Метилергометрин

Бревиколин гидрохлорид, Бревиколлин, Котарнина хлорид, Маммотоцин, Маммофизин

Фармакологическая группа

Утеротоники

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - утеротонизирующее.

Фармакология

• Возбуждает альфа-адренорецепторы.

• Повышает тонус и увеличивает частоту сокращений матки, слабо суживает периферические сосуды (возможно повышение АД).

• Оказывает успокаивающее действие на ЦНС, угнетает сосудодвигательный центр, подавляет сосудосуживающие рефлексы, стимулирует центры блуждающих нервов и пусковую зону рвотного центра.

• Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.

• Легко всасывается при энтеральном и в/м введении: Cmax после применения внутрь и в/м введения достигается через 30 мин.

• Метаболизируется в печени.

• Выводится в основном почками.

• После однократного в/в введения в дозе 200 мкг T1/2 — 32 мин.

• Терапевтическое действие начинается через 30–60 с после в/в введения, через 2–5 мин — после в/м инъекции и через 5–10 мин после перорального приема.

• Продолжительность действия — 4–6 ч.

Показания

Роды (второй период, после появления передней части плеча), метроррагия (в т.ч. атоническая), гипотонические кровотечения в раннем послеродовом периоде (профилактика и лечение), постоперационные (кесарево сечение, удаление миомы), субинволюция матки, лохиометра.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: абдоминальная боль, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД, тахикардия или брадикардия, спазм периферических артерий.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, аллергический пневмонит.

Прочие: повышенное потоотделение, уменьшение секреции молока. При длительном применении или повышенной чувствительности — явления эрготизма: сужение сосудов и нарушение питания тканей (особенно конечностей), психические расстройства.

Міфепристон

Гинепристон, Мифегин, Пенкрофтон, Мифолиан, ГинестрилАгеста

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Фармакологическое действие - антипрогестагенное.

Фармакология

Синтетический стероид с антипрогестагенным действием.

Механизм действия

• Антипрогестагенное действие мифепристона обусловлено конкурентным взаимодействием с прогестероном на уровне рецепторов прогестерона.

• Введение мифепристона ингибирует активность эндогенного или экзогенного прогестерона, что приводит к такому влиянию на матку и шейку матки, при котором в сочетании с мизопростолом происходит прерывание внутриматочной беременности.

• Во время беременности прием мифепристона повышает чувствительность миометрия к ПГ, стимулирующему сокращение матки.

• Мифепристон также проявляет антиглюкокортикоидную и слабую антиандрогенную активность.

Фармакодинамика

Применение мифепристона в сочетании с мизопростолом нарушает беременность, вызывая некроз децидуальной оболочки, сокращения миометрия и размягчение шейки матки, что приводит к изгнанию продуктов зачатия.

Доказано, что дозы мифепристона 1 мг/кг или выше противодействуют влиянию прогестерона на эндометрий и миометрий у женщин.

Антиглюкокортикоидная и антиандрогенная активность. Мифепристон также проявляет антиглюкокортикоидную и слабую антиандрогенную активность. Введение доз мифепристона от 10 до 25 мг/кг у крыс приводило к ингибированию активности дексаметазона. Дозы мифепристона 4,5 мг/кг и выше у человека приводили к компенсаторному повышению уровня АКТГ и кортизола. Антиандрогенная активность наблюдалась у крыс после многократного введения доз мифепристона от 10 до 100 мг/кг.