43.Коагулянты, антикоагулянты.

КОАГУЛЯНТЫ

Средства, способствующие остановке кровотечений (гемостатики)

1.Коагулянты

А) прямого действия

Б) непрямого действия

Коагулянты. Это лекарственные вещества, увеличивающие свертывание крови. Понижение свертывания крови наблюдается при уменьшении числа тромбоцитов, при заболеваниях печени, при врожденной неполноценности свертывающей системы крови (гемофилия), при передозировке антикоагулянтов. В таких случаях наблюдаются кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу. Появляется кровь в моче, а травмы и хирургические операции сопровождаются длительными кровотечениями.

К коагулянтам прямого действия относятся тромбин и фибриноген.

Тромбин – протеолитический фермент, участвующий в образовании фибринного тромба. Применяется только местно для остановки кровотечений из паренхиматозных органов и мелких капилляров.

Фибриноген – препарат местного и системного действия; в организме превращается в фибрин. Эффективен при пониженном содержании фибриногена в крови. Используется при кровотечениях во время операций. при шоках, при гемофилии, в акушерской практике.

К коагулянтам непрямого действия относятся витамин К и его синтетические аналоги.

Витамин К необходим для образования в печени факторов свертывания крови. С лечебной целью применяют фитоменадион – растворимый в жирах природный витамин К1; менадиола натрия фосфат и викасол – синтетические аналоги витамина К.

Назначают при кровотечениях, вызванных передозировкой антикоагулянтов непрямого действия, при гипопротромбинемии (вследствие цирроза, гепатита, колитов), при назначении антибиотиков, подавляющих кишечную микрофлору.

Противопоказания – повышенная свертываемость крови, инфаркт, тромбозы, склонность к тромбозам, атеросклероз, кальциемия.

Побочные эффекты – аллергические реакции, при в/в введении – чувство жара, флебиты, аритмии, тошнота, рвота, понос. При п/к введении – некроз тканей. При приеме per os – боль в желудке, изжога, метаоризм, запоры или поносы.

АНТИКОАГУЛЯНТЫ

Гепарин

• является естественным противосвертывающим фактором.

• действие заключается в блокаде биосинтеза тромбина и тромбопластина, он тормозит переход протромбина в тромбин, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Натрия гидроцитрат

• связывает ионы кальция и тормозит процесс свертывания крови в первой и второй фазах.

• в качестве антикоагулянта его в организм не вводят, т.к. резкое падение концентрации ионов кальция в крови вызывает нарушение функции сердца и ЦНС.

• используют цитрат натрия только для консервирования донорской крови в виде 4-5% растворов.

Ривароксабан (Ксарелто)

• Высокоселективный ингибитор фактора Ха.

• способен дозозависимо увеличивать АЧТВ.

• Биодоступность препарата составляет около 100%.

• не требует мониторинга параметров крови. Вариационный коэффициент индивидуальной изменчивости составляет 30-40%.

• выпускается в таблетках по 10 мг активного вещества в каждой.

Антикоагулянты непрямого действия

• являются антагонистами витамина К, который необходим для синтеза протромбина в печени.

• эффективны лишь при введении в организм.

• терапевтический эффект достигает максимума через 15-30 часов и продолжается несколько суток.

• действуют медленно и продолжительно, обладают кумулятивными свойствами.

• Применяют внутрь для профилактики и лечения тромбозов, тромбофлебитов, тромбоэмболий, тромбоэмболических осложнений при инфаркте миокарда.

Неодикумарин и Фениндион (фенилин)