5 Гормоны, витамины - 5 рейтинг / Методичка (РостГМУ) - препараты стероидных гормонов

ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ «РОСТОВСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ» МИНИСТЕРСТВА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

Саенко Н.Ю., Куделина О.М., Сергиенко Е.Ю.

Препараты гормонов стероидной структуры

Учебно-методическое пособие

Ростов-на-Дону

2026

2

Цель: сформировать у студентов системные знания о фармакологии стероидных гормонов, их классификации, механизмах действия, основных и побочных эффектах, принципах рационального и безопасного применения.

Знать:

1.Классификацию ГКС, минералокортикоидов и половых гормонов.

2.Физиологические и фармакологические эффекты каждой группы.

3.Молекулярный механизм действия (внутриклеточные эффекты).

4.Показания к применению, противопоказания.

5.Основные побочные эффекты и их патогенез.

6.Принципы рационального применения (выбор препарата, путь введения, дозирование, отмена).

Уметь:

1.Выбирать препарат для конкретной клинической патологии.

2.Прогнозировать и профилактировать побочные эффекты.

3.Принципы заместительной фармакотерапии терапии при надпочечниковой недостаточности.

4.Сравнивать препараты внутри группы (напр., преднизолон и дексаметазон).

Владеть:

1.Навыком работы с инструкциями и справочниками.

2.Алгоритмом назначения и выписки рецептов.

3.Клиническим мышлением для решения ситуационных задач.

Оснащение:

1.Мультимедийная презентация по теме занятия.

2.Распечатанные ситуационные задачи и тестовые задания.

3.Бланки для написания рецептов.

3

4.Наглядные пособия: таблицы с классификацией препаратов, схемами их механизма действия.

5.Мультимедийный экран, компьютер, маркерная доска.

Перечень справочных материалов и правила пользования:

1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник. – 13-е изд. – М.: ГЭОТАР-

Медиа, 2022.

2.Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 16-е изд. – М.: Новая Волна, 2012.

3.Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics / ed. L.L. Brunton. – 14th ed. – McGraw-Hill, 2023.

4.Элементарная фармакология : учебное пособие. В. В. Майский. - 2-е изд.

-Москва : Фарма Диалог, 2009. - 543 с.

5.Клиническая фармакология : учебник для студентов медицинских вузов.

И.Б. Михайлов. - 6-е изд., иперераб. и доп. – Санкт-Петербург : СпецЛит, 2019.

– 637 с.

ХРОНОКАРТА ЗАНЯТИЯ

4

Основная часть Теоретический материал для практических занятий

Гормоны стероидной структуры - это биологически активные вещества, являющиеся производными холестерина, которые синтезируются и секретируются железами внутренней секреции (кора надпочечников, гонады,

плацента) и действуют на отдаленные органы-мишени, регулируя метаболизм,

рост, репродукцию и адаптацию.

5

Краткая общая характеристика:

1.Химическая природа: липофильные (жирорастворимые)

вещества, легко проникающие через клеточные мембраны.

2.Синтез и секреция: синтезируются «по мере необходимости», а не депонируются в железах. Их синтез регулируется тропными гормонами гипофиза (АКТГ, ЛГ, ФСГ) по принципу отрицательной обратной связи.

3.Механизм действия:

А) Мембранный механизм: взаимодействие с рецепторами на поверхности мембраны клетки. Быстрый ответ (пермессивное действие).

Б) Внутриклеточный механизм (геномный):

o Проникают в клетку-мишень путем простой диффузии.

(цитоплазматическими или ядерными) рецепторами.

o Образовавшийся активный комплекс «гормон-рецептор»,

связывается с определенными участками ДНК и регулирует экспрессию

генов.

o Эффект развивается медленно (часы), но является длительным и

глубоким.

4. Транспорт в крови: связываются с транспортными белками плазмы

(транскортин, альбумин), что продлевает их период полувыведения.

Классификация стероидных гормонов и их препаратов

(Д.А. Харкевич, 2021)

1. Кортикостероиды (гормоны коры надпочечников):

o Глюкокортикоиды (ГК): Гидрокортизон, преднизолон,

метилпреднизолон, дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон.

o Минералокортикоиды: Альдостерон, дезоксикортикостерон,

флудрокортизон.

6

oАнтиэстрогены: Кломифен, тамоксифен.

3.Гормоны и аналоги гормонов паращитовидных желез и кальцитриол:

oПаратиреоидин, кальцитриол, альфакальцидол.

4.Анаболические стероиды (производные андрогенов).

I. Глюкокортикоиды (ГКС)

ГКС - это синтетические аналоги естественных гормонов коры

противоаллергическим, антитоксическим и противошоковым действием.

