Фармакология 9-е издание (Д.А.Харкевич)
.pdf
Химические преврашения (биотрансформация, метаболизм)... <- 49
б) В о с с т а н о в л е н и е
ОН СН2ОН О
|
1 |
|
|
o 2n— Р у — СН— СН— NH— С— СНС12 |
|||
\---/ |
Левомицетин |
|
|
|
ОН |
СН2ОН |
о |
/ ~ Л |
1 |
1 |
1 |
H2N— р |
у — СН— СН— NH— С— СНС12 |
||
Восстановление нитрогруппы в аминогруппу
в) Г и д р о л и з
Парааминобензойная кислота Диэтиламиноэтанол
Конъюгация — это биосинтетический процесс, сопровождающийся при соединением к лекарственному веществу или его метаболитам ряда химичес ких группировок или молекул эндогенных соединений. Так, например, могут происходить метилирование веществ (гистамин, катехоламины) или их ацетилирование (сульфаниламиды), взаимодействие с глюкуроновой кислотой (морфин, оксазепам), сульфатами (левомицетин, фенол), глутатионом (параце тамол) и т.д.
В процессах конъюгации участвуют многие ферменты: глюкуронилтрансфераза, сульфотрансфераза, трансацилаза, метилтрансферазы, глутатионил-Б-транс- феразы и др.
Конъюгация может быть единственным путем превращения веществ либо она следует за предшествующей ей метаболической трансформацией (см. схе му II.1).
Примеры образования конъюгатов:
а) М е т и л и р о в а н и е (присоединение метильной группы)
| = = | — СН2— СН2— NH2 |
| = = I— СН2— СН2— NH2 |
N ^ / N H |
-СН3 |
Гистамин |
N-метил-гистамин |
б ) А ц е т и л и р о в а н и е (присоединение остатка уксусной кислоты) NH— С О — СН3
/ Н |
Т |
/Н |
-N |
S 0 2-— N |
|
X R |
Ацетил-сульфаниламид |
|
Сульфаниламид |
||
