредственно перед применением. При инфицированных ранах и ожогах мази и аэрозоли наносят на пораженные поверхности 2–3 раза в сутки после хирургической обработки.

Биовит – Biovitum. Высушенная мицелиальная масса, полученная из культуральной жидкости Streptomyces auerofaciens. Содержит от 4 до 12% хлортетрациклина, белки, жиры, минеральные вещества, ферменты и витамины группы В, особенно витамина В12 (от 4 до 12 мг/кг). Однородный сыпучий порошок от светлодо темно-красного цвета со специфическим запахом.

Имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату высокочувствительны кокки, пастереллы, листерии, эшерихии, сальмонеллы и другие микроорганизмы. Содержащиеся в нем биологически активные вещества (ферменты, витамины, минеральные вещества) оказывают вместе с хлортетрациклином лечебное, профилактическое и стимулирующее действие. В малых дозах препарат стимулирует фагоцитоз, обменные процессы, рост и развитие. При энтеральном применении хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Вкрови в терапевтической концентрации удерживается 8–12 ч. Применяют для профилактики и лечения пастереллеза, ко-

либактериоза, сальмонеллеза, сибирской язвы, лептоспироза, листериоза, диспепсии, а также при острых и хронических инфекциях желудочно-кишечного тракта и дыхательной си-

143

стемы у телят, поросят и пушных зверей, кокцидиоза, колисептицемии, пуллороза, микоплазмоза, холеры, ларинготрахеита и орнитоза птиц. Используется для стимуляции роста и развития молодняка.

Назначают индивидуально или групповым способом с кормом 1 раз в сутки в течение 5–20 дней. С профилактической целью (дозировка по Биовиту-80 (г на животное в зависимости от возраста): телятам от 5 до 10, поросятам от 0,75 до 7,5, пушным зверям 0,13–20, цыплятам 0,63 г на голову. С лечебной целью препарат назначают в тех же дозах 2 раза в сутки до полного выздоровления.

Доксициклина гидрохлорид (вибрамицин) – Doxycyclini hydrochloridum. Светло-желтый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Полусинтетическое производное от окситетрациклина.

По спектру действия близок к другим тетрациклинам. При энтеральном введении быстро всасывается и в терапевтической концентрации удерживается в организме 18–24 ч. При длительном назначении возможна кумуляция препарата. Выводится с мочой.

Применяют при острых и хронических болезнях дыхательной системы, инфекциях мочевыводящей системы и другой патологии. Назначают энтерально. Первые сутки – 2 раза; собакам – по 15–20 мг/кг, в последующие дни вводят 1 раз в сутки в половинных дозах.

Макролиды

Макролиды – это антибиотики, в молекулах которых содержится макроциклическое лактонное кольцо, связанное с углеводными остатками. Макролиды представлены в основном биосинтетическими препаратами, которые продуцируются различными актиномицетами. Бактериостатическое действие макролидов проявляется в основном в отношении грамположительных (стрептококки, стафилококки) и некоторых грамотрицательных кокков, риккетсий, микоплазм, клостридий и грибов. Эшерихии и сальмонеллы не чувствительны к макролидам. Механизм противомикробного действия заключается в ингибировании биосинтеза белков в рибосомах. Многие макролиды кроме антимикробной активности оказывают противовоспалительное и иммуномодулирующее действие. При длительном применении могут вызывать аллергические реакции и проявлять гепатотоксическое действие, вызывать рвоту и диарею.

144

Эритромицин (эритран) – Erytromycinum. Белый кристаллический порошок, горький на вкус, плохо растворим в воде, гигроскопичен.

Действует бактериостатически в отношении грамположительных микроорганизмов. При энтеральном введении быстро всасывается. Терапевтическая концентрация сохраняется 6–8 ч. Выводится с желчью и мочой.

Применяют при пневмониях, плевритах, роже свиней, маститах, перитоните, септицемии и другой патологии. Назначают энтерально 3 раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 3–5, мелкому рогатому скоту и свиньям 5–10, собакам 10–20. Мазь назначают при болезнях глаз и ожогах 2–3 раза в сутки.

Эритромицина фосфат – Erytromycini phosphas. Порошок или пористая масса белого цвета. Растворим в воде и спирте. Гигроскопичен.

Действие и применение аналогичны действию и применению эритромицина.

Вводят внутривенно 2 раза в сутки на изотоническом растворе глюкозы (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 4–8, мелкому рогатому скоту и свиньям 6–12, собакам и кроликам 10–15.

Олеандомицина фосфат (амицин) – Oleandomycini phosphas. Кристаллический порошок или пористая масса беложелтого цвета, горький на вкус, легко растворим в воде. Гигроскопичен.

Действует бактериостатически в отношении грамположительной микрофлоры, особенно стафило-, стрепто- и пневмококков в стадию размножения. Хорошо всасывается при энтеральном применении. В терапевтической концентрации удерживается 4–6 ч. Выводится с желчью и мочой.

