1.Предмет и задачи фармакологии.

Фармакология (от греч. pharmacon — лекарство, logos — уче­ние) — наука, изучающая условия, процессы и последствия воздействия лекарственных веществ (ЛВ) и иных биологически активных соединений на живые организмы.

Фармакология как учебная дисциплина состоит из двух раз­делов: общей фармакологии и частной фармакологии.

Используя данные медико-биологических дисциплин, фар­макология как одна из основных наук о ЛС позволяет соста­вить наиболее полное понятийное представление о ЛС, обо­сновать создание его рациональной лекарственной формы, оп­ределить зависимость между химическим строением и дейст­вием ЛВ на организм.

Задачи фармакологии:

1. изыскание новых лекарственных средств (ЛС) для предупреждения и лечения заболеваний

2. изучение механизмов и эффектов действия лекарственных веществ,

3. изучение особенностей по­ступления их в организм,

4. изучение способов распределения в органах и тканях, реакций метаболизма и путей выведения,

5. создание высокоэффективных лекарственных препаратов для профилак­тики и лечения заболеваний, что увеличивает продолжитель­ность жизни и период трудоспособной активности людей.

Со­временные ЛС позволяют управлять нервно-психической дея­тельностью, кровообращением, дыханием, обменом веществ, пищеварением и другими функциями организма.

Лекарственные средства при бесконтрольном и нерацио­нальном применении могут вызывать нежелательные отрица­тельные, а порой и очень тяжелые нарушения жизнедеятель­ности организма человека, поэтому фармакология, создавая эффективные и безопасные лекарственные средства, одновре­менно формирует рекомендации по их рациональному приме­нению.

Фармакология, используя достижения биологии, микроби­ологии, физиологии, химии, медицины, фармации и других наук, помогла решить проблемы лечения большинства тяжелых инфекционных заболеваний, уносивших жизни миллионов лю­дей. В настоящее время стало возможным лечение некоторых ранее считавшихся неизлечимыми психических заболеваний, сахарного диабета, инфаркта миокарда, отдельных злокачест­венных новообразований и ряда других заболеваний. Сегодня невозможно представить себе лечение любого заболевания без применения ЛС.

2.Рецепт. Структура рецепта.

Рецепт – письменное, установленной формы обращение врача в аптеку об отпуске или изготовлении и отпуске больному лекарственного препарата с указанием дозировки и способа его применения. Рецепт является медицинским, юридическим и финансовым документом.

1. Штамп ЛПУ с адресами и телефонами

2. Дата выписки рецепта

3. Форма бланка и приказа

4. Серия и номер рецепта

5. ФИО больного

6. Возраст больного

7. ФИО врача

8. Обращение врача

9. Состав ЛС

10. Сигнатура

11. Подпись и печать

12. Срок действия рецептурного бланка

3. Основные понятия фармакокинетики и фармакодинамики.

Общая фармакология изучает фундаментальные закономер­ности действия ЛС на организм и общие понятия о фармакодинамике и фармакокинетике.

Фармакодинамика изучает локализацию (места и точки при­ложения) и механизмы, типы, виды и эффекты действия ЛС; зависимость действия ЛС от различных факторов, например их химического строения, лекарственной формы, пути введения, дозы, а также от возраста, пола, массы тела, общего состояния больного.

Фармакокинетика изучает пути введения, процессы всасы­вания ЛВ при различных путях введения, транспорта и распре­деления их в организме (биотрансформация, метаболизм) и выделения из него.

Частная фармакология изучает фармакодинамику и фармакокинетику конкретных лекарств, показания и противопоказа­ния к применению, особенности дозирования и отпуска.

Фармакокинетика – действие организма на лекарство. Складывается из: всасывание, распределение, депонирование, биотрансформация, выведение.

Всасывание – поступление веществ от места введения в кровь. Транспорт через мембрану: пассивная диффузия, фильтрация, активный транспорт. Пассивная диффузия зависит от: липофильности фазы, площади поверхности, диаметра пор мембраны, степени ионизации слабых электролитов (проникает неионизированная форма); зависит от: pH среды (повышается у кислот в щелочной среде, и наоборот); на этом принципе функционирует ионная ловушка – незаряженная молекула попадает в среду, где ионизируется и в силу этого остается там, свойств вещества (способности к ионизации). Липофильные неполярные соединения проникают через мембрану после диффузии в липидной фазе (легко проникают внутрь клетки). Гидрофильные вещества проникают в клетки: путем активного транспорта и облегченной диффузии; фильтрацией (с водой через водные поры) или пассивной диффузией в водной фазе (только маленькие по размеру молекулы). Это означает, что гидрофильные вещества (вводимые, например, внутривенно) могут проникать через межклеточное промежутки в эндотелии почечных клубочков, капилляров. Замечания: В капиллярах мозга нет промежутков, т.е. формируется ГЭБ – гематоэнцефалический барьер. Но есть одно место в мозгу, где гидрофильные вещества всё-таки могут проникать в вещество мозга – пусковая зона рвотного центра. Малы промежутки между эпителиоцитами ЖКТ, следовательно всасывание полярных продуктов затруднено. Между эпителиоцитами почечного канальца (но не клубочка) отсутствуют межклеточные промежутки, следовательно полярные соединения не реабсорбируются. Распределение: Зависит от гидрофильных, гидрофобных свойств. Биотрансформация: Липофильные вещества метаболизируются системой микросомального окисления печени (ферменты эндоплазматического ретикулума) в гидрофильные вещества, которые легко выводятся из организма. Выведение: фильтрация, секреция в проксимальных канальцах, реабсорбция в дистальных канальцах (липофильные вещества). Для лучшего выведения лекарственных средств иногда используют свойство заряженных молекул плохо диффундировать через биологические мембраны. Например, для выведение фенобарбитала (слабая кислота) защелачивают почечный фильтрат с помощью введения гидрокарбоната (при форсированном диурезе).

