5 Гормоны, витамины - 5 рейтинг / Методичка (РостГМУ) - препараты стероидных гормонов
.pdf
2.Низкодозированные оральные контрацептивы – содержат 35-
50 мкг эстрогенов (Логест®);
3.Высокодозированные оральные контрацептивы – содержат 50
иболее мкг эстрогенов (Триквилар®).
Механизм действия КОК
Побочные эффекты КОК:
Связанные с эстрогенным компонентом:
НЕТЯЖЕЛЫЕ:
•Тошнота и рвота.
•Болезненность, нагрубание молочных желез.
•Головная боль и мигрень
21
СРЕДНЕТЯЖЕЛЫЕ:
•Хлоазма, особенно при дефиците витаминов группы В, а также у смуглых людей (проявляется пигментацией кожи щек, носа, лба).
•Снижение толерантности к глюкозе.
•Аменорея более чем 6 месяцев после прекращения приема (у 95%
женщин цикл восстанавливается в первые 6 мес после отмены препаратов).
•Хорея связанная с нарушением метаболизма катехоламинов, глицина и ГАМК в ЦНС.
ТЯЖЕЛЫЕ:
• Тромбоэмболии вен нижних конечностей и легких, обусловленные повышением активности свертывающей системы крови. (Риск тромбоэмболий у лиц, принимающих контрацептивы выше в 3 раза и сохраняется повышенным в течение нескольких лет после прекращения приема КОК).
Артериальная гипертензия
Связанные с гестагенным компонентом:
НЕТЯЖЕЛЫЕ:
•Быстрая утомляемость
•Скудные мажущие кровотечения
СРЕДНЕТЯЖЕЛЫЕ:
•Появление acne и гирсутизма.
•Депрессия (связана с нарушением метаболизма триптофана, может быть ослаблена при назначении витамина В6)
ТЯЖЕЛЫЕ:
•Инфаркт миокарда, прогрессирование атеросклероза в связи с атерогенными сдвигами в липидтранспортной системе крови.
•Ишемический инсульт, также связанный с атеросклеротическим поражением сосудов мозга.
22
Связанные с обоими компонентами:
•Повышение веса (усиление липогенеза и задержка жидкости) в год может достигать 3-4 кг.
•Доброкачественная гепатома.
•Нарушения либидо.
Абсолютные противопоказания |
|
Относительные |
|
|
|
|
противопоказания |
|
|
|
|
|
Злокачественные опухоли |
|
Артериальная гипертензия |
Нарушение функции печени и |
|
ИБС |
|
почек |
|
Сахарный диабет |
|
|
Тромбоэмболические эпизоды |
|
Мигрень |
в анамнезе |
Возраст старше 40 лет или |
||
Варикозная болезнь вен ног |
35 лет (при условии курения |
||
|
Артериальная гипертензия II- |
более 10 сигарет в день) |
|
III ст. |
|
|
|
|
Эпилепсия или глаукома |
|
|
|
Ожирение с ИМТ>39 кг/м2 |
|
|
|
|
|
|
|
Показания к немедленной отмене КОК |
||
Сильные внезапные головные боли или судорожные припадкиПоявление сжимающих болей за грудиной, усиливающихся при
нагрузкеАД выше 160/100 мм рт. ст. при предстоящей длительной
гиподинамии (операция, иммобилизация в гипсе и т.п.). В данном случае КОК желательно отменить за 1 месяц до предстоящего периода гиподинамии и повторно назначить через 1 неделю после его окончания.
Внезапное нарушение остроты зрения и боли в глазу.
Посткоитальная контрацепция применяется в том случае если у женщины имел место незащищенный половой акт (в том числе и в случае сексуального насилия над женщиной) или же женщина живет нерегулярной половой жизнью
(менее 4 сексуальных контактов в месяц).
•Чаще всего применяют таблетки Постинор (Postinor), которые содержат
0,75 мг левоноргестрела.
23
Вопросы для самоконтроля:
1.Препараты глюкортикоидов. Влияние на обмен
Противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное
действие |
глюкокортикоидов. |
Применение. |
Осложнения |
глюкокортикоидной терапии, меры предупреждения их.
