Вопрос 2

Сердечные гликозиды - Кардиотонические вещества растительного происхождения, которые оказывают высокоизбирательное тонизирующее действие на сердце.

1. Гликозиды длительного действия, при введении которых максимальный эффект при приеме внутрь развивается через 8—12 ч и продолжается до 10 дней и более. При внутривенном введении действие наступает через 30–90 мин, максимальный эффект проявляется через 4–8 ч. К этой группе относятся гликозиды наперстянки пурпурной (дигитоксин и др.), обладающие выраженной кумуляцией.

2. Гликозиды средней продолжительности действия, при введении которых максимальный эффект проявляется через 5–6 ч и длится в течение 2–3 дней. При внутривенном введении наступает действие через 15–30 мин, максимальный – через 2–3 ч. К этой группе относятся гликозиды наперстянки шерстистой (дигоксин, целагид и др.), обладающие умеренной кумуляцией. Таким свойством обладают гликозиды наперстянки ржавой и горицвета.

3. Гликозиды быстрого и короткого действия – препараты экстренной помощи. Вводят только внутривенно, эффект наступает через 7—10 мин. Максимальное действие проявляется через 1–1,5 ч и длится до 12–24 ч. К этой группе относятся гликозиды строфанта и ландыша, практически не обладающие кумулятивными свойствами. Лечение сердечными гликози-дами начинают с больших доз, назначаемых в течение 3–6 дней (фаза насыщения), до получения четкого терапевтического эффекта – уменьшения застойных явлений, устранения отеков, одышки, улучшения общего состояния. Затем дозу уменьшают и назначают поддерживающие дозы (фаза поддержания), обеспечивающие эффективную и безопасную терапию, с учетом индивидуальных особенностей больного.

Оказывают на сердце: положительное инотропное, положительное тонотропное, отрицательное хронотропное, отричцательное дромотропное, положительное батмотропное действия.

Оказывают прямое избирательное действие на миокард и вызывают положительный инотропный эффект (усиление сердечных сокращений, отрицательный хронотропный эффект (урежение частоты сердцебиений) и отрицательный дромотропный эффект (уменьшение проводимости). В высоких дозах они вызывают также положительный батмотропный эффект, т.е. повышают возбудимость всех элементов проводящей системы сердца, за исключением синусного узла. Положительное инотропное действие.

Дигоксин-Назначаются внутрь или внутривенно (струйно или капельно).Выпускается в таблетках по 0,00025 г, в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.

Строфантин-Вводится внутривенно (на изотоническом растворе натрия хлорида) и внутримышечно.Выпускается в ампулах по 1 мл 0,025% раствора.

Коргликон - Вводится внутривенно.Выпускается в ампулах по 1 мл 0,06% раствора.

Показания: Хроническая серд. недостаточность при декомпенсированных клапанных пороках сердца; атеросклеротическом кардиосклерозе; перегрузке миокарда при артериальной гипертонии; Пароксизмальные наджелудочковые аритмии( мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковые тахикардии); Некоторые формы сердечной недостаточности.

Побочные эффекты: Нарушения сердечного ритма(аритмии), нарушения проводимости, диспептические явления-тонота, рвота, потеря аппетита, боли в эпигастрии, нарушения зрения и психические нарушения.

Бета-адреноблокаторы - Средства действующие на эфферентную нервную сиситему, блокируют бета-адренорецепторы сердца,сосудов, бронхов, матки и др органов.

- селективные (кардиоселективные) и не селективные;

- липофильные и гидрофильные, т. е. растворимые в жирах или в воде;

-бывают бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

Эффект бета-блокаторов заключается в том, что они блокируют так называемые бета-адренорецепторы в сердце. В результате этого нейтрализуются эффекты адреналина на эти рецепторы. Это приводит к тому, что сердце начинает сокращаться реже. Поэтому артериальное давление снижается. Кроме того, бета-блокаторы применяются для лечения аритмии.

Применяются преимущественно для снижения потребления миокардом кислорода, и противопоказаны лицам с бронхиальной астмой.

-при лечении сердечной аритмии;

-для предотвращения повторного инфаркта миокарда;

-при гипертензии

-при сахарном диабете

-сердечной недостаточности

- резкая брадикардия (ЧСС ниже 45 в мин.),

-атриовентрикулярные блокады,

-артериальная гипотония (систолическое АД ниже 90-100 мм рт. ст.) — чаще при внутривенном введении бета-адреноблокаторов,

- усиление сердечной недостаточности вплоть до отека легких и остановки сердца,

-ухудшение кровообращения в ногах при снижении сердечного выброса — чаще у пожилых людей с атеросклерозом периферических сосудов или эндартериитом.

-Сужение бронхов и бронхоспазм

-Снижение уровня сахара и ухудшение липидного профиля

- со стороны желудочно-кишечного тракта (в 5-15% случаев): запоры, реже диарея и тошнота.