Фармакодинамика: изменения органов и систем организма при введении лекарственных средств.

Мишени: рецепторы, ионные каналы, ферменты (ингибиторы АХЭ, другие ингибиторы), транспортные системы (ингибиторы Na⁺/K⁺ АТФазы)

Рецепторы: функционально активные макромолекулы или их фрагменты, которые селективно взаимодействуют с определенными веществами (лигандами), из-за чего возникает цепь биохимических реакций в клетке, что приводит к развитию фармацевтических эффектов.

4.Пути введения лекарственных веществ в организм..

1. Энтеральный

1. Через рот

2. Под язык

3. Ректальный

Плюсы: можно вводить различные ЛФ, простота и доступность, не требует стерильности, не требует спец. обучения.

Минусы: зависимость действия от возраста, состояния организма, инд. чувствительности, медленное и неполное всасывание, введение невозможно при рвоте и бессознательном состоянии, возможно неблагоприятное действие.

2. Парентеральный

1. Инъекции

2. На кожу

3. ЛВ через Дыхательные пути.

Плюсы: быстрое всасывание, быстрое действие, возможность использовать в бессознательном состоянии

Минусы: болезненное введение, требуется спец обучение, специальные условия

5.Действие лекарственных веществ в организме (повторное, побочное, комбинированное).

При повторном применении препаратов фармакологический эффект может нарастать или снижаться в связи с изменением чувствительности рецепторов к ним или изменением фармакокинетики. Нарастание специфического фармакологического действия при повторных введениях одного и того же лекарственного вещества называют кумуляцией.

побочное действие лекарства – это нежелательные эффекты, которые входят в спектр фармакологической активности препарата и возникают при использовании лекарства в терапевтических дозах (не в случаях передозировки). Побочные эффекты могут возникать при приеме любых лекарств. Их частота достигает 10-20%. Уточните возможное побочное действие лекарства у врача, назначившего данный препарат.

Синергизм.

Это явление заключается в содействии двух и более лекарственных веществ. Рациональное сочетание синергистов позволяет получить оптимальный лечебный эффект при значительном уменьшении дозы каждого из них и соответственно снизить вероятность развития побочных явлений. В проявлении синергизма могут принимать участие разные механизмы прямого или косвенного действия лекарств. Наиболее выгодными являются комбинации лекарственных веществ с разными механизмами действия, но с одинаковым конечным результатом действия.

При сочетании нрепаратов-синергистов их эффекты либо просто суммируются (аддитивный синергизм), либо взаимно усиливаются и тогда конечный результат оказывается больше, чем простая сумма эффектов каждого препарата (потенцированный синергизм). 15 некоторых случаях явления синергизма могут привести к значительному усилению действия лекарств и вызвать токсический эффект.

Антагонизм.

Это явление между лекарственными веществами выражается во взаимном ослаблении или полной нейтрализации их действия. Различают несколько разновидностей антагонизма, обусловленных различиями в механизме действия веществ-антагонистов. Например, функциональный антагонизм зависит от изменений функции органов в противоположных направлениях (торможение или возбуждение). Такой антагонизм может быть прямым или косвенным. Конкурентный антагонизм возникает между соединениями сходной химической структуры за «захват» одних и тех же рецепторов. Химический антагонизм обусловлен химической реакцией нейтрализации между веществами. Такие вещества, называют антидотами (противоядиями). Явления антагонизма между лекарствами широко используются для оказания помощи при отравлениях. Следует учитывать, что антагонизм может быть односторонним. Например, атропин устраняет признаки отравления пилокарпином, тогда как пилокарпин малоэффективен при отравлении атропином. Это можно объяснить разной степенью аффинитета ЛВ к рецепторам.

6.Виды действия лекарств.

Местное действие — эффекты лекарственных средств на месте применения (потеря болевой и температурной чувствительности под влиянием местных анестетиков; боль, гиперемия, отек кожи в области нанесения раздражающих препаратов).

Резорбтивное действие (лат. resorbeo — поглощаю) — эффекты лекарственных средств после всасывания в кровь и проникновения через гистогематические барьеры (анальгезия при применении наркозных средств, наркотических и ненаркотических анальгетиков; повышение умственной и физической работоспособности у людей, принимающих кофеин).