1. Классификация по продолжительности биологического действия:

Короткого действия (6-12 часов):

o Гидрокортизон (кортизол) – естественный гормон. Обладает

значительной минералокортикоидной активностью.

o Кортизон – практически не используется системно.

o Применение: Заместительная терапия надпочечниковой

недостаточности, внутрисуставное введение.

Средней продолжительности действия (12-36 часов):

o Преднизолон – «золотой стандарт» для большинства системных

курсов терапии.

7

o Метилпреднизолон (Метипред, Солу-Медрол) – меньше задерживает натрий, реже вызывает психические побочные эффекты.

o Триамцинолон – выраженное влияние на мышцы (может вызывать миопатию), чаще применяется местно (мази, ингаляции,

внутрисуставно).

o Применение: Большинство воспалительных, аллергических,

аутоиммунных заболеваний.

Длительного действия (более 48 часов):

o Дексаметазон

o Бетаметазон

Особенности: Наиболее мощное противовоспалительное действие,

практически лишены минералокортикоидной активности, но чаще вызывают подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, стероидный диабет.

Применение: Тяжелые состояния (отек мозга, шок), онкогематология,

пролонгированное действие (блокады, ингаляции при БА).

2. Классификация по пути введения:

Системные:

o Парентеральные (для неотложной терапии): Гидрокортизон

(сукцинат), преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон.

o Пероральные: Преднизолон, метилпреднизолон, дексаметазон,

триамцинолон.

Топические (местные):

o Ингаляционные (при БА, ХОБЛ): Беклометазон, флутиказон,

будесонид, мометазон.

o Интраназальные (при аллергическом рините): Флутиказон,

мометазон, будесонид.

o Для местного применения на кожу и слизистые (мази, кремы):

Гидрокортизон (ацетат), бетаметазон, мометазон, клобетазол (сверхсильный). o Глазные капли и мази: Дексаметазон, бетаметазон.

8

o Ректальные (свечи, микроклизмы): Гидрокортизон, будесонид

(при НЯК, болезни Крона).

3.Классификация по химической модификации (поколения):

Естественные: Кортизол (гидрокортизон), кортизон.

Синтетические:

o *1-е поколение:* Нефторированные – преднизолон, преднизон.

o *2-е поколение:* Фторированные – дексаметазон, бетаметазон,

триамцинолон. Имеют большую силу и длительность действия.

Физиологические эффекты:

I. Метаболические эффекты:

• Углеводный обменгипергликемия:

 ↓проницаемости мембраны и ↓поступления глюкозы в клетку

 активация глюконеогенеза в печени из аминокислот (↑активности ферментов - фосфоенол-пируват-карбоксикиназы, пируват-

карбоксилазы, глюкоза-6-фосфотазы)

↑всасывания углеводов в ЖКТ

Белковый обмен:

анаболическое действие в печени (синтез ферментов глюконеогенеза,

фибриногена, липомодулина)

катаболическое действие в других тканях ( мышцы, слизистые оболочки, кости, мозг)

• Липидный обмен:

↑ липолиза на конечностях

↑ липогенеза в верхней половине туловища

перераспределение жировой клетчатки по кушингоидному типу

гиперлипидемия, гиперхолестеринемия

Водноэлектролитный обмен:

задержка Nа и воды в организме

экскреция К

9

увеличение массы тела

гипокальциемия (гиперкальциурия, ↓всасывания Са в ЖКТ, «вымывание» Са из костей

II. Кровеносно-лимфоидная система:

лимфоцито-, моноцито- и эозинопения (перераспределение клеток крови из крови в органы депо - костный мозг, селезенка)

↑ количества нейтрофилов и тромбоцитов в крови (↑ выхода из депо)

↑эритроцитов и Hb в крови (↑ миелоидной дифференцировки на уровне стволовых клеток)

III. Сердечно-сосудистая система:

↓проницаемости капилляров

пермиссивное действие - повышение чувствительности адренорецепторов и усиление эффекта АТ II → ↑тонуса сосудов и сократимости миокарда

МКактивность→↑АД

Эндокринные эффекты:

угнетение ГГНС (по механизму «обратимой связи»)

↓продукции половых гормонов: а) прямой угнетение связи; б) ↓

продукции лютеинезирующего гормона гипофиза

↓продукции ТТГ

↑секреции СТГ

Влияние на ЦНС:

повышение настроения (↑катехоламинов).

Фармакологические эффекты:

I.Противовоспательный

II.Противоаллергический

III.Противоаллергический и иммунодепрессивный

IV. Противошоковый

V.Пермессивное действие

10