Подлинность

1. ИК- и УФ-спектрофотометрия.

2. Реакция образования азокрасителя (кроме дикаина).

3. Для гидрохлоридов (новокаина, дикаина) характерна реакция обнаружения хлорид-ионов.

4. Реакции с осадительными (общеалкалоидными) реактивовами (пикриновой, фосфорн6овольфрамовой, фосфорномолибденовой кислотами, хлоридом ртути (II) и др.), образуются осадки.

5. Взаимодействие с альдегидами, например, с n-диметиламинобензальдегидом в присутствии концентрированной серной кислоты. Появляется желтое или оранжевое окрашивание.

6. Взаимодействии с гидроксиламином в щелочной среде и раствором хлорида железа (III), образуются гидроксаматы железа.

7. Реакция конденсации с 2,4-динитрохлорбензолом.

8. Реакция образования изонитрилов — веществ, имеющих тошнотворный запах.

Частные реакции

1. Обнаружение этилового спирта после омыления раствором едкой щёлочи (анестезин).

2.Окисление 5%-ным раствором хлорамина в кислой среде с образованием окрашенного красно-оранжевого продукта (анестезин).

3. Обесцвечивание 0,1 н. раствора перманганата калия в кислой среде (новокаин)

4. Реакция с пергидролем и концентрированной серной кислотой - постепенно появляется сиреневое окрашивание (новокаин).

5. Осаждение йодидом калия в виде йодоводородной соли (тетракаина гидрохлорид).

6. Нагревание с концентрированной азотной кислотой и прибавление к остатку раствора гидроксида калия - появляется кроваво-красное окрашивание (тетракаина гидрохлорид).

Доброкачественность

ФС предусматривает установление пределов допустимого содержания в лекарственных веществах посторонних примесей, в частности n-аминобензойной кислоты и бензокаина (промежуточные продукты синтеза). Испытание выполняют методом ТСХ на пластинках, покрытых силикагелем F254. или Силуфола УФ-254. После хроматографирования пластинки сушат и детектируют в УФ-свете при 254 нм. Лекарственные вещества должны также выдерживать требования по микробиологической чистоте.

Количественное определение

1. Нитритометрический метод.

Индикатор – внешний (йодкрахмальная бумага), внутренние - нейтральный красный, тропеолин 00, смесь тропеолина 00 с метиленовым синим и др.

2. Метод нейтрализации и аргентометрии (по связной соляной кислоте). Титрование ведут в присутствии хлороформа, который извлекает выделяющееся основание.

3. Броматометрическое и иодхлорометрическое определение анестезина и новокаина, основанные на образовании дибром- и дииодроизводных.

4. Метод фотоколориметрического определения после реакции азосочетания и других цветных реакций (анализ веществ в лекарственных формах).

Хранение. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света (в банках из оранжевого стекла). Тетракаин гидрохлорид хранят в хорошо укупоренной таре. При несоблюдении условий хранения происходит постепенный гидролиз.

Применение. Анестезин, новокаин и дикаин применяют в качестве анестезирующих средств. Анестезин назначают внутрь по 0,25− 0,3 г в виде таблеток, порошков. Новокаин широко применяют для инфильтрационной и спинно-мозговой анестезии в виде 0,25−0,5%-ных водных растворов, которые вводят внутрикожно, подкожно, внутривенно. Дикаин активнее новокаина, но токсичнее его в 10 раз, его назначают главным образом для поверхностной анестезии в глазной и оториноларингологической практике в виде 0,5−2%-ных растворов, а также для перидуральной анестезии в виде 0,3%-ных растворов в изотоническом растворе.