Фармакология 9-е издание (Д.А.Харкевич)
.pdf
1 4 8 ФАРМ АКОЛОГИЯ с- Ч астная фармакология
1 |
2 |
3 |
Сосуды |
Тонус гладких мышц |
В основном повы |
|
|
шается (а,, а2), ино |
|
|
гда снижается (Р2) |
Продолжение табл.
4
Снижается3 (а,, а 2)
Трахея, бронхи |
Тонус гладких мышц |
Снижается (Р2) |
Повышается (Р2) |
Желудок и кишечник |
Моторика и тонус |
Снижаются |
|
|
гладких мышц |
(а,, а 2, р,, р2) |
|
Желчные пузырь |
Тонус гладких мышц |
Снижается (Р2) |
|
н протоки |
|
|
|
Мочевой пузырь |
Тонус сфинктера |
Повышается (а ,) |
Снижается (а,) |
Миометрий |
Сократительная |
Снижается (Р2) |
|
|
активность |
|
|
' В скобках указаны подтипы рецепторов. 2Особенно при глаукоме.
3Механизм гипотензивного действия p-адреноблокаторов включает ряд компонентов (см. главу 14.5).
4.2.1. СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮ Щ ИЕ а-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (а-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)
Наличие у веществ а-адреноблокирующего эффекта легко обнаруживается по их способности уменьшать прессорное действие адреналина или извращать его. Последнее проявляется в том, что на фоне действия а-адреноблокаторов адрена лин не повышает артериальное давление, а снижает его. Это связано с тем, что на фоне блока а-адренореиепторов проявляется эффект стимулирующего влияния адреналина на p-адренорецепторы сосудов, что сопровождается их расширением (снижается тонус гладких мышц). К синтетическим препаратам, блокирующим а,- и а2-адренорецепторы, относятся фентоламин и тропафен.
Фентоламин (регитин) — это производное имидазолина. Характеризуется вы раженным, но кратковременным а-адреноблокирующим действием (10—15 мин при внутривенном введении). Снижает артериальное давление, что обусловлено его а-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием. Вызывает та хикардию (отчасти за счет блока пресинаптических а2-адренорецепторов). Повы шает моторику желудочно-кишечного тракта, увеличивает секрецию желез желудка.
На гипергликемический эффект адреналина фентоламин почти не влияет. Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо. Выделяются фентоламин и его метаболиты почками.
Тропафен относится к сложным эфирам тропина. Сочетает в себе достаточно высокую а-адреноблокирующую активность и некоторые атропиноподобные свой ства, в связи с чем вызывает понижение артериального давления и тахикардию. Тропафен является антагонистом а-адреномиметиков. Отличается довольно про должительным а-адреноблокирующим действием (измеряется часами) и превос ходит в этом отношении фентоламин и дигидрированные алкалоиды спорыньи.
Кполусинтетическим препаратам относятся дигидрированные алкалоиды спорыньи -
дигидроэрготоксин и дигидроэрготамин.
Дигидрированные алкалоиды спорыньи отличаются от естественных более выражен ным а-адреноблокирующим эффектом, отсутствием стимулирующего влияния на миометрий (небеременной матки), меньшим сосудосуживающим действием и более низкой токсичностью.