2.Минералокортикоиды. Влияние на обмен. Препараты. Применение.
Антагонисты минералокортикоидов.
3.Препараты половых гормонов. Препараты гормонов женских половых желез. Эстрогенные и антиэстрогенные препараты. Гестагенные и антигестагенные препараты.
4.Противозачаточные (контрацептивные) средства для энтерального применения. Механизм действия. Показания и противопоказания к применению.
5.Препараты гормонов мужских половых желез (андрогены) и антиандро-
генные средства. Препараты, механизм действия. Показания и противопоказания к применению. Побочные реакции.
6.Анаболические стероиды. Препараты. Механизм действия. Показания и противопоказания к применению. Побочные реакции.
24
Практическая часть для студентов:
Задание 1. Установите соответствие между лекарственным средством и его основным механизмом действия.
Препараты |
Механизм действия |
|
|
|
|
1. Преднизолон |
А. Чистая минералокортикоидная активность |
|
|
|
|
|
Б. Противовоспалительное и |
|
2. Флудрокортизон |
иммунодепрессивное действие (средней |
|
|
продолжительности) |
|
|
|
|
3. Левоноргестрел |
В. Гестагенное действие, блокировка овуляции |
|
|
|
|
4. Тамоксифен |
Г. Селективная блокада эстрогеновых |
|
рецепторов в молочной железе |
|
|
|
|
|
|
|
|
5. Финастерид |
Д. Ингибирование 5-α-редуктазы, блокада |
|
превращения тестостерона |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Е. Стимуляция секреции гонадотропинов (ФСГ, |
|
6. Кломифен |
ЛГ) за счет блокады эстрогеновых рецепторов в |
|
|
гипоталамусе |
|
|
|
|
|
Ж. Мощное противовоспалительное действие |
|
7. Дексаметазон |
(длительное) без минералокортикоидной |
|
|
активности |
|
|
|
|
8. Ципротерона ацетат |
З. Антиандрогенное и гестагенное действие |
|
|
|
|
9. Эстрадиол |
И. Заместительная эстрогенная активность |
|
|
|
|
10. Будесонид |
К. Местное (топическое) |
|
(ингаляционный) |
противовоспалительное действие в бронхах |
|
|
|
|
|
|
|
25
Задание 2. Установите соответствие между лекарственным средством и основным показанием к его клиническому применению.
Препарат |
Показание к применению |
|
|
|
|
1. Гидрокортизон |
А. Острая надпочечниковая недостаточность, |
|
(системно) |
анафилактический шок |
|
|
|
|
2. Флудрокортизон |
Б. Заместительная терапия при болезни |
|
Аддисона (в комбинации с ГК) |
||
|
||
|
|
|
3. Эстриол (Овестин) |
В. Местная терапия атрофических кольпитов |
|
в постменопаузе |
||
|
||
|
|
|
4. Метилпреднизолон (в/в) |
Г. Пульс-терапия при тяжелых системных |
|
заболеваниях (СКВ, васкулиты) |
||
|
||
|
|
|
5. Мометазона фуроат |
Д. Местное лечение атопического дерматита |
|
(мазь) |
||
|
||
|
|
|
6. Дидрогестерон |
Е. Поддержка лютеиновой фазы, угроза |
|
(Дюфастон) |
привычного невынашивания |
|
|
|
|
7. Тестостерона |
Ж. Заместительная терапия мужского |
|
ундеканоат |
гипогонадизма |
|
|
|
|
8. Кломифен |
З. Стимуляция овуляции при эндокринном |
|
бесплодии |
||
|
||
|
|
|
9. Дексаметазон (в/в) |
И. Отек мозга, тяжелые системные |
|
аллергические реакции |
||
|
||
|
|
|
10. Анастрозол |
К. Лечение гормон-зависимого рака |
|
молочной железы у женщин в постменопаузе |
||
|
||
|
|
26
Контроль усвоения материала:
Задание 3. ТЕСТОВЫЙ КОНТРОЛЬ
1.Наиболее выраженной минералокортикоидной активностью из перечисленных ГКС обладает:
а) Дексаметазон б) Триамцинолон в) Гидрокортизон г) Бетаметазон
2.Основной молекулярный механизм действия ГКС:
