Показания

• аменорея первичная и вторичная;

• гипоплазия полового аппарата и вторичных половых признаков;

• заместительная гормональная терапия расстройств, наблюдающихся в период естественной или хирургически индуцированной менопаузы (в т.ч. вазомоторные нарушения, приливы жара, усиление потоотделения, нарушения сна, атрофические процессы со стороны влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей), причиной которых является дефицит продукции эндогенных эстрогенов.

• профилактика рецидивирующих инфекционно-воспалительных заболеваний влагалища и нижних отделов мочевого тракта;

• профилактика и лечение постменопаузного остеопороза

Противопоказания

- рак молочной железы и эндометрия, миома матки, эндометриоз, маточные кровотечения неизвестной этиологии; - тяжелые поражения печени, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, коллагенозы, порфирия, опухоли гипофиза, отосклероз, тромбофлебиты, тромбоэмболии; - беременность, период лактации (грудного вскармливания); - указания в анамнезе на гепатит, желтуху, длительный зуд, герпес при предыдущей беременности.

Побочные действия

• Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, депрессия.

• Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, образование камней в желчном пузыре.

• Со стороны эндокринной системы: возможны маточные и вагинальные кровотечения, напряжение в молочных железах и их увеличение, изменение либидо, пролиферация эндометрия, развитие карциномы эндометрия (у женщин с интактной маткой после менопаузы), отеки, увеличение массы тела.

• Аллергические реакции: возможны крапивница, кожная сыпь.

• Дерматологические реакции: возможны многоформная эритема, хлоазма, меланодермия.

Карбетоцин

Пабал

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия

Фармако-терапевтическая группа:

Окситоцин и его аналоги

Фармакологическое действие

• Агонист окситоцина длительного действия.

• Подобно окситоцину, карбетоцин избирательно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся схваток и повышает тонус маточной мускулатуры.

• В послеродовой матке карбетоцин увеличивает скорость и силу спонтанных маточных сокращений.

• После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через две минуты наступает резкая схватка.

• Одной дозы карбетоцина 100 мкг достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что можно сравнить с введением окситоцина, действующим в течение нескольких часов.

Фармакокинетика

• Cmax в плазме достигается в течение 15 мин после введения и составляет 1035±218 пг/мл в пределах 60 мин.

• Карбетоцин проникает в грудное молоко, при этом его Cmax приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови через 120 мин.

• По аналогии с окситоцином, карбетоцин гидролизуется протеиназами. Выведение карбетоцина носит двухфазный характер с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400-800 мкг.

• T1/2 составляет около 40 мин.

• Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.