Средства, стимулирующих эндогенное высвобождение инсулина.

Препараты сульфонилмочевины.

Толбутамид (бутамид, растинон) – 1 поколение.

Побочки: повышение аппетита, гипогликемия, парстезия, бессонница, головокружение, диспепсии.

Может нарушать поглощение йода.

Противопоказания: гиперчувствителньость, кетоацидоз, беременность, лактация.

Гипогликемическое д-е через 1ч, снижение глюкозы на 30%, сохраняется 12ч; Т1/2 4-8ч; ПД 6-12ч; макс. 5-7ч

Хлорпропамид (диабарил, орадиан).

Доза 0.25-0.5мг 1 раз в сутки, форма выпуска – таблетки по 0.1 и 0.25мг.

ПД 24-36ч; Т1/2 30-36 ч; Макс.конц 3-5ч

Побочки: угнетает альдегиддегидрогеназу – нельзя алкоголь пить; задержка воды, гипонатриемия, диспепсии, угнетение кроветворения.

Глибенкламид (маниил) и глипизид – 2 поколение.

Доза 0.0025-0.01мг; ф.в – таблетки 0.0025/35, 0.005г (глибенкламид);

Доза 0,0025-0.005 мг; ф.в – таб. 0.005г (глипизид).

Выражена кумуляция. МД аналогичен. За 30мин до еды 1 р/с. Т1/2 – 1-12ч, ПД 12-24ч Макс.конц 3-5ч

Выше активность, гипогликемическое и гиполипидемичсекое д-е, антитромбогенное, слабое диуретическое д-е.

Побочки: диспепсии, аллергия.

Гликлазид (диабетон).

Т1/2 12-20ч, принимают 1р/с; ПД больше 24ч; Макс.конц 4-6ч

Снижение глюкозы в крови выражено, улучшает микроциркуляцию, не меняет МТ, гепариноподобное д-е.

Глиниды

Натеглинид (старликс) – производное Д - фенилаланина

Макс.конц. 60мин. Внутрь перед едой. Т1/2 – 1.5ч

Гипогликемия редко. Подавление постпрандиальной гипергликемии.

Репаглинид – произ.бензоевой к-ы, аналог натеглинида

Внутрь перед едой. Макс.конц через 1ч; ПД 5-8ч; Т1/2 – 1ч

Разрешен больным с патологией почек.

Инкретиномиметики

МД: гормоны, регул-е ур глюкозы в тонкой кишке.

Агонист инкретиновых Р – глюканоподобный полипептид-1 (ГПП-1) (эксенатид, семаглутид).

п/к 2 раза/день в дозе 5-10мг; Т1/2 – 2-4ч

Применение: СД2, АССЗ, нефропротектор. Усиление секреции инсулина.

Побочки: тошнота, рвота, понос, гипогликемия, формирование антител, панкреатит, холелитиаз, >ЧСС.

Ингбиторы дипептитидилпептидазы-4 (ДПП-4)– ситаглиптин, вилдаглиптин.

Внутрь. ПД 24ч. Возрастание ГПП-1 и ГИП = повышение продукции инсулина + снижение секреции глюкагона.

Побочки: острый панкреатит, инфекции ВДП.

Бигуаниды

Метформин (сиофор).

Снижает МТ, подавление глюконеогенеза, снижает ТГЦ и ХС, гликированный гем-н в крови, снижение ЛПНП.

Побочки: диспепсии, гипогликемия, молочнокислый ацидоз, дефицит В12, гипотония, одышка.

Противопоказания: почечная недостаточность. Т1/2 – 1.5-3ч Вводится 2-3 раза/д Доза внутрь 0.5г, ф.в – таб. 0.5г