Прямое и косвенное действие

Прямое (первичное) действие — изменение лекарственными средствами функций органов в результате действия на клетки этих органов (сердечные гликозиды усиливают сердечные сокращения, блокируя Na+, К -АТФ-азу мышечных клеток миокарда; мочегонные средства повышают диурез, нарушая реабсорбцию ионов и воды в почечных канальцах).

При рефлекторном воздействии вещества влияют на экстероили интероцепторы и эффект проявляется изменением состояния либо соответствующих нервных центров, либо исполнительных органов. Так, использование горчичников при патологии органов дыхания рефлекторно улучшает их трофику (эфирное горчичное масло стимулирует экстероцепторы кожи). Препарат лобелин, вводимый внутривенно, оказывает возбуждающее влияние на хеморецепторы каротидного клубочка и, рефлекторно стимулируя центр дыхания, увеличивает объем и частоту дыхания.

Обратимое и необратимое действие

Обратимое действие обусловлено установлением непрочных физико-химических связей с циторецепторами, характерно для большинства лекарственных средств.

Необратимое действие возникает в результате образования ковалентных связей с циторецепторами, характерно для немногих лекарственных средств, как правило, обладающих высокой токсичностью и применяемых местно.

7.Лекарственные формы ( твердые, мягкие, жидкие).

ТВЁРДЫЕ

Таблетки (Tabulettae) ─ твердые дозированные лекарственные формы, получаемые прессованием лекарственных веществ или смесей лекарственных и вспомогательных веществ. Таблетки предназначаются преимущественно для внутреннего применения. Некоторые виды таблеток используют для наружного применения В качестве вспомогательных веществ применяют: сахар, крахмал, натрия гидрокарбонат, натрия хлорид, тальк, какао, раствор желатина, воду, спирт и др. (не более 20% от массы таблетки). Таблетированные формы препарата распадаются в ЖКТ в среднем в течение 15 мин; таблетки, покрытые оболочкой – в течение 30 мин.

Драже (Dragee) — твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы. Драже изготавливают заводским способом. В качестве вспомогательных веществ применяют сахар, крахмал, пшеничную муку, какао, шоколад, пищевые лаки, красители и др. Масса драже не должна превышать 1,0 г.

Капсулы (Capsulae): представляют собой оболочки для дозированных порошкообразных, пастообразных, гранулированных или жидких лекарственных веществ, применяемых внутрь. В капсулах выпускают лекарственные препараты, обладающие неприятным вкусом, запахом или раздражающим действием.

Порошки (Pulveres) ─ это твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, обладающая свойством сыпучести. В форме порошка могут быть выписаны различные синтетические препараты, продукты жизнедеятельности некоторых микроорганизмов (антибиотики), вещества растительного и животного происхождения.

Гранулы (Granula) ─ твердая лекарственная форма в виде однородных частиц (крупинки, зернышки) округлой, цилиндрической или неправильной формы, предназначенные для внутреннего применения. Размер гранул должен быть 0,2—3 мм. Изготовляются на предприятиях фармацевтической промышленности. В качестве вспомогательных веществ при производстве гранул используют: сахар, виннокаменную кислоту, натрия гидрокарбонат, крахмал, глюкозу, тальк, сахарный сироп, пищевые красители и некоторые другие вещества.

Карамели (Caramel) ─ твердые лекарственные формы, приготавливаемые путем смешения лекарственных веществ с сахаром и патокой. Для придания карамелям необходимого цвета и органолептических свойств в указанную смесь вводят также соответствующие красящие, вкусовые и ароматические добавки. Используются главным образом для лечения заболеваний слизистых оболочек полости рта и глотки. Для этого карамели держат во рту до полного рассасывания. Так, например, фармацевтической промышленностью в виде карамели выпускают противогрибковый и противобактериальный препарат декамин.

Пастилки, или троше (Trochiscius) ─ твердые лекарственные формы в виде плотных масс плоской формы, получаемые путем смешивания лекарственных веществ с сахаром и слизями. В форме пастилок назначают преимущественно лекарственные вещества, применяемые для лечения заболеваний слизистых оболочек ротовой полости. Для этого пастилки держат во рту до полного рассасывания. В ряде случаев пастилки назначают внутрь при лечении некоторых заболеваний пищеварительного тракта.

МЯГКИЕ

Мазь – мягкая лекарственная форма для наружного применения, имеющая вязкую консистенцию, способная образовывать на коже и слизистых оболочках ровную, сплошную пленку.

Мази состоят из основы и одного или нескольких лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных.

Пасты это разновидности мазей, содержащие порошкообразных веществ не менее 25%. Количество порошкообразных веществ в пастах не превышает 60-65%. Пасты длительное время находятся на коже , при этом постепенно расплавляются. Поэтому пасты наносятся на небольшие очаги поражения на коже.

