ОГЛАВЛЕНИЕ

Предисловие

........................................................................................................

5

1. Введение

S

1 1

Эволюция органической химии лекарственных веществ

9

1 2

Современные требования к лекарственным веществам

II

1 3

Стадии биологического изучения лекарственного вещества

12

1 4

Основы стратегии создания новых синтетических іскарстиенных

П

15

веществ

Связь структура — биологическая активность

1S

1 6

Принципиальная схема разработки нового лекарственною ве­

1 7

щества

22

Классификация лекарственных веществ

21

1 8

Основные болезни человека и ведущие группы іскарственных

25

веществ на современном фармацевтическом рынке

2. Синтез лекарственных веществ алифатического ряда.........................................

2(>

2 1

Алкил галогениды для наркоза

26

2 2

Группа противораковых веществ с дихлордиэтиламинным фарма­

27

2 3

кофором

Нейромедиатор ацетил-

Алканолы, аминоалканолы и их эфиры

2S

2 4

холин и холиномпметики

Альдегиды и кислоты

Витамины F и В іs

32

2 5

Аминокислоты

а-аминокислот

Витамин

U

Эндогенные

36

2 5 1

Производные

3(>

2 5 2

олигопептиды

Витамин В3

Производные ^-аминокислот

Нейротропные

41

2 5 3

Производные у-аминомасляной кислоты

42

2 5

средства Витамин Вт

4 Другие аминокислоты

47

3. Лекарственные вещества аіициклического ряда...................................................

47

3 1

Замещенные циклогсксаны Витамин А

47

3 2

Противозачаточные и противовоспалитсіьные вещества на основе

51

3 3

циклопентафснантрсна

Синтез витамина D

антивирусных

Камфора Производные

адпмантана

в

качестве

54

средств

4. Синтез производных ароматического ряда..............................................................

56

4 1

Аминоалкилбензолы в качестве психостимуляторов, антибиоти­

56

42

ков н гормонов

Антигистаминныс препараты группы диарилметана

59

43

Антисептики и адреноблокаторы фенольного ряда

62

44

Аминофенолы в качестве обезболивающих и противотуберкулез­

65

45

ных средств

Производные о-гидроксибензоиной кислоты Аспирин

66

46

Анестетики и противотуберкулезные средства на основе п-

6 S

47

аминобензоиной кислоты

Производные л-аминобснзолсульфокислоты с антибактериальным

69

4 8

и диуретическим действием

Оксолин

Оксопроизводныс нафталина Витамин К]

73

Химия лекарственных веществ с базовым гетероциклическим фрагментом ...

75

5 I

Синтез противоопухолевых веществ группы азиридина и оксирана

76

5 2

Антибиотики, содержащие четырехчленное азетидиновое ядро

79

5 2

I

Бактамы и карбапенсмы

79

5 2

2

Пенициллины

Моксалактам

82

5 3

5 2

3

Цефалоспорнны

85

Лекарственные вещества на основе пятичленных гетероциклов

87

5 3 1

Синтез производных фурана

87

5 3 11

Витамин С

88

5 3 12

Антибактериальные нитрофураны

89

5 3 13

Противоязвенные препараты ранитидин, лупити-

5 3 2

дин и их гетероаналоги

90

Синтез производных пиррола

94

5 3 2

1

Производные пирролидина в качестве ноотроп-

94

5 3 2 2

ных и антигипертензивных средств

Производные индола

98

5 3 2 3

Макроциклические соединения с тетрапирроль-

5 3 3

нои основой

100

Оксазолидины Антибиотик циклосерин

102

5 3 4

Антипиретики и анальгетики пиразолинового ряда

103

5 3 5

Имидаэолы с противопаразитарной, антигипертензивной и

5 3 6

другой биоактивностью

104

Производные тиазола

Витамин Bj

109

5 3 7

Психостимуляторы с оксадиазольным и тетразольным ге­

5 4

тероциклом

110

Синтез лекарственных веществ, содержащих шестичленные

гете­

роциклы

111

5 4 I

Производные пирана с витаминной (витамин Е), антиги­

5 4 2

пертензивной и другой активностью

111

Синтез лекарственных веществ пиридинового ряда

116

5 4 2

1

Витамин В5

и противотуберкулезные средства

на

5 4 2 2

основе пиридинкарбоновых кислот

117

Антидоты, витамин Вб и некоторые другие лекар­

5 4 2 3

ственные вещества с пиридиновым ядром

121

Антигипертензивные вещества

с

1,4-дигидропи-

5 4 2 4

ридиновой основой

126

5 4 3

Производные тетрагидропиридинов

129

Анальгетики и транквилизаторы пиперидинового ряда

132

5 44

Производные хинолина с антималярийным и антибакте­

5 4 5

риальным действием

139

Изохинолины в качестве спазмолитиков и трипаноцидов

145

5 4 6

Производные пиримидинов

147

5 4 6

1

Снотворные на основе триоксопиримидинов

147

5 4 6

2

Противораковые средства диоксопиримидинового

5 4 6

3

ряда

пиримидинов

с

149

Производные

антивирусной

5 4 7

(антиСПИДной) и антимикробной активностью

151

Производные пиперазина и пиридазина

156

5 4 8

Бензотиазины Нейролептики фенотиазинового ряда

158

54 9

Пуриновые основания в качестве стимулирующих и анти­

вирусных агентов

161

5 4 10 Производные аденозинфосфорной кислоты

Вс

166

54 11

Производные птеридина с витаминной

(витамины

и

5 5

В2) и противораковой активностью

168

Лекарственные вещества, содержащие семичленный гетероцикл

172

55 1

Антидепрессанты дибензазепинового ряда

172

5 6

5 5 2

Транквилизаторы группы 1,4-бензодиазепина

174

Производные

азабициклооктанов в качестве

спазмолитиков

и

5 7

анестетиков

Лекарственные препараты на основе хинуклидина

178

Производные аэабициклононанов в качестве анальгетиков

182

5 7 1

Группа пентазоцина

183

5 7 2

Морфин его агонисты и антагонисты

184

Р е к о м е н д у е м а я

л и т е р а т у р а

188

рамках научно-студенческих кружков

Книга

будет полезна и

для аспирантов, преподавателей и

научно-

исследовательских