- со стороны нервной системы: депрессия, нарушения сна.

-со стороны кожи и слизистых: сыпь, крапивница, покраснение глаз, снижение секреции слезной жидкости (актуально для пользующихся контактными линзами) и др.

Побочные эффекты: Головокружение; проблемы с потенцией и половым влечением; сонливость и бессонница; усталость; похолодание рук и стоп; урежение сердцебиения; отеки (в основном на ногах); затрудненное дыхание; депрессия.

Диуретики - Средства, задерживающие реабсорбцию электролитов( Na и Cl) и воды в канальцевом аппарате почек, вследствие чего увеличиваются скорость и обьем мочеотделения, ликвидируются избыточная гидратация тканей и отеки.

1.Мощные или сильные: Маннит, Фуросемид, Буфенокс, Этакриновая кислота

2.Умеренные или средней силы: Гидрохлортиазид, Политиазид, Оксодолин, Клопамид

3.Слабые: Диакарб, Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид.

1.С приемущественным действием на клубочек: Эуфиллин

2.На проксимальные канальцы:

-осмотические: Маннит, Мочевина

-Ингибиторы кабоангидразы: Диакарб

3.В восходящей части петли Генле(петлевые): Фуросемид, Буфенокс, Этакриноловая кислота

4.На начальную часть дистального канальца:

-Тиазидные: Гидрохлор тиазид, Циклометиазид, Политиазид

-Нетиазидные: Оксодолин, Клопамид

5.В области конечной части дистальных канальцев и собирательных трубок(калийсберегающие): Спиронолактон ( Верошпирон), Триамтерен, Амилорид.

Применяют мочегонные средства преимущественно при артериальной гипертензии и при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени и почек, сопровождающихся отёками - но далеко не при всех заболеваниях с отёками, и только по назначению врача. Врач назначает их при отсутствии противопоказаний при патологиях (особенно при ХСН (хронической сердечной недостаточности) в тех случаях, когда у больного имеется положительный баланс натрия (то есть количество натрия, принятого с пищей, превышает его выведение). Выведение натрия из организма сопровождается спадом отёков. Поэтому наибольшее значение имеют те диуретики, которые повышают, прежде всего, натрийурез и хлорурез (салуретики - от латинского названия поваренной соли).

Натриуретиками называют мочегонные средства, вызывающие особенно сильное выделение ионов натрия. По действию мочегонные средства подразделяют на ренальные (то есть действующие непосредственно на почки), дающие наибольший эффект, и экстраренальные, то есть оказывающие мочегонное действие опосредованно, через другие системы организма. Ренальные диуретики также оказывают действие на другие системы организма.

Основными показаниями к назначению диуретиков являются артериальная гипертензия, особенно у пожилых людей. Назначают мочегонные препараты при задержке натрия в организме. К таким состояниям относятся: хроническая сердечная и почечная недостаточность, асцит. Рекомендуется принимать тиазиды при остепорозе. Калийсберегающие препараты назначают при врожденном синдроме Лиддла (задержка натрия и выведение большого количества калия). Диуретики, влияющие на функцию почек (Диакарб, Ацетамок, Дилуран) назначают для снижения внутриглазного давления, при глаукоме, циррозах, сердечных отеках.

Мочегонные препараты из группы тиазидов могут привести к концентрации мочевой кислоты в крови. Поэтому пациенты, страдающие подагрой, могут отмечать ухудшение состояния и обострение болезни. Препараты из группы средней эффективности (Гипотиазид, Гидрохлортиазид) могут иметь нежелательные последствия. При неправильной дозировке или непереносимости у пациента может появиться сонливость, сухость во рту, слабость, тошнота, возможна диарея, головная боль. Нарушение баланса ионов влечет за собой аритмию, мышечную слабость, спазмы в скелетных мышцах, увеличение уровня сахара в крови, аллергию, снижение либидо у мужчин.

Побочными действиями Фуросемида являются учащенное мочеиспускание, сухость во рту, тошнота, головокружение, снижение уровня кальция, магния, калия. При нарушении ионного обмена повышается уровень кальция, глюкозы, мочевой кислоты. Все это приводит к снижению слуха, кожным высыпаниям, парестезиям. Диуретик Урегит может негативно влиять на слух и обладает раздражающим действием.

Побочными явлениями антагонистов альдостерона могут быть: диарея, рвота, головная боль, судороги, гинекомастия, кожные высыпания. У женщин при неправильном назначении наблюдается нарушение менструации, гирсутизм, у мужчин - импотенция. Осмотические диуретики при неадекватном лечении сердечной недостаточности, могут привести к увеличению объема плазмы и усилению нагрузок на сердце. Это может привести к отеку легких при сердечной недостаточности.