Применяют при пневмониях, бронхите, менингите, сепсисе, остеомиелите, фурункулезе, энтероколитах, инфекции мочевыводящих путей. Назначают энтерально 4 раза в сутки (мг/кг): телятам 10–15, поросятам – 15–20, собакам 30–50, птице 25–30. Свиньям внутримышечно на 1–2% растворах новокаина в дозе 8–10 мг/кг массы 4 раза в сутки.

Олететрин – Oletetrinum. Препарат, включающий олеандомицин (1 часть) и тетрациклин (2 части).

Имеет широкий спектр действия. К олететрину чувствительны грамположительные (стафило-, стрепто- и пневмококки), грамотрицательные (эшерихия, дизентерийная палочка, менингококки и др.) микроорганизмы, а также риккетсии, хламидии, микоплазмы, трепонемы.

145

Применяют при пневмониях, бронхитах, плевритах, инфекциях мочеполовой системы, туляремии, бруцеллезе, фурункулезе. Назначают энтерально 4 раза в сутки (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 5–10, мелкому рогатому скоту и свиньям 15–20, собакам и кроликам 20–40, птице 30–40.

Тилозина тартрат – Tylosini tartras. Порошок от белого до темно-желтого цвета, хорошо растворим в воде, плохо – в спирте. Обладает специфическим запахом.

Имеет широкий спектр действия. Влияет бактериостатически в отношении грамположительных (кокков, коринебактерий, клостридий, эризипилотриксов) и некоторых грамотрицательных микрорганизмов (пастерелл, гемофилюсов, бруцелл), вибрионов лептоспир, риккетсий, трепонем, микоплазм и хламидий. Бактериостатическое действие развивается

врезультате блокирования белкового синтеза в микробной клетке. Хорошо всасывается при энтеральном применении. Выделяется с мочой, желчью, у лактирующих животных – с молоком, у птиц – с яйцом.

Применяют для профилактики и лечения бактериальных инфекций у птиц (микоплазмоз, инфекционный синусит, синовит, некротический энтерит). При дизентерии и некротическом энтерите у свиней. Назначают энтерально птице с водой

вконцентрации 0,6 г на 1 л воды в течение 2–5 дней, свиньям с лечебной целью – 0,3 г на 1 л в течение 2–5 дней. Убой птицы и свиней допускается через 5 дней после последнего применения.

Тиловет 10%, 25% – Tylovetum 10%, 25%. Аморфный порошок от светло-коричневого до темно-коричневого цвета, со слабым специфическим запахом. В своем составе содержит 10 или 25% тилозина фосфата (действующее начало) и вспомогательные компоненты.

Действие и применение такие же, как у тилозина тартрата. Назначают энтерально с кормом в течение 14 суток свиньям массой до 25 кг – 1000 г тиловета 10% и 400 г 25% на тонну комбикорма; массой от 25 до 45 кг – соответственно 400 и 160 г на 1 т комбикорма, массой свыше 45 кг – соответственно 200 и 80 г на 1 т комбикорма. Птице с профилактической целью в первые 3–5 суток жизни в течение двух суток скармливают с комбикормом тиловет 10% – 8–10 кг на тонну, а тиловет 25% – 3,2–4 кг.

Биотил 50; 200 – Biotilum 50; 200. Прозрачная жидкость светло-желтого цвета, в 1 мл которой содержится соответственно 50 или 200 мг (5% или 20%) тилозина в форме основания.

146

Высокоактивен в отношении большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных бактерий, в том числе стрептококков, лептоспир, коринебактерий, клостридий, эризепилотриксов, пастерелл, хламидий, трепонем и др. При внутримышечном введении хорошо всасывается и создает терапевтическую концентрацию не менее чем на 20 ч. Выводится с мочой и молоком.

Применяют при бронхопневмониях, маститах, артритах, дизентерии, атрофическом рините, роже свиней. Назначают внутримышечно 1 раз в сутки в течение 3–5 дней подряд (мг/кг): крупному рогатому скоту 4–10, мелкому рогатому скоту 5–10, свиньям, собакам и кошкам 2–10.

Тилар 50% порошок – Pulvis Tylarum 50%. Белый порошок горького вкуса со специфическим запахом. Включает 50 г тилозина тартрата и 50 г лактозы.

Действует, как тилозина тартрат. После энтерального введения хорошо всасывается. Выводится с мочой и фекалиями.

Применяют при патологии респираторного и желудочнокишечного тракта (пневмонии, бронхиты, синуситы, микоплазмоз, гастроэнтериты, дизентерия, балантидиоз). Назначают энтерально с водой или кормом. С лечебной целью 2 раза в сутки в течение 7–10 дней. Птице назначают из расчета 1 г препарата на 1 л воды в течение 2–5 дней. Убой животных допускается через 5 суток после последнего введения препарата.

Фармазин – Pharmasinum. Белый или слегка кремовый порошок, хорошо растворимый в воде, со специфическим запахом.