Линименты (жидкие мази) – лекарственная форма для наружного при­менения, представляющая собой густую жидкость или студнеобразную массу, расплавляющуюся при температуре тела. В физико-химическом отношении линименты представляют собой дисперсные системы с различной степенью гомогенности.

Суппозитории - дозированная лекарственная форма, твердая при комнатной температуре и расплавляющаяся при температуре тела.

Пластырь – лекарственная форма для наружного применения, кото­рая после размягчения при температуре тела прилипает к коже.

ЖИДКИЕ

(Раствор — Solutio) Раствор — жидкая лекарственная форма, получаемая путем растворения лекарственного вещества в растворителе. Таким образом, раствор состоит из двух ингредиентов: растворимого вещества и растворителя. В качестве растворителей чаще всего используют воду дистиллированную (Aqua destillata), спирт этиловый 70%, 90%, 95% (Spiritus aethylicus 70%, 90%, 95%) и жидкие масла — персиковое (Oleum Persicorum), вазелиновое (Oleum Vaselini) и др. Растворы должны быть прозрачными и не содержать взвешенных частиц или осадка. Используют растворы для наружного и внутреннего применения, а также для инъекций.

(Суспензия — Suspensio) Суспензии — взвеси частиц твердых лекарственных веществ в жидкости. Назначают суспензии внутрь и наружно. Стерильные суспензии можно вводить внутримышечно. Обычно при изготовлении суспензии используется вода.

(Эмульсия — Emulsum) Эмульсия — жидкая лекарственная форма, в которой нерастворимые в воде жидкости (например, жидкие масла) находятся во взвешенном состоянии в виде мельчайших частиц. Эмульсии применяют внутрь и наружно. Чаще всего используют масляные эмульсии. Масляные эмульсии готовят из жидких масел: касторового, миндального и др. Для эмульгирования масла (разделения его на мельчайшие частицы) добавляют специальные эмульгаторы.

Настой — Infusum Отвар —Decoctum. При обработке растительного лекарственного сырья (листья, трава, корни и т.д.) водой при температуре 100 °С из лекарственных растений извлекаются их действующие начала с некоторой примесью балластных веществ. Такие водные извлечения обозначают как настои и отвары. Настои чаще готовят из листьев, цветков, травы. Отвары обычно готовят из более грубых, плотных частей растений (корней, коры) и в связи с этим они отличаются от настоев более длительным извлечением действующих начал.

Настойка -  Tinctura. Настойки - это спирто­вые извлечения из лекарственного растительного сырья, полученные без нагре­вания и удаления экстрагента. Они представляют собой прозрачные, более или менее окрашенные жидкости. Настойки - официнальный по ГФ XI фитопрепа­рат, их изготавливают на фармацевтических предприятиях. 

Экстракты – (Extractum – вытяжка, извлечение) представляют собой концентрированные вытяжки различной консистенции из растительного или животного сырья.

8.Антисептики.

Антисептические средства – это вещества, которые обладают противомикробным действием и применяются в основном наружно для обработки кожи и слизистых, а также для промывания ран.

Механизм антимикробного действия большинства антисептиков и дезинфицирующих средств обусловлен денатурацией белка цитоплазмы микроорганизмов с нарушением проницаемости плазматических мембран и торможением активности ферментов. Являясь общеклеточными ядами, эти препараты могут после оказывать токсическое действие на клетки макроорганизма, поэтому их не используют для резорбтивных эффектов.

Они делятся на:

• Галогены (содержащие хлор (хлорная известь, хлорамин, хлоргексидин, мирамистин) и содержащие йод (раствор йода, Люголя,йодинол,йодинат).

• Окислители (перекись водорода и перманганат калия)

• Щелочи и кислоты ( кислота борная, кислота салициловая, нашатырный спирт (раствор аммиака))

• Соединения алифатического ряда ((спирты, альдегиды) - этиловый спирт, формальдегид)

• Детергенты (Церигель, роккал)

• Соли тяжелых металлов (Окись ртути жёлтая, Препараты серебра (нитрат серебра, протаргол), сульфат меди, сульфат цинка, висмут, дерматол и ксероформ)

• Соединения ароматического ряда (фенол, резорцин, ихтиол, деготь березовый)

• Красители (бриллиантовый зелёный, метиленовый синий, риванол, этакридина лактат)

• Нитрофураны (фурацилин, фуразолидон)

• Бигуаниды (хлоргексидин, вантоцил)

Побочные эффекты ( противопоказания ):

• Раздражение кожных покровов и слизистых

• Химические ожоги

• Отбеливающее действие

• Редко – аллергии

9. Антибиотики. Механизм действия .Классификация. Принципы лечения.

Антибиотики — это химиотерапевтические средства микробного, растительного или животного происхождения, которые подавляют жизнедеятельность микроорганизмов.