а) Блокада мембранных рецепторов б) Активация аденилатциклазы
в) Взаимодействие с внутриклеточными рецепторами и регуляция транскрипции генов г) Ингибирование фосфодиэстеразы
3.Препаратом выбора для длительной системной терапии ревматоидного артрита является:
а) Гидрокортизон б) Дексаметазон в) Преднизолон г) Бетаметазон
4.Для профилактики синдрома отмены ГКС после длительной терапии необходимо:
а) Резко прекратить прием препарата б) Постепенно снижать дозу
в) Одновременно назначить тиреоидные гормоны г) Увеличить дозу в 2 раза на последней неделе
5.Наиболее частым и характерным побочным эффектом длительной терапии системными ГКС является:
а) Гипогликемия
27
б) Лекарственный синдром Иценко-Кушинга
в) Бронхоспазм
г) Гипотония
6.Ингаляционные ГКС (будесонид, флутиказон) преимущественно применяются для базисной терапии:
а) Гипертиреоза б) Сахарного диабета 1 типа
в) Бронхиальной астмы г) Язвенной болезни желудка
7.Препарат выбора для неотложной терапии анафилактического шока из группы ГКС:
а) Преднизолон в/в
б) Гидрокортизоновая мазь в) Дексаметазон в таблетках
г) Триамцинолон интраназально
8.Антагонистом ГКС, применяемым для лечения синдрома Иценко-
Кушинга, является:
а) Метирапон б) Инсулин
в) Левотироксин г) Адреналин
9.Основной причиной развития стероидной язвы ЖКТ считается:
а) Усиление секреции соляной кислоты б) Подавление синтеза гастропротективных простагландинов и снижение регенерации слизистой в) Прямое цитолитическое действие
г) Инфицирование H. pylori
28
10.При назначении ГКС необходимо учитывать циркадный ритм их секреции. Оптимальное время приема разовой суточной дозы:
а) Поздно вечером перед сном б) В середине дня в) Утром (6-8 часов)
г) В любое время, независимо от ритма
11.Естественным минералокортикоидом является:
а) Кортизол б) Альдостерон в) Адреналин г) Тироксин
12.Основной точкой приложения действия альдостерона и его аналогов являются:
а) Проксимальные извитые канальцы нефрона б) Дистальные извитые канальцы и собирательные трубочки нефрона в) Петля Генле г) Клубочек
13.Основной препарат для заместительной терапии минералокортикоидной недостаточности:
а) Гидрокортизон б) Дексаметазон в) Флудрокортизон г) Преднизолон
14.Главный регулятор секреции альдостерона в физиологических условиях:
а) Система ренин-ангиотензин II
б) Уровень глюкозы в крови в) Тиреотропный гормон (ТТГ)
г) Соматотропный гормон (СТГ)
29
15.Опасным побочным эффектом терапии флудрокортизоном, требующим регулярного контроля, является:
а) Гипергликемия б) Гипокалиемия в) Гипонатриемия г) Гипокальциемия
16.При болезни Аддисона заместительная терапия минералокортикоидами проводится:
а) Изолированно, без других гормонов б) В комбинации с глюкокортикоидами в) В комбинации с андрогенами г) В комбинации с инсулином
17.Флудрокортизон, в отличие от ДОКСА (дезоксикортикостерона),
обладает также:
а) Глюкокортикоидной активностью б) Антиминералокортикоидной активностью в) Антиандрогенной активностью г) Эстрогенной активностью
18.При передозировке минералокортикоидов может развиться:
а) Метаболический ацидоз б) Метаболический алкалоз в) Гиперкалиемия г) Гиповолемия
19.Основное показание к назначению флудрокортизона:
а) Лечение артериальной гипертензии б) Лечение отеков сердечного происхождения
в) Заместительная терапия при дефиците альдостерона г) Лечение воспалительных заболеваний суставов
30