Действие и применение такие же, как у тилара. Назначают энтерально с водой или кормом птице – 0,5 г на

1 л воды 3–5 дней. При гастроэнтеритах – 0,25–0,5 г на 1 л воды. Фармазин 50 и 200 вводят внутримышечно в дозах (мг/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 5, мелкому рогатому скоту и свиньям 10–12, собакам и кошкам 2–10.

Полимиксины (полипептиды)

Полимиксины – антибиотики, продуцируемые почвенными бактериями Bacillus polymyxa. Это сложные соединения, содержащие в своей структуре остатки полипептидов, которые оказывают бактериостатическое действие в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Они разрушают или нарушают образование оболочки микробной клетки. Это малотоксичные препараты, но могут проявлять нефро- и нейротоксическое действие, особенно при парентеральном применении. Различные полимиксины имеют добавочные буквенные обозначения.

147

Колистин действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы, в том числе пастереллы, бордетеллы, эшерихии, сальмонеллы и др. При энтеральном применении мало всасывается.

Применяют при колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе и других заболеваниях. Назначают с кормом (хорошо перемешивая) из расчета (г на 1 т комбикорма): птице 200–400, свиньям 600–1000, телятам 1000–2000, кроликам 400–800.

Рифамицины

Рифамицины – это природные антибиотики, продуцируемые грибом Streptomyces. Активны в основном против грамположительных микроорганизмов и микобактерий.

Механизм действия рифамицинов заключается в нарушении синтеза РНК.

Рифамицин – Rifamycinum. Выпускается в форме натриевой соли. Белый кристаллический порошок.

Действует бактерицидно в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к другим антибиотикам, а также в отношении микобактерий туберкулеза.

Применяют при пневмониях, бронхопневмониях, плевритах, холециститах, инфекциях кожи, мышечной ткани. Назначается внутримышечно 2 раза в сутки из расчета 5–15 мг/кг.

Рифампицин (римпацин) – Rifampicinum. Кристаллический порошок кирпичного или коричнево-красного цвета. Практически не растворим в воде, светочувствителен, гигроскопичен. Полусинтетическое производное рифампицина.

Эффективен в отношении микобактерий туберкулеза, грамположительных и грамотрицательных кокков, а в высоких концентрациях – и в отношении эшерихий, клебсиелл, синегнойной палочки. Хорошо всасывается при энтеральном применении и сохраняется в терапевтической концентрации в течение 8–12 ч.

Применяют при пневмониях и гастроэнтеритах. Назначают энтерально и внутимышечно 2 раза в сутки (мг/кг): крупному рогатому скоту 10, лошадям 7,5, мелкому рогатому скоту, свиньям и собакам 10.

Противогрибковые антибиотики

Все противогрибковые антибиотики по химической структуре относятся к полиеновым антибиотикам. Они связываются с эргостеролом – основным компонентом оболочки грибов, в результате чего в оболочке образуются гидрофильные пары,

149

из клетки выходят ионы и низкомолекулярные вещества, что приводит к гибели клетки.

Гризеофульвин (фульцин) – Griseofulvinum. Антибиотик, продуцируемый грибом Penicillum nigricans. Белый кристаллический порошок, горький на вкус, плохо растворимый в воде.

Действует фунгистатически на различные виды дерматофитов (трихофиты, микроспориумы, эпидермофитоны). Не эффективен при других микозах. Механизм фунгицидного действия заключается в ингибировании метаболизма нуклеиновых кислот и митотической активности грибковых клеток. При энтеральном введении хорошо всасывается и накапливается в роговом слое эпидермиса и в волосяных луковицах. Выводится из организма с фекалиями и мочой.

Применяют при трихофитии собак, кошек и пушных зверей. Назначают энтерально 2 раза в сутки в течение 3–5 недель 40 мг/кг. Местно линимент наносят на пораженные участки 2 раза в сутки.

Нистатин (фунгистатин) – Nistatinum. Антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces noursei, относится к полиенам. Светло-желтый порошок со специфическим запахом, горький на вкус. Практически не растворим в воде, гигроскопичен, светочувствителен. Легко разрушается при высокой температуре, в кислой и щелочной среде, под действием окислителей.

Активен в отношении патогенных грибов, особенно рода Candida. Нарушает структуру и функцию цитоплазматических мембран, что приводит к потере содержимого цитоплазмы и гибели клеток. При энтеральном введении почти не всасывается. Выделяется с фекалиями.

Применяют для профилактики и лечения кандидомикозов желудочно-кишечного тракта, ротовой полости, мочеполовой системы, легких. Используется для профилактики кандидомикозов при длительном применении препаратов тетрациклинов, аминогликозидов, левомицетинов. Назначают энтерально 2 раза в сутки (ЕД/кг): мелкому рогатому скоту и свиньям 12 000–15 000, собакам, кроликам, пушным зверям 18 000– 20 000, птице 15 000–20 000. Мазь наносят на пораженные участки 2 раза в сутки. Свечи вводятся вагинально или ректально 2 раза в сутки.

Леворин (леворидон) – Levorinum. Антибиотик, продуцируемый Actinomyces levoris krass, относится к полиенам. Темножелтый порошок без запаха и вкуса. Практически не раство-

150