- •Алкалоиды, производные изохинолина
- •Производные бензилизохинолина: Papaverinihydrochloridum– Папаверина гидрохлорид
- •Раствор Папаверина для инъекций:
- •Синтетические Аналоги
- •DibazolumДибазол
- •Алкалоиды, производные морфинана (фенантренизохинолина) Алкалоиды опия: морфин, кофеин, тебанин.
- •Морфина гидрохлорид Morphini hydrochloridum
- •КодеинCodeinum
- •Кодеина фосфатCodeini phosphas
- •Синтетические аналоги: Этилморфина гидрохлоридAethylmorphinihydrochloridumseuDioninum
- •ПромедолPromedolum
- •Антагонисты морфина по действию:
- •Физостигмин (эзерин)Physostigminum
- •ПрозеринProserinumseuNeostigminimethylsulfas
- •Алкалоиды группы имидазола.
- •Пилокарпин Pilocarpini hydrochloridum
- •КлофелинClophelinum
- •Алкалоиды группы пурина.
- •КофеинCoffeinum
- •ТеофиллинTheophyllinum
- •ТеоброминTheobrominum
- •Водорастворимые формы:
- •ЭуфиллинEuphyllinum
- •Алкалоиды с экзоциклическим атомом азота
- •Витамины Общая характеристика
- •4 Этапа в изучении витаминов:
- •Витамины алифатического ряда.
- •Производные эфиров глюконовой кислоты
- •Производные β-аминокислот.
- •Витамины гетероциклического ряд – производные пиридина (группаPp)
- •Антивитамины рр:
- •Оксиметилпиридиновые витамины (b6).
- •Pyridoxalphosphatum. Пиридоксальфосфат.
- •Пиримидинтиазоловые витамины (b1).
- •Эфиры тиамина и тиаминтиола.
- •Производные тиаминола не разрушаются тиаминазой.
- •Птериновые витамины (Bc).
- •Фолиновая кислота:
- •Изоаллоксазиновые витамины (в2)
- •Водорастворимые коферментные модификации рибофлавина.
- •Кобаламины (витаминыB12)
- •Cyancobolaminum(витамин в12)
- •Коферментные формы цианокобаламина.
- •Витамины, производные хромана.
- •Rutinum– рутин.
- •Оглавление:
Водорастворимые коферментные модификации рибофлавина.
Riboflavinum-mononucleotidum
Натриевая соль 6,7-диметилл-9-(1-Д-рибитил)-изоаллоксазил-5’-фосфата дигидрат.
Описание: желтооранжевый кристаллический порошок.
Растворимость: ЛР в воде, ПНР в хлороформе, спирте, эфире.
Вводится только парэнтерально.
Кобаламины (витаминыB12)
Суточная потребность – 5 мкг. Содержится в пище животного происхождения.
Молекула состоит из 3-х частей.
1) Планарная
2) Нуклеотидная
3) Анионная (-CN)
Планарная часть и нуклеотидная часть расположены под углом в 90 градусов. Планарная часть – макроциклическая кориновая система. Циклы A,B,C– пирролины,D– пирролидин (полностью гидрирован). Это плоская структура, содержит 9 ассиметрических атомов. Все β-положения цикла замещены. 8 метильных групп, 3 ацетиламидные группы (2,7,18), 4 пропионамидные группы (3,8, 13, 17).
Нуклеотидная часть. 5,6 диметилбензилимидазол, он соединен с α-Д-рибофуранозой фосфатом и соединен с Д-1-аминопропанолом-2.
В центре – атом кобольта.
Cyancobolaminum(витамин в12)
Co-[2-(5,6-диметилбензимидазолил)]-Co-β-цианокобамид.
Coобразует халатное (внутрикомплексное) соединение сCNи атомомN, получается замкнутая циклическая система.
Другие соединения:
CNOHОксикобаламин (ЛП)
CNClХлоркобаламин
CNSO3Сульфатокобаламин.
Цианкобаламин – цвиттер-ион (внутренняя соль).
Получение: микробиологический синтез, побочный продукт при производстве стрептомицина. Очищают методом адсорбционной хроматографии.
Классификация коболаминов:
1) Полные (циано, окси, хлор, сульфокобаламины).
2) Неполные (только кориновая часть, нет биологической активности).
1) Истинные (нуклеотид: 5,6-диметилбензимидазол).
2) Псевдо (содержать другие гетероциклы, напимер аденин). Это ростовые факторы для микроорганизмов, а для человека могут быть антивитаминами.
Описание: темно-красный порошок без запаха, гигроскопичен.
Растворимость: умеренно и медленно Р в воде, УР в спирте, ПНР в органических растворителях, термолабилен, рН водных растворов нейтральная.
Подлинность:
1. УФ-спетр 0,02% раствора. 3 максимума.
2. На кобальт: раствор нитрозо-R-соли. Сначала проводят сухую минерализацию – сплавление сKHSO4, потом нейтрализуютNaOHпо ФФ, добавляют ацетатNa, разведенную уксусную кислоту и реактив.
1-нитрозо-2-окси-нафталин 3,6-дисульфонат натрия.
Чистота:
1. УФ-спетр (отсутствие поглощающих примесей).
2. Посторонние примеси (не более 4%) – ТСХ.
3. Определение примеси псевдоцианкобаламина. Он извлекается смесью ксезола и хлорофома, к извлечению добавляют H2SO4, органический слой сравнивают с эталоном цветности.
4. ПМВ – в вакууме или в эксикаторе над P2O5.
Количественное определение.
1. УФ-СФМ при длине волны 361 нм.
2. Атомно-абсорбционная пламенная спектрофотомерия.
3. Биологическая стандартизация с помощью E.coli.
Хранение: В ХУТ, защищенном от света месте.
Применение: для лечения злокачественных и других анемий, заболеваний печени, лучевой болезни, кожных заболеваниях.
Коферментные формы цианокобаламина.
Oxycobolaminum
Прочнее связь с белками, действует более длительно. Антидот при отравлении CNи нитропруссидом натрия. Очень гигроскопичен.
Cobamamidum
Кобальт связан с остатком аденозина
5’-дезоксиаденозил кобаламин.