Показания

• Диабетическая ретинопатия;

• прогрессирующая мышечная дистрофия;

• синдром Верднига-Гоффманна;

• состояния, характеризующиеся отрицательным балансом Ca2+ (старческий и постклимактерический остеопороз, длительная терапия глюкокортикоидами);

• повышение катаболических процессов, истощающих ресурсы организма (хронические инфекционные заболевания, тяжелые травмы, обширные оперативные вмешательства, стероидная миопатия);

• анемии при хронической почечной недостаточности, миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга (рефрактерные к обычной терапии), поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксическими лекарственными препаратами и солями тяжелых металлов;

• неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин в постменопаузном периоде или после овариоэктомии;

• задержка роста у детей, вызванная дефицитом соматотропного гормона.

Побочные действия

У мужчин и женщин — прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспептические расстройства (боли в животе и эпигастральной области, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкозоподобный синдром (изменения в лейкоцитарной формуле, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, гепатонекроз (темный стул, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание стула, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темноокрашенная моча, обесцвеченный стул).

У женщин — вирилизм (увеличение клитора, огрубение голоса, дис- и аменорея, рост волос по мужскому типу), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, утомляемость).

У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), уплотнение грудных желез, гинекомастия, приапизм, в пожилом возрасте — гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.

Окситоцин

Синтоцинон, Ипофамин, Оцитоцин, Орастин, Оксистин, Партокон, Питоцин, Питупартин, Синпатин, Утедрин, Утеракон.

Фармакология

• Синтетическое гормональное средство, по фармакологическому действию подобное эндогенному окситоцину.

• Обладает утеротонизирующим, стимулирующим родовую деятельность и лактотропным действием.

• Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки, повышает сократительную активность миометрия и в меньшей степени тонус (особенно в конце беременности, в течение родовой деятельности и непосредственно во время родоразрешения).

• Под влиянием окситоцина увеличивается проницаемость клеточных мембран для ионов кальция Са2+, снижается потенциал покоя и повышается их возбудимость (уменьшение мембранного потенциала приводит к повышению частоты, интенсивности и продолжительности сокращений).

• В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений (вплоть до тетанических).

• Сокращает миоэпителиальные клетки вокруг альвеол молочной железы, стимулирует поступление молока в крупные протоки или синусы, способствуя усилению отделения молока.

• Практически лишен вазоконстрикторного и антидиуретического действия (проявляет их только в высоких дозах),

• не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

Фармакокинетика

• Связывание с белками плазмы низкое (30%).

• Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству.

• Небольшое количество окситоцина проникает через плаценту в систему кровообращения плода.

• Большая часть окситоцина быстро метаболизируется в печени и почках.

• В процессе ферментативного гидролиза окситоцин инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы, концентрация которой в плазме, органах-мишенях, плаценте увеличивается в период беременности.

• Выводится, в основном, почками в неизмененном виде. Т1/2 составляет 1-6 мин (уменьшается на поздних сроках беременности и в период лактации).