Антибиотики имеют много механизмов действия, включая:

• Ингибирование синтеза клеточной стенки

• Увеличение проницаемости клеточной мембраны

• Препятствование синтезу белка, обмену нуклеиновых кислот и другим метаболическим процессам (например, синтезу фолиевой кислоты)

По химическому строению антибиотики делятся на:

• Пенициллины

• Фторхинолоны

• Цефалоспорины

• Макролиды

• Тетрациклины

• Аминогликозиды

• Полимиксины

• Сульфаниламиды

• Другие (линкозамиды-линкомицин; хлорамфениколы-левомицетин; циклосерин)

Классификация:

1.Нарушающие синтез микробной стенки: В-лактамы (имеют в- лактамное кольцо)- это пинициллины; цефалоспорины; монобактамы; карбопинелы;

2.Нарушающие функции цитоплазматической мембраны:

• ЦИКЛИЧЕСКИЕ ПОЛИПЕПТИДЫ

• ПОЛИЕНЫ(ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ)АНТИБИОТИКИ.

3.Нарушающие синтез белка: АМИНОГЛИКОЗИДЫ(СТРЕПТОМИЦИНА), ТЕТРАЦИКЛИНЫ, ЛЕВОМИЦИТИНЫ, МАКРОЛИДЫ(ЭРИТРОМИЦИН), ЛИНКОЗАМИДЫ.

4.НАРУШАЮЩИЕ СИНТЕЗ НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ:

• ПРИПАРАТЫ ДРУГИХ ГРУПП.

• АНЗОМИЦИНЫ.

По механизму действия:

• Бактерицидный тип – вызывающие -гибель микробов.

• Бактериостатический – замедляет рост и размножение микробов.

10.Пенициллины. Полусинтетические пенициллины.

• природные, продуцируемые микроорганизмами (бензил-пенициллина натриевая и калиевая соли, бициллин, эритромицин);

• полусинтетические, получаемые путем модификации структуры природных (ампициллин, оксациллин, амоксициллин (амоксиклав);

• синтетические (азлоциллин, мезлоциллин)

Показания

• Пенициллины применяют при инфекциях, вызванных чувствительными к ним возбудителями. Преимущественно они используются при инфекциях верхних дыхательных путей, при лечении ангины, скарлатины, отита, сепсиса, сифилиса, гонореи, инфекций ЖКТ, инфекций мочевыводящих путей и др.

Побочные эффекты

• Аллергическая реакця

• Дисбактериоз (диарея)

• суперинфекции, кандидоза полости рта, влагалища

• Гепатотоксичность, нефротоксичность

• тромбоцитопении, нейтропении, лейкопении

11. Антибиотики макролиды.

По спектру противомикробного

действия близки к пенициллинам.

Малотоксичны, редко вызывают побочные эффекты.

Местные реакции: флебит и тромбофлебит при в/в введении, вызванные местнораздражающим действием (макролиды нельзя вводить в концентрированном виде и струйно, они вводятся только путем медленной инфузии).

Эритромицин, спирамицин, азитромицин, олеандомицин, кларитромицин.

Показания

• Инфекции ВДП: стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит.

• Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (включая атипичную).

• Коклюш.

• Дифтерия (эритромицин в сочетании с антидифтерийной сывороткой).

• Инфекции кожи и мягких тканей.

• ИППП: хламидиоз, сифилис (кроме нейросифилиса), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема.

• Инфекции полости рта: периодонтит, периостит.

• Тяжелая угревая сыпь (эритромицин, азитромицин).

• Эрадикация H.pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (кларитромицин в сочетании с амоксициллином, метронидазолом и антисекреторными препаратами).

• Токсоплазмоз (чаще спирамицин).

12.Антибиотики цефалоспорины.

Цефалоспорины

• 1 поколение: цефазолин, цефалексин (преим. Гр (+) микрофлора)

• 2 поколение: цефуроксим, цефаклор (Гр(+) и Гр(-) микрофлора)

• 3 поколение: цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим (преим. Гр(-) микрофлора)

• 4 поколение:цефепим (более широкий спектр)

Высокоэффективные антибиотики с

бактерицидным типом действий.

Используются в качестве резервных антибиотиков при заболеваниях, вызванных микроорганизмами устойчивыми к другим антибиотиками.

Побочные действия: диспепсия, аллергические реакции, поражение почек.

Показания

• гонорея;

• Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции дыхательных путей.

• тяжелые формы инфекций МВП;

• тяжелые формы инфекций кожи, мягких тканей, костей, суставов;

• интраабдоминальные инфекции (перитонит);

• инфекции органов малого таза;

• генерализованный сальмонеллез;

• менингит;

• сепсис.

13.Антибиотики аминогликозиды.

Стрептомицин, мономицин, канамицин,

гентамицин.

Стрептомицин обладает противотуберкулёзным действием.

Побочные действия: ототоксическое (поражение слуха), нефротоксическое (пораженее почек),

Показания

• Чума (стрептомицин).

• Туляремия (стрептомицин, гентамицин).

• Бруцеллез (стрептомицин).

• Туберкулез (стрептомицин, канамицин).

• Сепсис.

• Инфекционный эндокардит.

• Посттравматические и послеоперационные менингиты.

• Нозокомиальная пневмония (включая вентиляционную).

• Пиелонефрит.

