Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза.

Гормоны передней доли гипофиза. АКТГ

Кортикотропин (АКТГ)

Тетракозактрин (козинтропин, синактен-депо).

39АК (цАМФ). Превращение ХС -> кортикостероиды.

Вызывает образование антител

Назначение: диагностическое, для восстановления синтеза эндогенных кортикостероидов после длительного применения ГК.

Побочка: длительное применение вызывает подавление эндогенного выделения АКТГ; отеки, повышение АД, катаболизм, бессонница, задержка регенерации.

Введение: в/в, в/м 10-20ЕД. Выпуск: фл 10-20-30-40ЕД

Доза в ЕД ПД 6ч

Противопоказания: СД, ГБ, язвенная болезнь, острый эндокардит, выраженная СН.

Синт-аналог кортикотропина, с выраженной иммуногенностью.

Показания: профилактика длит-о применения ГК, терапия коллагенозов, БА, дерматозов, неспециф.язвенного колита.

Более продолжительное д-е. Применение 1 раз в сутки.

СТГ

191АК. (-) -карликовость, (+) – гигантизм, акромегалия. Эффекты: гипергликемия, липолиз, увеличение ЖК в крови, повышает сомадомедины печени. Основное показание: карликовость. Введение – парентерально.

Соматотропин: в/м 2-4ЕД, флаконы 2-4Ед

Серморелин (аналог релизинг-гормона).

Соматостатин

Стимулирует выработку СТГ.

Применение: диагностическое при подозрении на недостаточность СТГ у низкорослых детей, синдром Тернера.

Угнетает СТГ, глюкагон, инсулин. Показание: акромегалия, остановка кровотечений (сужение артерий органов – не меняя САД).

ПД 3-6мин. Т1/2 2-6мин

Ведение: в/в-кап. Побочки: приливы, головокружение, брадикардия, диспепсия.

Окреотид (сантодастин ЛАР) – статин.

Ланреотид -статин

Т1/2 100мин, ПД 12ч.Применение: акромегалия, секрет-е опухоли, кровотечение расширенных вен пищевода. Введение: п/к 2 раза/с 0.0001-0.0003г

Выпуск: амп 0.00005; 0,0001/5; фл 0.001г

в/м 1 раз в 10-14дней. Т1/2 – 2-7сут.

Показания: акромегалия, ЯБЖ, профилактика кровотечений варикозного расширения вен.

Короче просто д-т дольше.

Бромокриптин

Каберголин (достинекс).

Дофаминомиметик. Снижает секрецию СТГ и пролактина (д-рецепторы). Противопаркинсоническая акт-ть.

Показания: акромегалия, галакторея, аменорея.

Побочки: тошнота, рвота, бред, галлюцинации.

Агонист Д2-рецепторов. Угнетает активность лактотрофных клеток гипофиза.

ТТГ (тиреотропин).

Гликопротеид. Стимуляция гормонов ЩЖ: поглощение йода, йодирование тирозина; повышение васкуляризации ЩЖ, гипертрофия, гиперплазия клеток.

Тиротропин

Рифатироин (протирелин) - статин

ЕД. Применение: Нед.ЩЖ с препаратами ЩЖ; диф.диагностика микседемы. Введение п/к, в/м 10ЕД

Выпуск: фл 10 ЕД

Применение: для установки этиологии недостаточности ЩЖ, повышение эфф-и терапии радиоактивным йодом при тиреотоксикозе и раке ЩЖ.

Эффект: стимуляция синтеза ТТГ и пролактина.

Пик конц. Через 20-30 минут, исходная через 2-3ч.

ФСГ и ЛГ (гонадотропин).

(ФСГ) Гликопротеин. Стимулирует: развитие фолликулов и синтез эстрогенов, развитие семенных канальцев и сперматогенез.

(ЛГ) гликопротеин. Способствует овуляции, превращение фолликулов желтые тела, стимуляция обр-я прогестерона и эстрогенов; развитие интерстициальных кл.Лейдига, выработка тестостерона.

Оба гормона увеличивабт обр-е цАМФ.

