3 курс / Фармакология / Практикум_по_промышленной_технологии_лекарственных_средств_Рубан

Примеры решения

1. Составляя рабочую пропись, учитываем, что на гомогенизацию должно быть передано 10 1,005=10,05 кг мази. На стадии смешивания ин-

гредиентов Красх. = 1,002, следовательно, пропись нужно рассчитывать на получение 10,05 1,002 = 10,07 кг мази.

На стадии приготовления мазевой основы количество вазелина и ла-

нолина безводного должно рассчитываться на 10,07 1,003=10,10 кг мази.

Следовательно, для ланолина и вазелина Красх. = 1,010, для амидохлорной ртути Красх. = 1,007.

2. Для получения 10,0 кг мази стрептоцида необходимо определить количество исходных компонентов с учетом расходного коэффициента: 10,0 кг 1,005 = 10,05 кг, каждого вещества должно быть:

стрептоцида 1,0 1,005 = 1,005 кг вазелина 9,0 1,005 = 9,045 кг

3. Уравнение материального баланса имеет вид: 50,0 = 49,5 + 0,5

η = 49,5 100% = 99% 50,0

281

Контрольные задачи

1. Какое количество мази «Левомеколь» можно приготовить из 2,0 кг левомицетина, если Красх составляет 1,010 (состав мази «Левомеколь» - см. задание №1)?

2. Линимент стрептоцида в термостате при температуре 45оС расслоился в течение 6 часов. Можно ли считать его доброкачественным продуктом?

3. Два линимента одинакового состава получены разными способами. Один из них стерильный, другой нет. Какой вывод о способе приготовления линиментов можно сделать?

Лабораторная работа

Задание №1. Приготовление мази «Левомеколь» Производственная рецептура Unguentum «Laevomeкoli»

Мазь «Левомеколь» в тубах по 50,0 г Спецификации на исходное сырье

Спецификации на готовую продукцию

Описание. Мазь белого цвета.

Хранение – в прохладном, защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Применение: препарат ранозаживляющего действия.

Краткое описание технологии мази «Левомеколь»

Технология приготовления. Технологический процесс включает стадии приготовления основы, введения действующих веществ в основу,

гомогенизации, фасовки и упаковки готовой продукции.

Приготовление основы. Для получения 100,0 г мази «Левомеколь» в

фарфоровой емкости на водяной бане расплавляют (50-55оС) предвари-

тельно отвешенные ПЭО-1500 и ПЭО-400.

Введение действующих веществ в основу. В расплавленной основе растворяют левомицетин. Измельчение метилурацила проводят отдельно сначала в сухом виде, потом с таким же количеством расплавленной основы и затем переносят в раствор левомицетина в основе. Мазь гомогенизируют до полного охлаждения.

Контроль качества мази осуществляют по следующим технологиче-

ским параметрам: степень дисперсности, рН водного раствора, однородность распределения веществ, размер частиц, качественный и количественный ана-

лиз действующих веществ.

283

После получения положительных результатов анализа проводят фа-

совку, упаковку и маркировку готовой продукции. Мазь фасуют в тубы по

50,0 г.

Задание № 2. Приготовление эмульсионной мази с димедролом Производственная рецептура Unguentium Dimedroli

Эмульсионная мазь с димедролом 0,5% в тубах по 50,0 г Спецификации на исходное сырье

Спецификации на готовую продукцию Описание. Эмульсия белого цвета однородной консистенции.

Хранение – в прохладном, защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Применение: препарат антиаллергического действия.

284

Краткое описание технологии эмульсионной мази димедрола 0,5%

1. Приготовление масляной фазы.

В эмалированную емкость помещают отвешенное согласно прописи количество эмульгатора №1, вазелиновое масло и расплавляют на водяной бане. Перед эмульгированием растворяют ментол.

2. Приготовление водной фазы.

В стеклянную емкость наливают отмерянную согласно прописи воду очищенную и растворяют в ней (во времени) натрий КМЦ, димедрол, потом добавляют глицерин и раствор консервантов (нипагин и нипазол) в спирте. Подогревают на водяной бане до 70оС.

3. Приготовление мази.

В нагретую на водяной бане до 70оС масляную фазу добавляют водную фазу той же температуры и начинают эмульгировать с помощью электрического гомогенизатора (блендера) в течение 2-3 мин до получения однород-

285

ной массы, для структуризации которой емкость помещают на холодную во-

дяную баню. Гомогенизируют до получения густой сметанообразной массы с температурой 28-30оС.

Контроль качества мази осуществляют по следующим технологи-

ческим параметрам: органолептические показатели (внешний вид, цвет, за-

пах, однородность), рН водной вытяжки, качественный и количественный анализ действующих веществ. После получения положительных результа-

тов анализа проводят фасовку, упаковку и маркировку готовой продукции.

Мазь фасуют в тубы по 50,0 г.

Задание № 3. Приготовление геля натрия диклофенака Производственная рецептура Geli Natrii diclofenaci

Гель натрия диклофенака 1% в тубах по 25,0 г Спецификации на исходное сырье

286

Спецификации на готовую продукцию Описание. Прозрачный бесцветный гель.

Хранение – в прохладном, защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Применение: препарат противовоспалительного, анальгезирующего

действия.