• Инфекции органов малого таза.

• Диабетическая стопа.

• Послеоперационные или посттравматические остеомиелиты.

14.Антибиотики тетрациклины.

Обладает широким спектром действия, не разрушаются в пищеварительной системе.

Побочные действия: могут накапливаться в костях, зубах, что приводит к нарушению развития зубов; повышенная чувствительность кожи к воздействию солнечных лучей.

Противопоказаны: при заболеваниях крови, беременности.

Тетрациклин, метациклин, доксициклин, окситетрациклин.

Показания

• Хламидийные инфекции (пситтакоз, трахома, уретрит, простатит, цервицит).

• Микоплазменные инфекции.

• Боррелиозы (болезнь Лайма)

• Риккетсиозы (Ку-лихорадка, пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф).

• Бактериальные зоонозы: бруцеллез, лептоспироз, сибирская язва, чума, туляремия (в двух последних случаях - в сочетании со стрептомицином или гентамицином).

• Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.

• Кишечные инфекции: холера, иерсиниоз.

• Гинекологические инфекции: аднексит, сальпингоофорит (при тяжелом течении - в сочетании с β-лактамами, аминогликозидами, метронидазолом).

• Угревая сыпь.

• Раневая инфекция после укусов животных.

• ИППП: сифилис

• Инфекции глаз.

15.Сульфаниламиды.

Сульфаниламидные препараты — большая группа лекарственных веществ, основу строения которых составляет сульфаниловая (п-аминобензосульфоновая) кислота. Сульфаниламиды — активные противомикробные средства. В последние годы интерес к данной группе лекарственных средств возрос в связи с синтезом сульфаниламидов длительного действия и созданием комбинированных с триметопримом препаратов.

1. Препараты для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта)

А. Короткого действия (T1/2 <10 ч):

•  Сульфанилаид (стрептоцид)

• Сульфакарбамид (уросульфан)

Б. Средней длительности действия (T1/2 10-24 ч):

• Сульфадиазин (сульфазин)

• Сульфаметоксазол

В. Длительного действия (T1/2 24-48 ч):

• Сульфамонометоксин

• Сульфадиметоксин

Г. Сверхдлительного действия (T1/2 > 48 ч):

•  Сульфаметоксипиридазин

• Сульфален

2. Не абсорбируемые в ЖКТ

• Фталилсульфотиазол(фталазол)

• Сульфагуанидин(сульгин)

3. Для местного применения

• Сульфадиазин серебра (дермазин)

4. Соединения с 5-аминосалициловой кислотой

• Сульфасалазин

Механизм действия.

Их действие связано главным образом с нарушением образования микроорганизмами необходимых для их развития ростовых факторов — фолиевой и дигидрофолиевой кислот и других веществ, в молекулу которых входит n-аминобензойная кислота. Сульфаниламиды близки по химическому строению к n-аминобензойной кислоте, они захватываются микробной клеткой вместо n-аминобензойной кислоты и тем самым нарушают течение в ней обменных процессов.

Спектр действия.

Сульфаниламиды обладают достаточно широким спектром противомикробного действия — они подавляют рост, как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов (иерсинии, клебсиеллы, сальмонеллы, стрептококки, стафилококки, пневмококки, гонококки, кишечная палочка, шигеллы и т. д.). Кроме того, некоторые сульфаниламиды (например, сульфапиридазин и сульфамонометаксин) оказывают бактериостатическое действие на хламидии, токсоплазму, протей, нокардии и малярийные плазмодии. Необходимо подчеркнуть, что сульфаниламиды могут стимулировать рост риккетсий.

16.Противотуберкулёзные средства.

Противотуберкулезные средства

Химиотерапевтические вещества, подавляющие жизнедеятельность и рост кислотоустойчивых микобактерий — возбудителей туберкулеза.

Арсенал противотуберкулезных средств включает синтетические вещества и антибиотики. Они различаются по силе действия на микобактерии и переносимости.

Последнее особенно важно, поскольку лечение туберкулеза является длительным.

Классификация

1. Наиболее эффективные — это синтетические препараты — гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК) изониазид и его производные (фтивазид, метазид, феназид) и антибиотики группы ансамицинов — рифампицин, рифабутин, рифапентин.

Б. Препараты умеренной эффективности — синтетические препараты пиразинамид, этамбутол, этионамид, протионамид; фторхинолоны (офлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин); антибиотики — стрептомицин, канамицин, амикацин, капреомицин, циклосерин.

В. Менее эффективные — синтетический препарат аминосалициловая кислота (парааминосалициловая кислота, ПАСК).

Препараты I ряда (основные) — препараты выбора для лечения туберкулеза, вызванного чувствительными к ним микобактериями. (Изониазид Рифампицин Рифабутин Пиразинамид Этамбутол Стрептомицин)

Препараты II ряда, или резервные, предназначены для лечения туберкулеза с резистентностью микобактерий к препаратам I ряда или их непереносимостью. Резервные препараты уступают по эффективности

основным и хуже переносятся при длительном применении (побочные эффекты развиваются чаще) (Этионамид Протионамид Циклосерин Теризидон Капреомицин Канамицин Амикацин Аминосалициловая кислота, Офлоксацин Ломефлоксацин Левофлоксацин Моксифлоксацин)

17.Противовирусные средства.