Гонадотропин менопаузный (пергонал, менотропин). ФСГ

Выделяют из мочи женщин в менопаузе. Применение: недоразвитие фолликулов, недостаточность эстрогена, ановуляторное бесплодие; гипогонадизм у М или нарушение сперматогенеза. Введение: в/м 75-150ЕД. Выпуск: Фл. 75ЕД

Гонадотропин хорионический (пролан, хориогонин, прегнил) ЛГ

Продуцируется плацентой, получают из мочи беременных. Лютеинизирующее д-е. Назначение: нарушение менстурального цикла, ановуляторное бесплодие, угроза выкидыша, невынашивание; мужчинам – гипогенитализм, половой инфантилизм, крипторхизм. Введение: в/м. Побочка: аллергия. 500-3000 ЕД. Выпуск: фл 500-1000-1500-2000 Ед

Гонадорелин (леупролид, гистрелин,нафарелин) – ФСГ/ЛГ – статин.

Особенность: необходимость пульсирующего введения для поддержания концентрации – стимулирующий эффект переходит в угнетающий, как итог – уменьшение кол-а ФСГ и ЛГ = снижение конц.половых гормонов до уровня постменопаузы + замедление пролиферации гормонзависимых тканей.

Применение: гипогонадизм. Леупролид – рак предстательной железы.

Даназол (данол)– ингибитор секреции гонадотропинов.

Производное тестостерона, проникает через ГЭБ. Снижает функцию яичников, вызывает атрофию эндометрия и эктопических очагов при эндометриозе, снижает сперматогенез.

Т1/2 - 1.5ч. Применение: экдометриоз, гинекомастии, маточные кровотечения.

Кломифен (клостилбегит) – ч-агонист эстрогеновых рецепторов.

В малых дозах стимулирует эстрогеновые рецепторы, в высоких – наоборот. Применяют внутрь. Т1/2 – 5-7сут.

Показания: ановуляторное бесплодие, аменорея, олигоспермия, задержка полового развития у М.

Побочки: тошнота, рвота, приливы, головокружения, головная боль, расстройства зрения и меструального цикла.

Противопоказания: киста яичника, опухоль гипофиза, берменность, тяжелая ПН, гиперчувствительность к препарату.

ЛТГ и МСГ

(ЛГ) 198АК. Лактин – назначают для повышения лактации. в/м 70-100Ед, Выпуск: фл 100-200ЕД

(МСГ) – улучшает остроту зрения, адаптацию к темноте. Интермедин – применяют при дегенеративных поражениях сетчатки, гемералопии. ЕД. Закапывают в коъюктиву.

Гормоны задней доли гипофиза.

Окситоцин

Вазопрессин (АДГ)

Осн.эффект – стимуляция миометрия, особенность в последний триместр.

Применение: стимуляция родов и остановка послеродовых кровотечений, стимуляция лактации.

Введение: в/в-кап 5ЕД 500мл в 5% р-ра глюкозы; в/м 0.2 – 2ЕД.

Выпуск: амп 1мл(5 ЕД)

Взаимод-т с V1/2 -рецепторами (цАМФ/И3Ф) – регулирует реабсорбцию воды в дистальной части нефрона (уменьшение диуреза V2), гемостатическое д-е (повышение 8ф) стимуляция на гладкую мускулатуру (большие дозы), стимуляция тромбообразования, вазопрессорное д-е, высвобождение кортикотропина (V1).

Повышение сокращения миометрия, в ранние сроки беременности более чувствительна именно к вазопрессину.

ПД 30мин-2ч.

Аналоги: десмопрессин (ВК), фелипрессин (вазопрессор).

Показание: СД2. Введение: п/к, в/м. ЕД.

Питуитрин. п/к, в/м 5Ед. ФВ: амп 1мл (5ЕД)

Адиурекрин. Интраназально 2-3кап (4-6 ЕД). ФВ: тюбики-капельницы по 1.5мл, фл 5мл (20ЕД).

Дезаминокситоцин (сандопарт, демокситоцин).

Устойчив к ферментам. Длительный эффект. Применение трансбуккально.

Гормоны эпифиза.

Железа содержит пептиды и др.БАВ. Выделяет мелатонин, синтезируемый из серотонина. Роль: обработка освещенности с регуляцией суточных ритмов. Путь: сетчатка – супрахиазматические ядра гипоталамуса – верхний шейный симпатический ганглий – симпатические нервы – эпифиз. + иммуностимулирующее, гипотермическое, антистрессорное, антидепрессивное и др. Рецепторы: МТ1/2

Мелаксен – син.аналог мелатонина.

Назначение: регуляция биоритма при дальних авиаперелетах. Эффект: адаптация гормональной активности эпифиза при смене часовых поясов.

Прием вечером внутрь или сублингвально 1-5мг за 30-40 минут до сна. Побочка: сонливость после сна, небольшие отеки.