Краткое описание технологии геля натрия диклофенака 1%

Технология приготовления. Технологический процесс включает стадии приготовления гелевой основы, приготовления раствора действую-

щего вещества и консервантов, гомогенизации, фасовки и упаковки готовой продукции.

Приготовление гелевой основы. К рассчитанному количеству воды очищенной в широкогорлую емкость (стакан) добавляют карбопол (лучше через сито) и оставляют для набухания на 15-20 мин. После этого переме-

шивают до образования прозрачного раствора, к которому потом при ин-

тенсивном перемешивании добавляют раствор аммиака.

Приготовление раствора и гомогенизация. В отдельной емкости в от-

мерянном количестве спирта последовательно растворяют натрия диклофе-

нак, нипагин и нипазол, а затем добавляют пропиленгликоль. Полученный

287

раствор при перемешивании частями добавляют к основе и смесь гомоге-

низируют.

Контроль качества геля осуществляют по следующим технологиче-

ским параметрам: pH водной вытяжки, структурно-механические показа-

тели, масса содержимого и герметичность контейнера, качественный и коли-

чественный анализ действующих веществ.

После получения положительных результатов анализа проводят фа-

совку, упаковку и маркировку готовой продукции. Гель фасуют в тубы по

25,0 г.

Контрольные вопросы

1.Приведите определение мазей, паст, кремов, гелей и линиментов как лекарственных форм.

2.Приведите классификацию основ, которые используются для про-

изводства мягких лекарственных форм и требования к ним.

3. Как классифицируют вспомогательные вещества, которые ис-

пользуются в производстве мягких лекарственных форм?

4. Назовите основные стадии производства мазей и оборудование,

которое используется.

5.Как определяются структурно-механические свойства мазей?

6.По каким показателям согласно ГФУ контролируется качество ма-

зей?

7.Назовите оборудование для фасовки мазей и укажите принцип его

работы.

8.Укажите требования относительно упаковки и хранения мягких фармацевтических препаратов.

9.В чем заключаются биофармацевтические аспекты мазей?

288

Лабораторное занятие № 20

 Тема: Промышленное производство суппозиториев

Цель: Освоить технологию промышленного получения суппозито-

риев и методики оценки их качества в соответствии с требованиями нор-

мативной документации.

Вопросы для самоподготовки

1.Характеристика ректального и вагинального способа применения лекарственных препаратов.

2.Классификация суппозиторных основ.

3.Методы приготовления суппозиториев.

4.Особенности введения лекарственных веществ в суппозитории в зависимости от их физико-химических свойств.

5.Требования ГФУ к качеству суппозиториев.

Информационный материал

Суппозитории (suppositoria) – дозированные лекарственные формы,

твердые при комнатной температуре, которые расплавляются при темпера-

туре тела или растворяются в жидкостях организма, предназначенные для введения в полости тела.

Государственная Фармакопея Украины I издания не содержит общей фармакопейной статьи на эту лекарственную форму. В отличие от X и XI

Государственных фармакопей СССР эта группа лекарственных препаратов описана в статьях «Лекарственные средства для ректального применения»

и«Лекарственные средства для вагинального применения».

Вформе суппозиториев могут назначаться лекарственные вещества практически всех фармакотерапевтических групп с самыми разнообраз-

289

ными физико-химическими свойствами. При этом они всасываются в ниж-

нем отделе прямой кишки (ректальные суппозитории) через лимфатиче-

скую и венозную системы малого таза, попадают в кровеносное русло, ми-

нуя систему воротной вены и печень, оказывая как общее, так и местное действие на организм. Вследствие этого обязательным для этой группы ле-

карственных препаратов является проверка доз ядовитых, сильнодействую-

щих и наркотических веществ, используя данные (таблица доз) ГФУ I изд.

В зависимости от места введения различают суппозитории ректаль-

ные (s. rectalia), вагинальные (s. vaginalia) и палочки (bacilli) – предназна-

ченные для введения в мочеиспускательный канал, слуховой проход, свищи и т.д.

Как и все лекарственные формы, суппозитории по физико-химиче-

ской классификации могут быть представлены как дисперсные системы,

дисперсионной средой которых является суппозиторная основа, а дисперс-

ной фазой – лекарственные вещества, которые в зависимости от их свойств и растворимости в основе могут находиться в растворенном или дисперги-

рованном (суспендированном) состоянии.

Основы для приготовления суппозиториев подразделяют на II

группы: гидрофобные и гидрофильные. К гидрофобным основам относятся масло какао, растительные, животные и гидрогенизированные жиры, а

также их сплавы с воском, спермацетом, парафином и с различными эмуль-

гаторами. К этой группе основ относится твердый жир (ГФУ I изд. с. 453),

являющийся смесью три-, ди- и моноглицеридов природных жирных кис-

лот, витепсол W 35 (ВФС 42У-36-743-98), представляющий собой смесь триглицеридов насыщенных жирных кислот с 1% моно- и диглицеридами этих же кислот, а также целая серия полусинтетических глицеридов насы-

щенных жирных кислот с различными добавками с общим названием «Су-

поцир» и «Овуцир». К гидрофильным основам относятся желатино-глице-

риновые и мыльно-глицериновые гели, полиэтиленоксиды и проксанолы, а

290