Противовирусные препараты — это соединения природного или синтетического происхождения, применяющиеся для лечения и профилактики вирусных инфекций. Действие многих из них избирательно направлено на разные стадии развития вирусной инфекции и жизненного цикла вирусов.

Механизм действия :

• 1) Угнетение адсорбции вируса на клетки.

• 2) Угнетение синтеза вирусных белков- ферментов.

• 3) Угнетение синтеза нуклеиновых кислот.

• 4) Повышение резистентности клетки к вирусу.

Классификация противовирусных средств.

1) При заболеваниях, вызванных ДНК -содержащими вирусами (герпес, лишаи кожи) применяют: ацикловир, валацикловир, видаробин.

2) При заболеваниях ,вызванных РНК - содержащими вирусами (ортомиксовирусные, ротавирусные, ретровирусные, аденовирусные инфекции) применяют: арбидол, оксолин, мидантан ремантадин циклоферон,кагоцел ингаверин

18.Противопротозойные средства.

Противопротозойные средства - это фармакологические вещества, которые губительно действуют на патогенных простейших - амеб, лямблий, трихомонад, пневмоцист, токсоплазм, лейшманий и трипаносом.

Классификация противопротозойных средств

1. Противомалярийные средства.

Хинолины:хинин, хингамин, гидроксихлорохин, акрихин, мефлохин, примахин

Пиримидины: хлоридин, триметоприм

2. Противоамебные средства.

при любой локализации: Метронидазол, Эметина хлорид, Тетрациклины;

в просвете кишечника: Хиниофон;

при внекишечной локализации : Хингамин.

3. Средства, применяемые при лямблиозе.

1. Производные имидазола: Метронидазол.

2. Производные нитрофурана: Фуразолидон.

3. Производные аминоакридина: Акрихин.

4. Производные хинолина: Аминохинол.

4. Средства, применяемые при трихомонадозе.

1. Производные имидазола: Метронидазол, Тинидазол (Фасижин).

2. Производные нитрофурана: Фуразолидон.

3. Производные оксихинолина: Трихомонацид.

5. Средства, применяемые при токсоплазмозе.

1. Производные пиримидина: Хлоридин.

2. Сульфаниламидные препараты: Сульфадиметоксин.

6. Средства, применяемые при балантидиазе.

1. Антибиотики: Тетрациклина гидрохлорид, Мономицин.

2. 8-оксихинолины: Хиниофон.

7. Средства, применяемые при лейшманиозе.

1. Антибиотики: Мономицин.

2. Препарат сурьмы: Солюсурьмин

8. Средства, применяемые при трипаносомозах.

1. Препараты мышьяка: Меларсопрол.

2. Хинолины: Примахин.

19.Местноанестезирующие средства.

Местные анестетики – это вещества , обратимо блокирующие нервную проводимость и вызывающие , строго локализованную анестезию ( утрату болевой чувствительности ) в сравнительно небольшой области тела без существенного влияния на ЦНС.

Механизм действия связан с блокадой натриевых каналов в мембране аксона. Из-за этого нарушается возникновение потенциала действия и тормозится проведение болевых импульсов по нервным волокнам из периферических тканей в ЦНС

Показания :

• Для предупреждения боли возникающей при небольших оперативных вмешательствах ( в стоматологии , оториноларингологии , наложения швов на рану, удаление некротических тканей , некрупных новообразований )

• Для обезболивания болезненных диагностических процедур, родов, в дерматологии для облегчения зуда кожи , слизистых оболочек .

Противопоказания :

• Аллергические реакции

• ОСН

• Блокады сердца

• Заболевания печени почек

Побочные действия

1. Со стороны ЦНС

2. Сердечно- сосудистой системы

3. В виде аллергических реакций

( Новокаин)

Наиболее популярный местный анестетик. Синтезирован в 1905 году.Плохо проникает через слизистые оболочки, поэтому не принимается для поверхностной анестезии. Отличается слабым ,медленно наступающим и кратковременным действием. может использоваться при всех видах анестезии в разных концентрациях, но при поверхностной анестезии малоактивен, продолжительность действия при инфильтрационной анестезии 30-60 мину., не суживает сосуды, поэтому нередко сочетается с сосудосуживающим препаратом адреналином (1 капля на 5-10 мл 0,1% р-ра), что замедляет всасывание новокаина, удлиняет его действие, уменьшает его токсичность. Токсичность новокаина низкая. Для него характерна высокая частота аллергических реакций – от кожных сыпей до анафилактического шока.

Лидокаин- обладает высокой анестезирующей активностью (превосходит новокаин в 2 раза), может использоваться при всех видах анестезии, продолжительность действия при инфильтрационной анестезии до 2 часов, при проводниковой до 3-5 часов. Токсичность несколько выше чем у новокаина при высоких концентрациях. При введении в вену обладает также выраженным противоаритмическим действием при желудочковых тахиаритмиях .

Ультракаин комбинированный препарат. местноанестезирующее действие обеспечивается анестетиком артикаином, сужение сосудов в месте введения – эпинефрином. Превосходит новокаин в 6 раз, лидокаин-в 3 раза,т.е. требуется значительно меньшее его количество. Используется в основном при инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии. Обладает большой широтой терапевтического действия, низкой токсичностью, безопасен для беременных. детей и пациентов с заболеваниями сердца.

Тетракаин ( дикаин )- самый сильный , длительно действующий местный анестетик из группы эфиров ( в 10 раз токсичнее прокаина . При использовании для анестезии слизистой оболочки глаз дикаин не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию , зрачки не расширяет. Возможно раздражение слизистой оболочки глаз. Дикаин расширяет сосуды.

Бензокаин ( анестезин ) - слабый анестетик , плохо растворимый в воде. В связи с этим может применятся исключительно для поверхностной анестезии. Применяется в виде мази при ожогах , ранах, зудящих дерматозах . Внутрь анестезин применяется при ЯБЖ , в ректальных свечах – при геморрое , трещинах заднего прохода.

Артикаин – быстродействующий местный анестетик , популярный в стоматологии. Эффект наступает через 1-3 мин и продолжается не менее 1 ч. Применяется для инфильтрационной анестезии , перед операциями на слизистых оболочках , костях , при удалении зубов , при переломах.

Бупивакаин – обладает длительным ( 4 ч ) и сильным действием ( в 4 раза сильнее лидокаина. Из –за того , что он не вызывает блокады двигательных нервов , расслабления скелетных мышц не наблюдается . это очень хорошо для обезболивания родов. С помощью постоянного введения через катетер он может обеспечивать длительную ( в течении нескольких дней ) анестезию.

20.Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства.

Танин, цинка оксид, отвар коры дуба, настой листьев шалфея.

Механизм действия: на месте нанесения вяжущих средств возникает:

1) уплотнение коллоидов («частичная коагуляция» белков) внеклеточной жидкости, экссудата, клеточных мембран, слизи  образование пленки, предохраняющей окончания чувствительных нервов от раздражения  ослабление чувства боли.

2) местное сужение сосудов, уменьшение их проницаемости, экссудации, ингибирование ферментов  противовоспалительное действие.

Применение:

• наружно при воспалении слизистых и кожных покровов

• внуть при воспалительных процессах ЖКТ (колиты, энтериты)

• местно при ожогах

• при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидов, когда они находятся в просвете желудка

обволакивающие средства. Механизм действия. Применение.

Слизи из крахмала и семян льна, фосфалюгель, сукралфат (вентер),  альмагель.

Механизм действия: покрывают слизистые и препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов.

Применение:

• при восспалительных процессах ЖКТ

• с веществами, обладающими раздражающими свойствами

адсорбирующие средства. Механизм действия. Применение.

Активированный уголь, тальк.

Механизм действия: при нанесении на кожу или слизистые адсорбируют на поверхности химические соединения и предохраняют окончания чувствительных нервов от их раздражающего действия + образуют тонкий слой, механически защищающий кожу или слизистые.

Применение:

• предохранение кожи от механического раздражения

• отравления химическими соединениями

• диарея, метеоризм (адсорбция токсических веществ и сероводорода)

21.Холинергические средства ( холиномиметики).

1. М-N-холиномиметические средства прямого типа действия (ацетилхолин, карбахолин)

2. М-N -холиномиметические средства непрямого типа действия (антихолинэстеразные средства, ингибиторы холинэстеразы)

а) обратимого действия (прозерин, физостигмин)

б) необратимого действия(армин, инсектициды (хлорофос, карбофос, дихлофос),боевые отравляющие вещества (зарин))

22.Холинергические средства (холиноблокаторы). Холинергические средства.

Холинергические средства локализуют свое действие в синапсах, где передачу нервного импульса осуществляет медиатор ацетилхолин. Холинергические рецепторы, равно и синапсы и нервные волокна, стали подразделять в зависимости от их чувствительности к ядам: мускарину (М - холинергические) или никотину (Н - холинергические). Фармакологически значимая концентрация М - холинорецепторов расположена в органах, получающих парасимпатическую иннервацию, а также в нейронах ЦНС. Фармакологически значимая концентрация Н - холинорецепторов расположена в вегетативных ганглиях, синокаротидной зоне, в мозговом слое надпочечников, скелетных мышцах, нейронах ЦНС.

М - ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ

М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

1. М- ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ НЕИЗБИРАТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

• АТРОПИН

• СКОПОЛАМИН

• ТРОПИКАМИД

• ИПРАТРОПИЙ

2. М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ ИЗБИРАТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ

• М₁-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

• ПИРЕНЗЕПИН

• М₃-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

• ДАРИФЕНАЦИН

• М₁, М₃-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

• ТИОТРОПИЙ

Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